藥物合成技術(shù)

前言

　　根據(jù)高職教育的培養(yǎng)目標(biāo)、全國化工高等職業(yè)教育教學(xué)指導(dǎo)委員會制藥類專業(yè)委員會工作會議暨教材建設(shè)會議紀(jì)要、制藥技術(shù)類專業(yè)的教學(xué)計劃，考慮相關(guān)課程內(nèi)容的銜接，以及目前高職學(xué)生的實際知識水平編寫?！　”窘滩氖窃趯瘜W(xué)原料藥生產(chǎn)過程進(jìn)行了全面分析的基礎(chǔ)上，以完成化學(xué)原料藥合成各工段生產(chǎn)任務(wù)為主線，按照原輔材料準(zhǔn)備與預(yù)處理、反應(yīng)條件的確定及控制、反應(yīng)設(shè)備及操作方法、合成單元反應(yīng)、產(chǎn)物后處理與“三廢”治理等幾個方面編寫，分別闡述各階段的生產(chǎn)任務(wù)、理論和實際應(yīng)用。教材突出學(xué)生能力培養(yǎng)，每項技術(shù)均配有能力訓(xùn)練項目、課后總結(jié)與練習(xí)等，以鞏固專業(yè)知識，培養(yǎng)學(xué)生職業(yè)能力。教材力求突出以下特點(diǎn)?！　。?）加強(qiáng)內(nèi)容的實用性在對化學(xué)原料藥生產(chǎn)過程進(jìn)行分析的基礎(chǔ)上，從完成各工段的工作任務(wù)出發(fā)，重點(diǎn)闡述崗位工作必需的實用性內(nèi)容?！　。?）創(chuàng)新教材體系打破其他教材以反應(yīng)類型為主線的思路，以藥物合成的工作過程為主線安排教學(xué)內(nèi)容，使教學(xué)內(nèi)容與崗位所需“對接”?！　。?）加強(qiáng)職業(yè)能力培養(yǎng)在每個學(xué)習(xí)單元之后，完成相應(yīng)的能力訓(xùn)練項目以利于學(xué)生能力培養(yǎng)。　　本教材是理論實踐一體化教材，共十一章。其中，課程概述、第四～七章由河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院的李麗娟編寫；第八～十一章由河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院的杜會茹編寫；第一～二章由華北制藥集團(tuán)倍達(dá)有限公司的劉崧編寫；第三章由華北制藥集團(tuán)倍達(dá)有限公司的溫志剛編寫；第五～六章、第七章的操作規(guī)程以及規(guī)程中的設(shè)備簡圖由河北浩諾化工有限公司的馬東來編寫。全書由李麗娟統(tǒng)稿?！　”緯扇A北制藥股份有限公司的教授級高級工程師劉東主審。劉東教授對本書進(jìn)行了認(rèn)真詳細(xì)的審閱，并提出了許多寶貴的修改意見，在此表示衷心的感謝?！　逶诰帉戇^程中始終得到編者所在學(xué)院以及相關(guān)企業(yè)的大力支持。河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院的崔京華老師做了大量的繪圖工作，在此一并表示感謝！　　由于編者水平所限，書中定有不妥之處，歡迎廣大讀者批評指正，以便今后進(jìn)一步充實和修改。

內(nèi)容概要

　　《藥物合成技術(shù)》以化學(xué)原料藥合成工段的生產(chǎn)過程為主線，按照原輔材料準(zhǔn)備與預(yù)處理、反應(yīng)條件的確定及控制、反應(yīng)設(shè)備及操作方法、藥物合成單元反應(yīng)技術(shù)、產(chǎn)物后處理與“三廢”治理等幾個方面編寫，分別闡述各階段的生產(chǎn)任務(wù)、理論依據(jù)、影響因素與實際應(yīng)用等。本教材突出學(xué)生能力培養(yǎng)，每項技術(shù)均配有能力訓(xùn)練項目、課后總結(jié)與練習(xí)等，以鞏固專業(yè)知識，培養(yǎng)學(xué)生職業(yè)能力?！　　端幬锖铣杉夹g(shù)》是理論實踐一體化教材，可供高職高專制藥技術(shù)類專業(yè)使用，也可供相關(guān)專業(yè)的成人教育、中職教學(xué)、職業(yè)培訓(xùn)以及從事藥物及中間體、精細(xì)化學(xué)品的生產(chǎn)、開發(fā)、科研的技術(shù)人員參考。

書籍目錄

課程概述一、本課程的性質(zhì)、學(xué)習(xí)內(nèi)容及方法二、藥物合成反應(yīng)主要特點(diǎn)三、藥物合成試劑的分類四、原料藥生產(chǎn)過程GMP知識與要求五、藥物合成的發(fā)展趨勢與新技術(shù)課后總結(jié)與練習(xí)第一章 物料的準(zhǔn)備與預(yù)處理技術(shù)第一節(jié) 原輔材料的要求與選擇一、藥物合成所用原料及特點(diǎn)二、原輔材料的質(zhì)量要求三、試劑的等級與預(yù)處理四、危險原輔材料的性質(zhì)與安全防護(hù)技術(shù)第二節(jié) 溶劑的選擇與使用一、常用溶劑的性質(zhì)與分類二、溶劑的作用與選擇方法三、重結(jié)晶溶劑的選擇四、水和水的選用五、藥物中殘留溶劑的限制第三節(jié) 催化劑的使用一、催化劑的評價二、催化劑活性的影響因素三、固體催化劑的選擇與要求四、酸、堿催化劑的應(yīng)用五、相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)及催化劑六、酶催化劑第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目——維生素C的精制一、實訓(xùn)目的二、實訓(xùn)原理三、主要試劑四、實訓(xùn)步驟五、注意事項六、探索與思考課后總結(jié)與練習(xí)第二章 反應(yīng)條件的確定及控制第一節(jié) 配料比及加料次序一、配料比的確定二、加料次序的確定第二節(jié) 合成過程需控制的參數(shù)一、溫度的影響、選擇與控制方法二、壓力的影響、選擇與控制方法三、酸堿度的影響與控制方法第三節(jié) 反應(yīng)時間與反應(yīng)終點(diǎn)的控制一、反應(yīng)時間的確定與終點(diǎn)控制二、常用儀器分析方法第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目——阿司匹林的合成與精制一、實訓(xùn)目的二、實訓(xùn)原理三、實訓(xùn)主要試劑用量及規(guī)格四、實訓(xùn)操作過程五、注意事項六、探索與思考課后總結(jié)與練習(xí)第三章 反應(yīng)設(shè)備及操作第一節(jié) 反應(yīng)器基礎(chǔ)一、反應(yīng)器的分類二、反應(yīng)器的基本形式三、設(shè)備選型第二節(jié) 攪拌釜式反應(yīng)器一、攪拌釜式反應(yīng)器的結(jié)構(gòu)、特點(diǎn)、材質(zhì)及應(yīng)用二、攪拌釜式反應(yīng)器的傳熱裝置三、攪拌釜式反應(yīng)器的操作規(guī)程及使用維護(hù)第三節(jié) 攪拌器一、攪拌的目的與分類二、常用的攪拌器類型三、提高攪拌效果的措施四、攪拌裝置選型五、攪拌器的安裝與操作第四節(jié) 其他類型反應(yīng)器一、管式反應(yīng)器二、氣固相催化反應(yīng)器三、鼓泡塔反應(yīng)器第五節(jié) 能力訓(xùn)練項目——10L玻璃反應(yīng)釜操作實訓(xùn)一、實訓(xùn)目的二、工作原理三、產(chǎn)品特性及附件四、操作過程五、反應(yīng)釜保養(yǎng)六、故障排除方法課后總結(jié)與練習(xí)第四章 氧化技術(shù)第一節(jié) 催化氧化一、液相催化氧化二、氣相催化氧化三、應(yīng)用實例第二節(jié) 化學(xué)氧化一、錳化合物氧化劑二、鉻化合物氧化劑三、過氧化物氧化劑四、含鹵氧化劑五、其他氧化劑六、應(yīng)用實例第三節(jié) 生物氧化一、生物氧化概述二、生物氧化的特點(diǎn)三、生物氧化過程與影響因素四、生物氧化在藥物合成中的應(yīng)用第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1對硝基苯乙酮的制備(氯霉素中間體A1)項目2苯妥英鈉的制備與定性鑒別課后總結(jié)與練習(xí)第五章 鹵化技術(shù)第一節(jié) 鹵化反應(yīng)一、加成鹵化二、取代鹵化三、置換鹵化第二節(jié) 生產(chǎn)應(yīng)用與典型產(chǎn)品操作規(guī)程一、應(yīng)用實例二、典型產(chǎn)品操作過程——對甲氧基芐氯生產(chǎn)操作規(guī)程第三節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1對硝基-a-溴代苯乙酮的制備(氯霉素中間體A2)項目2氯代環(huán)己烷的制備課后總結(jié)與練習(xí)第六章 烷基化技術(shù)第一節(jié) 烷基化反應(yīng)一、鹵代烴為烷基化劑二、酯類為烷基化劑三、環(huán)氧乙烷類為烷基化劑四、醛、酮為烷基化劑五、甲醛、氯化氫為烷基化試劑——芳烴的C-氯甲基化六、應(yīng)用實例第二節(jié) 相轉(zhuǎn)移催化技術(shù)在烷基化反應(yīng)中的應(yīng)用一、影響因素及原料、條件的選擇二、應(yīng)用第三節(jié) 生產(chǎn)實例及典型產(chǎn)品操作規(guī)程一、生產(chǎn)實例——氯霉素中間體(對硝基-a-氨基苯乙酮鹽酸鹽，A3)的生產(chǎn)二、典型產(chǎn)品操作規(guī)程——B-萘甲醚生產(chǎn)操作規(guī)程第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1 對硝基-a-氨基苯乙酮鹽酸鹽的制備(氯霉素中間體A3)項目2 烯丙基丙二酸的制備項目3 相轉(zhuǎn)移催化法制備dl-扁桃酸課后總結(jié)與練習(xí)第七章 ?；夹g(shù)第一節(jié) 酯化反應(yīng)一、羧酸法二、酯交換法三、酸酐法四、酰氯法五、應(yīng)用實例第二節(jié) N-?；癈-?；弧-?；夹g(shù)二、芳烴的C-?；⒒钚詠喖谆衔颽位c-?；?、應(yīng)用實例第三節(jié) 典型產(chǎn)品生產(chǎn)操作規(guī)程——乙酸丁酯生產(chǎn)操作規(guī)程一、車間防火防爆等級甲級二、崗位任務(wù)職責(zé)及安全生產(chǎn)職責(zé)三、物料性質(zhì)四、工藝原理五、工藝流程六、原、輔材料及消耗指標(biāo)七、工藝參數(shù)及生產(chǎn)操作第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1 離子交換樹脂作為催化劑的酯化反應(yīng)——芐醇酯化反應(yīng)項目2 撲炎痛的制備項目3 對氯苯甲酰苯甲酸的制備課后總結(jié)與練習(xí)第八章 縮合技術(shù)第一節(jié) 醛、酮及其與羧酸衍生物的縮合一、羥醛縮合二、胺甲基化反應(yīng)三、活性亞甲基化合物的亞甲基化反應(yīng)(Knoevenagel反應(yīng))四、柏琴反應(yīng)(Perkin反應(yīng))五、雷福爾馬茨基反應(yīng)(Reformatsky反應(yīng))六、a，B-環(huán)氧烷基化反應(yīng)(Darzens反應(yīng))第二節(jié) 酯縮合及其他縮合反應(yīng)一、酯縮合二、其他縮合反應(yīng)第三節(jié) 生產(chǎn)實例及典型產(chǎn)品操作規(guī)程一、生產(chǎn)實例(羥醛縮合)二、典型產(chǎn)品操作過程——4，6-二羥基嘧啶生產(chǎn)操作規(guī)程第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1 亞芐基丙酮的合成項目2 鹽酸苯海索的制備課后總結(jié)與練習(xí)第九章 還原技術(shù)第一節(jié) 化學(xué)還原一、金屬復(fù)氫化物還原劑二、活潑金屬還原劑三、硫化物還原劑四、醇鋁為還原劑第二節(jié) 催化加氫一、催化加氫類型及特點(diǎn)二、常用催化劑三、催化氫化操作要點(diǎn)及注意事項四、生產(chǎn)實例——金剛烷胺中間體的合成第三節(jié) 催化氫化設(shè)備及操作規(guī)程一、催化氫化設(shè)備二、高壓釜的安裝三、高壓釜催化氫化操作規(guī)程四、高壓催化氫化注意事項五、高壓催化氫化反應(yīng)的安全防護(hù)措施第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目項目1 撲熱息痛的制備與定性鑒別項目2 苯佐卡因的制備項目3 鹽酸普魯卡因的制備與定性鑒別課后總結(jié)與練習(xí)第十章 手性藥物制備技術(shù)第一節(jié) 概述一、手性的意義二、基本概念第二節(jié) 手性藥物的拆分一、外消旋體的有關(guān)性質(zhì)二、手性藥物的結(jié)晶拆分方法第三節(jié) 生產(chǎn)應(yīng)用——合成氯霉素原料藥一、DL-蘇型-卜對硝基苯基-2-氨基1，3-丙二醇的拆分二、氯霉素原料藥的制備第四節(jié) 能力訓(xùn)練項目——合成氯霉素原料藥一、實訓(xùn)目的二、合成各步中間體及終產(chǎn)品課后總結(jié)與練習(xí)第十一章 藥物后處理、“三廢”治理及資源綜合利用第一節(jié) 藥物的后處理技術(shù)一、溶劑萃取二、吸附三、過濾四、濃縮過程五、蒸餾六、結(jié)晶七、色譜分離第二節(jié) 資源的綜合利用及“三廢”處理技術(shù)一、資源的回收與循環(huán)利用二、廢水處理三、廢氣處理四、廢渣處理五、“三廢”處理生產(chǎn)實例課后總結(jié)與練習(xí)附錄一 藥物合成反應(yīng)中常用的縮略語附錄二 常用溶劑性質(zhì)表(極性順序小一大)參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

　　為達(dá)到攪拌液體的混合均勻狀態(tài)，低黏度互溶液體的攪拌首先要求提供足夠的循環(huán)量，避免在設(shè)備內(nèi)出現(xiàn)死區(qū)，使所有攪拌液體都能產(chǎn)生快速對流循環(huán)運(yùn)動。其次，還要求攪拌器造成的液體湍流強(qiáng)度或剪切速度要大，尤其是當(dāng)兩種液體黏度相差比較大時，剪切的存在將有利于高黏度液體在設(shè)備中的分散，有利于湍流擴(kuò)散的強(qiáng)化。此外，當(dāng)需要混勻的兩種液體數(shù)量相差較大時，少量液體的加料位置是很重要的，理想的位置是葉輪區(qū)，或是在葉輪吸入口附近，以保證進(jìn)料能很快通過葉輪，促使攪拌液體很快達(dá)到濃度均化?！　≡u價攪拌器混合效果的主要性能指標(biāo)有混合時間、能耗及剪切性能等。其中混合時間是判斷混合效果最重要的性能指標(biāo)。　?。?）高黏度液體的混合黏度達(dá)到較高水平后，由于黏滯力的影響，只能出現(xiàn)層流狀態(tài)。尤其困難的是，這種層流也只能出現(xiàn)在攪拌器的附近，離槳葉稍遠(yuǎn)些地方的高黏度液體仍是靜止的。這樣就很難造成液體在攪拌設(shè)備內(nèi)的循環(huán)流動，即在設(shè)備內(nèi)會有死區(qū)存在，對混合、分散、傳熱、反應(yīng)等各種攪拌過程十分不利。所以，高黏度液體攪拌的首要問題就是要解決流體流動與循環(huán)的問題。在這種情況下，不能靠增大攪拌轉(zhuǎn)速來提高攪拌器的循環(huán)流量，因為流體黏度較高時，攪拌器排出的流量很少，轉(zhuǎn)速過高還會在高黏度溶液中形成溝流，而周圍液體仍為死區(qū)。較為有效的解決辦法是設(shè)法使攪拌器推動更大范圍的流體。因此，高黏度液體的攪拌器直徑與設(shè)備內(nèi)徑之比、槳葉的寬度與設(shè)備內(nèi)徑之比都要求比較大，有時還要求增加攪拌器的層數(shù)，以增大攪拌范圍?！　‘?dāng)液體黏度在0.1～1Pa·s時，可采用錨式攪拌器。當(dāng)液體黏度在1～10Pa·s時，可采用框式攪拌器，且黏度越高，豎、橫梁就越多。當(dāng)液體黏度在2～500Pa·s時，可采用螺帶式攪拌器。在需冷卻的夾套釜的內(nèi)壁上易形成一層黏度更高的膜層，其傳熱熱阻很大，此時宜選用大直徑低轉(zhuǎn)速攪拌器，如錨式或框式攪拌器，以減薄膜層厚度，提高傳熱效果。若反應(yīng)過程中物料的黏度會發(fā)生顯著變化，且反應(yīng)對攪拌強(qiáng)度又很敏感，可考慮采用變速裝置或分釜操作，以滿足不同階段的需要?！　。?）不互溶液體的分散操作通過攪拌使互不相溶的兩種液體進(jìn)行分散是一個重要的單元操作，常用于萃取、乳液聚合和懸浮聚合等。液液分散時，液相密度較大的稱為重相，另一相則為輕相。絕大多數(shù)場合是將輕相分散在重相中，例如油分散在水中，然而在一定條件下也能使重相分散在輕相中。　　在液液分散操作中，通常應(yīng)把攪拌器置于連續(xù)相內(nèi)，并應(yīng)選擇適宜的攪拌器型式和尺寸。如果攪拌器的直徑太小，則大量的輕相液仍然停留在液面的邊緣；反之，輕相液將停留在攪拌軸的周圍難以分散。一般情況下，可加擋板以增加效果。

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