生物藥劑學(xué)

前言

本教材是普通高等教育藥學(xué)類規(guī)劃教材，集編者多年教學(xué)經(jīng)驗(yàn)和國內(nèi)外生物藥劑學(xué)的新進(jìn)展編寫而成?！吧锼巹W(xué)”是近年來迅速發(fā)展的藥學(xué)中的重要分支學(xué)科。它的研究原理與方法在新藥設(shè)計(jì)、新劑型開發(fā)、藥物內(nèi)在質(zhì)量評價(jià)和臨床合理用藥中已經(jīng)得到廣泛應(yīng)用。許多藥學(xué)院系已經(jīng)將其作為獨(dú)立課程開設(shè)。本教材分為概述、藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)、藥物的吸收、藥物分布、藥物代謝、藥物排泄、藥物相互作用、藥物動力學(xué)概述、生物利用度與生物等效性等九章。主要從藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的規(guī)律研究藥物的安全性和有效性，藥物的理化性質(zhì)、藥物劑型和給藥途徑對藥物生物活性的影響，用藥物動力學(xué)原理研究藥物在體內(nèi)血藥濃度的經(jīng)時(shí)曲線變化規(guī)律，為評價(jià)制劑產(chǎn)品內(nèi)在質(zhì)量、合理制藥和臨床用藥提供科學(xué)依據(jù)。本教材系統(tǒng)介紹了生物藥劑學(xué)的基本概念、基本理論、研究方法及應(yīng)用。其中，第八章藥物動力學(xué)概述，介紹藥物動力學(xué)基礎(chǔ)及應(yīng)用，討論體內(nèi)藥物量經(jīng)時(shí)變化規(guī)律，為合理用藥和合理制藥提供依據(jù)。使用本教材時(shí)，可以根據(jù)教學(xué)時(shí)數(shù)適當(dāng)取舍。本教材是為藥學(xué)類及相關(guān)專業(yè)大學(xué)生編寫，可供制劑學(xué)、藥學(xué)相關(guān)專業(yè)及高級藥學(xué)人員培訓(xùn)選用，并可供臨床藥師、生產(chǎn)和科研單位科技人員參考。本教材第一章、第八章由程剛編寫，第二章、第三章由何仲貴、孫進(jìn)編寫，第五章、第九章由張淑秋編寫，第四章由王瑋編寫，第六章由胡玉榮編寫，第七章由房志仲編寫，附錄、各章習(xí)題、全書統(tǒng)稿由程剛完成。沈陽藥科大學(xué)研究生唐波、王一平、冀召帥做了許多編務(wù)工作，在此表示感謝。本書的出版得到了中國醫(yī)藥科技出版社大力支持，在此表示感謝。希望本書特別有助于至今對生物藥劑學(xué)感到困難和尚未入門的學(xué)生。我們懇請讀者對書中的問題和錯(cuò)誤批評指正。

內(nèi)容概要

生物藥劑學(xué)是藥劑學(xué)分支學(xué)科，它研究藥物及其劑型在體內(nèi)吸收、分布、代謝與排泄過程。闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生物因素與藥效三者之間的關(guān)系。本教材分為概述、藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)、藥物的吸收、藥物分布、藥物代謝、藥物排泄、藥物相互作用、制劑的藥物動力學(xué)、生物利用度與生物等效性等九章。本書系統(tǒng)介紹了生物藥劑學(xué)的基本概念、基本理論、研究方法及應(yīng)用，特別強(qiáng)調(diào)了酶對藥物吸收的作用。    本書適合高等醫(yī)藥院校藥學(xué)專業(yè)本科學(xué)生使用，可供制劑學(xué)、藥學(xué)相關(guān)專業(yè)及高級藥學(xué)人員培訓(xùn)選用，并可為臨床藥師、生產(chǎn)和科研單位科技人員參考。

書籍目錄

第一章  生物藥劑學(xué)概述第二章  藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)  第一節(jié)  細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)與功能  第二節(jié)  藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制  第三節(jié)  載體介導(dǎo)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)第三章  藥物吸收  第一節(jié)  消化道吸收  第二節(jié)  消化道的吸收機(jī)制  第三節(jié)  影響消化道吸收的主要因素  第四節(jié)  消化道吸收的評價(jià)與預(yù)測  第五節(jié)  口服大腸靶向給藥系統(tǒng)的研制  第六節(jié)  非口服給藥的吸收第四章  藥物分布  第一節(jié)  組織轉(zhuǎn)移性  第二節(jié)  腦轉(zhuǎn)移及血液-腦屏障和血液-腦脊液屏障  第三節(jié)  胎兒內(nèi)轉(zhuǎn)移及血液-胎盤屏障  第四節(jié)  通過載體向腦轉(zhuǎn)移及其避免  第五節(jié)  藥物的腦轉(zhuǎn)移評價(jià)法  第六節(jié)  淋巴轉(zhuǎn)移  第七節(jié)  分布容積  第八節(jié)  藥物的蛋白結(jié)合  第九節(jié)  正常時(shí)和病態(tài)時(shí)的藥物蛋白質(zhì)結(jié)合第五章  藥物代謝  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  藥物代謝部位和代謝酶  第三節(jié)  藥物代謝反應(yīng)的類型  第四節(jié)  影響藥物代謝的因素  第五節(jié)  藥物代謝酶的抑制和誘導(dǎo)作用  第六節(jié)  藥物代謝評價(jià)預(yù)測方法第六章  藥物排泄  第一節(jié)  腎臟的結(jié)構(gòu)與功能  第二節(jié)  腎臟排泄機(jī)制——腎小球?yàn)V過、重吸收、分泌  第三節(jié)  腎分泌、重吸收的分子結(jié)構(gòu)  第四節(jié)  藥物的腎排泄評價(jià)法  第五節(jié)  膽汁排泄  第六節(jié)  膽汁排泄的分子機(jī)制  第七節(jié)  藥物的膽汁排泄評價(jià)法  第八節(jié)  其他排泄第七章  藥物相互作用  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  消化道吸收過程中的藥物相互作用  第三節(jié)  分布過程中藥物的相互作用  第四節(jié)  在消化道及肝臟代謝過程中藥物的相互作用  第五節(jié)  藥物排泄過程中的藥物相互作用  第六節(jié)  血液-腦屏障、血液-腦脊液屏障、血液-胎盤屏障、血液-睪丸(精巢)屏障第八章  藥物動力學(xué)概述  第一節(jié)  總論  第二節(jié)  單隔室模型  第三節(jié)  多室模型  第四節(jié)  多劑量給藥  第五節(jié)  非線性動力學(xué)  第六節(jié)  統(tǒng)計(jì)矩原理在藥物動力學(xué)中的應(yīng)用  第七節(jié)  群體藥物動力學(xué)第九章  生物利用度與生物等效性  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  生物利用度與生物等效性研究方法附錄  拉普拉斯變換

章節(jié)摘錄

插圖：（2）對生物膜滲透性影響有些表面活性劑可直接作用于生物膜，能溶解生物膜的類脂質(zhì)，并可使生物膜分子排列不定向流動性增加，因而使生物膜滲透性增加。本來因被動擴(kuò)散過程難以吸收的藥物，由于加入表面活性使其吸收量增加。如頭孢噻吩鈉在消化道難以吸收，犬口服后，難以檢測血藥濃度，當(dāng)同時(shí)服用表面活性劑月桂醇硫酸鈉后，發(fā)現(xiàn)藥物有一定的吸收。但是使用高濃度表面活性劑，可能使細(xì)胞膜崩解或溶解，使部分膜蛋白變性或以薄層包在細(xì)胞膜周圍，從而降低藥物吸收。因此，表面活性劑的品種、濃度是否選擇恰當(dāng)，最好通過體內(nèi)試驗(yàn)確定，否則可能達(dá)不到預(yù)期目的，甚至起相反作用。（四）制備工藝制劑的制備工藝對產(chǎn)品的質(zhì)量有很大影響。片劑制備過程比較復(fù)雜，影響療效的因素很多，因而即使崩解度相同的片劑，其溶出速度和生物利用度也可產(chǎn)生很大的差別。在這里以片劑為代表討論制劑工藝對藥物吸收的影響。1.混合與制粒（1）混合混合方法不同易引起藥物溶出速度差異，尤其對小劑量藥物更明顯。例如用溶劑分散法將量小的藥物配成溶液再與輔料混合，要比將藥物直接混合的分散均勻度好得多，有利于藥物的溶出。將華法林的干粉直接與輔料混合制粒后壓制的片劑，其溶出速度慢；將華法林溶于醇或水，再與輔料制成的片劑的溶出速度快。（2）制粒顆粒質(zhì)量對片劑質(zhì)量影響也很大。制粒時(shí)黏合劑用量，顆粒的特征（大小、密度、形狀和強(qiáng)度等）對片劑的崩解、溶出和藥物的吸收均有一定的影響。2.壓片與包衣（1）壓片片劑成型的重要因素是壓力，它使物料聚集成型。壓片壓力的大小影響片劑的孔隙率，進(jìn)而影響溶出介質(zhì)的滲入，最終影響崩解、溶出。一般隋況下，壓力越大，片劑孔隙率減小，延遲崩解，降低溶出速度，如苯巴比妥片隨壓力變大，硬度增大，藥物溶出變慢。但是有些片劑隨壓力加大，溶出速度反而加快，這是因?yàn)閴毫υ龃蟮揭欢ǚ秶鷷r(shí)，由于擠壓而使顆粒破碎，比表面積增大，雖然密度也增加，但藥物的崩解和溶出都加快；如果壓力繼續(xù)增大，則其表面積就會減少，顆粒間產(chǎn)生不可逆的塑性變形而形成堅(jiān)實(shí)的高密度性片劑，溶出介質(zhì)不易滲透人片劑內(nèi)部，使崩解成顆粒的現(xiàn)象不易發(fā)生，溶出減慢。例如用磷酸氫鈣壓片時(shí)，壓力在一定范圍內(nèi)，片劑的比表面積隨壓力增大而增大。但是并不是所有的藥物片劑都會受壓力的明顯影響，如用450～910KG的壓力范圍內(nèi)壓制的阿司匹林、水楊酸以及該兩藥等摩爾比混合物的片劑，壓力對它們的溶出度幾乎無影響。（2）包衣包衣制劑中藥物吸收之前首先是衣層的溶解或破裂，所以藥物溶出的快慢與衣層的溶解速度及包衣材料和衣層的厚度有密切關(guān)系。例如糖衣片，由于蔗糖結(jié)晶的性質(zhì)，溶解衣層需很長時(shí)間，起效慢。薄膜衣片，如果衣層厚度適中，包衣材料能溶于胃腸液中，一般不影響藥物吸收。

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