藥物合成新方法

前言

藥品在保障人類健康方面發(fā)揮著重要作用。現(xiàn)在臨床應用的藥品中，絕大多數(shù)是化學藥品，尤其是有機化學藥品。有機化學藥品作為現(xiàn)代精細化學品之一，其生產和發(fā)展與當今有機合成化學發(fā)展密不可分。本書以現(xiàn)代有機合成新方法的發(fā)展為主線，系統(tǒng)地介紹了現(xiàn)代有機合成新方法、新技術、新理念的發(fā)展及其在藥物合成中的應用。全書共分為9章，主要內容涉及藥物合成路線的設計、過渡金屬配合物、不對稱合成法、固相合成法、組合化學法、綠色合成法、電化學合成法、光化學合成法、超聲合成法、微波化學合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、無溶劑合成法及有機合成中分離純化的新策略等內容，每章均列舉了新方法在藥物合成中的應用實例，便于讀者了解、學習、掌握和應用。近20年來，我國制藥工業(yè)發(fā)展迅速，制藥行業(yè)急需大批制藥工程專業(yè)的高級人才。為此，全國100多所高校新開設了制藥工程專業(yè)?！端幬锖铣尚路椒ā芬粫窃诒拘Ｖ扑幑こ虒I(yè)本科生教學講義的基礎上編寫的。本書第1章和第4章由張三奇編寫；第2章由張三奇、孟歌共同編寫；第3章由張三奇、董軍共同編寫；第5章由陳有亮、張三奇共同編寫；第6章由邊曉麗編寫；第7章由靳菊情編寫；第8章由邊曉麗、孟歌、張三奇共同編寫；第9章由張三奇、連佳芳共同編寫。在書稿完成過程中得到了研究生陳建剛、李強、張斌、程彬、單愛林、向飛、馬薇、李懿等同學的協(xié)助。本書可作為制藥工程、藥物化學專業(yè)本科生或研究生教材，也可供藥學、有機化學、應用化學等相關專業(yè)的師生參考。另外從事藥物合成和新藥研發(fā)的科研人員，以及從事化工、有機藥物生產的工程技術人員也可參考書中的相關內容。

內容概要

　　《藥物合成新方法》以現(xiàn)代有機合成新方法的發(fā)展為主線，詳細、系統(tǒng)地講述了藥物合成路線的設計、過渡金屬配合物、不對稱合成法、固相合成法、組合化學法、綠色合成法、電化學合成法、光化學合成法、超聲合成法、微波化學合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、無溶劑合成法及有機合成中分離純化的新策略等內容，每章均列舉了新方法在藥物合成中的應用實例，便于讀者了解、學習、掌握、應用。全書內容翔實、豐富，具有較強的理論性、科學性、實踐性。 　　《藥物合成新方法》可作為制藥工程、藥物化學專業(yè)本科生或研究生教材，也可供藥學、有機化學、應用化學等相關專業(yè)的師生參考。從事藥物合成和新藥研發(fā)的科研人員，以及從事化工、有機藥物生產的工程技術人員也可參考書中的相關內容。

書籍目錄

第1章 緒論11．1 合成藥物的發(fā)展11．2 藥物合成的新方法、新技術21．3 藥物合成的發(fā)展趨勢3第2章 藥物合成路線的設計62．1 逆合成分析法62．2 合成中的選擇性102．3 合成路線的優(yōu)化112．4 幾種藥物合成路線的設計122．5 計算機輔助藥物設計16參考文獻20第3章 過渡金屬配合物的應用213．1 引言213．2 過渡金屬配合物的成鍵性質223．3 基元反應263．4 金屬配合物催化氧化的反應353．5 過渡金屬配合物催化的還原反應383．6 過渡金屬配合物催化的異構化反應403．7 過渡金屬配合物催化的生成碳碳鍵的反應433．8 過渡金屬配合物催化的雜環(huán)化合物的合成483．9 在藥物合成中的應用54參考文獻55第4章 不對稱合成法及其應用574．1 基本概念574．2 手性化合物對映體純度的測定594．3 獲得光學活性化合物的方法614．4 不對稱氧化反應及其應用664．5 不對稱還原反應及其應用804．6 不對稱DielsAlder反應及其應用974．7 形成碳碳鍵的不對稱反應及其應用1044．8 有機小分子催化的不對稱反應114參考文獻121第5章 固相合成法1235．1 概述1235．2 Linker化學1285．3 固相合成法的應用139參考文獻167第6章 組合化學法1686．1 化合物庫的固相合成法1686．2 化合物庫的液相合成法1736．3 非編碼組合合成庫和編碼組合合成庫1766．4 組合化學在藥物合成與新藥研究中的應用180參考文獻185第7章 綠色化學法1877．1 綠色化學原理1877．2 化學反應的原子經(jīng)濟性1897．3 環(huán)境友好介質中的合成1947．4 新型催化劑的開發(fā)2007．5 藥物的綠色合成202參考文獻204第8章 其他合成方法2068．1 有機電化學合成2068．2 有機光化學合成2208．3 超聲化學合成2278．4 微波促進的有機合成2358．5 仿生合成法2428．6 酶催化的合成2498．7 無溶劑合成法253參考文獻257第9章 分離純化的新策略2599．1 有機合成中的產物純化2599．2 相轉化策略2609．3 相標記的策略2699．4 標簽法在藥物合成中的應用279參考文獻281

章節(jié)摘錄

插圖：對映異構體的拆分劑可以在裝有手性固定相（CSP）的色譜柱上直接進行，也可以在流動相中添加手性試劑（CMPA）達到同樣的分離效果。近年來，在色譜技術、CSP合成方法和拆分過程的手性識別等方面的研究工作均取得了巨大進展，直接拆分技術越來越成為獲得對映純化合物的有效工具。常用作手性固定相的天然手性物質主要有石英（晶格具有不對稱性）、天然氨基酸、寡肽或多肽、蛋白質、纖維素、糖類等。間接分離法即衍生化法，將外消旋體設法轉化為非對映異構體再進行分離。4．3．4動力學拆分在手性試劑或催化劑存在時，對映異構體（外消旋體）反應時的活化能不同，反應的速度就不同。這樣利用不足量的試劑與外消旋體作用，反應速度快的一種對映體優(yōu)先完成反應，而剩下的則是另一種對映體，從而達到拆分的目的。手性試劑可以是手性催化劑、手性反應物，可以是催化量的，也可以是化學計量的。未反應底物的對映體純度取決于兩種對映體反應速度的差異。具體例子見不對稱環(huán)氧化部分。新近發(fā)展的動態(tài)動力學拆分（dynamickineticresolLltion，DKR）更具有實際意義。4．3．5不對稱合成法4．3．5．1概念不對稱合成是有機合成化學的前沿研究領域，在近20年來取得了迅速的發(fā)展。不對稱合成在藥物合成中占有重要地位。不對稱合成是指在手性試劑的參與下把前手性單元轉化為手性單元的過程。手性試劑可以是溶劑、試劑、催化劑等。雙不對稱合成是指對映體純底物與對映體純試劑的不對稱反應。它也稱為試劑控制的不對稱反應，以便和立體化學只受底物控制的不對稱反應相區(qū)別。試劑控制的反應的要點是按預期的方式選擇性地控制產物中新形成的不對稱中心的立體化學。絕對不對稱合成是指在反應體系中引入不對稱源，如圓偏振光或磁場進行的不對稱反應。對于絕對不對稱反應的研究還是純理論的，它的意義不在于合成本身，而在于人類對大自然的探索。

編輯推薦

《藥物合成新方法》內容翔實、豐富，具有較強的理論性、科學性、實踐性。

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