出版時(shí)間:2009-12 出版社:科學(xué)出版社 作者:印曉星,楊帆 主編 頁(yè)數(shù):411
內(nèi)容概要
本著“應(yīng)用型藥學(xué)人才”的人才培養(yǎng)目標(biāo),本書(shū)著重于概念的理解與應(yīng)用,對(duì)內(nèi)容的重點(diǎn)進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整,對(duì)冗長(zhǎng)的數(shù)學(xué)公式的推導(dǎo)進(jìn)行適當(dāng)?shù)木?jiǎn),尤其是對(duì)生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)在新藥研發(fā)、臨床合理用藥中的實(shí)際應(yīng)用進(jìn)行詳細(xì)介紹。同時(shí),力求從學(xué)生的需求出發(fā),在內(nèi)容和格式上編出特色,通過(guò)案例引導(dǎo)教學(xué),豐富教學(xué)內(nèi)容,提高學(xué)習(xí)效率;通過(guò)案例使學(xué)生在開(kāi)始學(xué)習(xí)基本原理時(shí)即能產(chǎn)生感性認(rèn)識(shí),在學(xué)習(xí)的過(guò)程中提高主動(dòng)學(xué)習(xí)的興趣,并能通過(guò)案例將基本原理應(yīng)用到實(shí)際工作中。
書(shū)籍目錄
前言 第1章 生物藥劑學(xué)概述 第一節(jié) 生物藥劑學(xué)的基本概念 第二節(jié) 藥物體內(nèi)過(guò)程及其與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系 第三節(jié) 生物藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容 第四節(jié) 生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系 第五節(jié) 生物藥劑學(xué)研究方法及其進(jìn)展 第2章 口服藥物的吸收 第一節(jié) 藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)與胃腸道吸收 第二節(jié) 影響藥物吸收的生理因素 第三節(jié) 影響藥物吸收的物理化學(xué)因素 第四節(jié) 劑型因素對(duì)藥物胃腸道吸收的影響 第五節(jié) 口服藥物吸收與制劑設(shè)計(jì) 第六節(jié) 口眼藥物吸收的評(píng)價(jià)方法 第3章 非口服給藥的吸收 第一節(jié) 注射給藥 第二節(jié) 口腔黏膜給藥 第三節(jié) 皮膚給藥 第四節(jié) 鼻黏膜給藥 第五節(jié) 肺部給藥 第六節(jié) 直腸與陰道給藥 第七節(jié) 眼部給藥 第4章 藥物的分布 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 影響藥物體內(nèi)分布的因素 第三節(jié) 藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) 第四節(jié) 藥物的腦內(nèi)分布 第五節(jié) 藥物的胎兒內(nèi)分布 第六節(jié) 藥物在紅細(xì)胞內(nèi)的分布 第七節(jié) 藥物的脂肪組織分布 第八節(jié) 藥物的體內(nèi)分布與制劑設(shè)計(jì) 第5章 藥物代謝 第一節(jié) 藥物代謝反應(yīng)的類型 第二節(jié) 藥物代謝酶及代謝部位 第三節(jié) 影響藥物代謝的因素 第四節(jié) 藥物代謝和制劑設(shè)計(jì) 第6章 藥物排泄 第一節(jié) 藥物的腎排泄 第二節(jié) 藥物的膽汁排泄 第三節(jié) 藥物的其他排泄途徑 第7章 藥物動(dòng)力學(xué)概述 第一節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)及其發(fā)展史 第二節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)研究?jī)?nèi)容與其他相關(guān)學(xué)科的關(guān)系 第三節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)模型 第四節(jié) 藥物在體內(nèi)運(yùn)動(dòng)的速率論 第五節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù) 第8章 單室模型第9章 多室模型第10章 重復(fù)給藥第11章 非線性藥物動(dòng)力學(xué)第12章 統(tǒng)計(jì)矩原理及其在藥物劑型研究中的研究第13章 群體藥物動(dòng)力學(xué) 第14章 藥物動(dòng)力學(xué)與藥效動(dòng)力學(xué)的相互關(guān)系 第15章 藥物動(dòng)力學(xué)在新藥開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用 第16章 生物利用度與生物等效性 第17章 藥物動(dòng)力學(xué)在緩、控釋制劑研究中的應(yīng)用 第18章 藥物動(dòng)力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用 附錄 中英文名詞對(duì)照索引
章節(jié)摘錄
版權(quán)頁(yè): 插圖: 二、藥物代謝的部位 藥物的代謝部位主要與藥物代謝酶的分布及局部器官和組織的血流量有關(guān)。肝臟含有絕大多數(shù)藥物代謝酶且血流豐富,是最重要的藥物代謝器官。藥物代謝酶存在肝外分布,如在小腸上皮細(xì)胞、腎臟、血液、肺、皮膚、鼻黏膜以及腦等組織均有分布,因此這些組織和器官也存在藥物代謝。其中小腸上皮細(xì)胞中酯酶及CYP3A5有較高的表達(dá),因此酯類藥物以及CYP3A的底物可以在小腸上皮細(xì)胞中被代謝,這也是首過(guò)效應(yīng)的一部分。酯類藥物在小腸及小腸上皮細(xì)胞中被水解后可以降低其生物利用度。酯類藥物在血漿中也可以發(fā)生水解反應(yīng),在藥動(dòng)學(xué)研究中,應(yīng)該注意藥物在血漿中的穩(wěn)定性。 三、首過(guò)效應(yīng)與肝提取率 藥物經(jīng)胃腸道吸收過(guò)程中,在消化道和肝臟中發(fā)生藥物代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,稱為“首過(guò)效應(yīng)”(first pass effect)。藥物通過(guò)胃腸道吸收經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,在肝臟中的代謝是首過(guò)效應(yīng)的主要部分,另外,藥物吸收過(guò)程中在胃腸道中以及在小腸上皮細(xì)胞中的代謝也是首過(guò)效應(yīng)的主要部分。首過(guò)效應(yīng)使很多藥物生物利用度降低,有些藥物首過(guò)效應(yīng)很強(qiáng),可以導(dǎo)致胃腸道給藥無(wú)效。如雌二醇,El服給藥幾乎99%藥物通過(guò)首過(guò)效應(yīng)被代謝,口服給藥劑量2 mg與經(jīng)皮給藥劑量50 μg血藥濃度相當(dāng);又如硝酸甘油片必需舌下含服,吞服無(wú)效。通常采用改變給藥途徑和增加淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的方法來(lái)避免首過(guò)效應(yīng)。 藥物吸收后由肝臟門靜脈進(jìn)入肝臟,部分藥物在肝臟中被代謝,然后隨肝臟靜脈進(jìn)入體循環(huán)。藥物在肝臟中一過(guò)性代謝比例稱為肝提取率(extraction ratio,ER)。ER可以用下列公式描述: 式(5—1)中,CA和CV分別進(jìn)出肝臟的血中藥物濃度。ER為肝提取率,介于0~1之間。ER為0.5表示從門靜脈和肝動(dòng)脈中進(jìn)入肝臟的藥物有一半被消除,一半通過(guò)肝靜脈進(jìn)入體循環(huán)。 肝提取率受多種因素的影響,如藥物與血細(xì)胞結(jié)合,藥物與血漿蛋白結(jié)合、藥物與肝臟的組織親和力、藥物代謝特征以及肝臟血流量等。藥物代謝發(fā)生在肝組織內(nèi),只有游離型的藥物才能進(jìn)入肝組織被代謝,與血細(xì)胞和血漿蛋白結(jié)合的藥物不能進(jìn)入肝組織,不能被代謝。藥物與肝組織的親和力影響肝組織中藥物濃度,親和力高則肝組織中藥物濃度高,藥物被代謝量多,親和力低則肝組織中藥物濃度低,藥物被代謝量少。藥物代謝特征包括代謝途徑和酶催化機(jī)制,不同的代謝途徑,代謝反應(yīng)的難易不同,如水解反應(yīng)很容易發(fā)生。不同的催化機(jī)制藥物代謝的速率也不同,如CYP3A4含量高,其催化代謝的藥物往往具有較高的肝提取率。血流量的大小決定了藥物進(jìn)入肝臟的速度,對(duì)于在肝臟中代謝能力差的藥物,藥物的代謝處于飽和狀態(tài),此時(shí)肝提取率僅僅與藥物代謝能力有關(guān),對(duì)于在肝臟中代謝能力很強(qiáng)的藥物,藥物的代謝遠(yuǎn)達(dá)不到飽和,此時(shí)進(jìn)入肝臟中的藥物越多代謝越快,該類藥物的肝提取率與血流量有關(guān)。
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培養(yǎng)高素質(zhì),創(chuàng)新型、實(shí)用型醫(yī)學(xué)人才的有效途徑 國(guó)際接軌、國(guó)內(nèi)獨(dú)創(chuàng) 真實(shí)、典型案例與理論教學(xué)相結(jié)合,適合案例教學(xué)及PBL教學(xué)的嘗試,引領(lǐng)當(dāng)代醫(yī)學(xué)教育教材發(fā)趨勢(shì) 理念先進(jìn)、模式創(chuàng)新 體現(xiàn)當(dāng)代教育、教學(xué)和課程改革的精神和研究成果,強(qiáng)調(diào)學(xué)科間的聯(lián)系,強(qiáng)化理論與實(shí)踐的結(jié)合 突出實(shí)用、引導(dǎo)就業(yè) 重視實(shí)踐,貼近崗位,配套教育部教學(xué)大綱,緊跟研究生入學(xué)考試和國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師資格考試案例分析的命題方向 品質(zhì)優(yōu)良、價(jià)位適中 設(shè)計(jì)精美、圖文并茂,煥然一新的藥學(xué)類系列教材 定位明確、服務(wù)教學(xué) 供高等醫(yī)藥院校藥學(xué)、藥物制劑、臨床藥學(xué)、中藥學(xué)、制藥工程、醫(yī)藥營(yíng)銷、醫(yī)藥人力資源管理、醫(yī)藥公共事業(yè)管理、醫(yī)藥貿(mào)易、醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)管理等藥學(xué)類專業(yè)使用 供藥學(xué)、藥物制劑,臨床藥學(xué)、中藥學(xué)、制藥工程、醫(yī)藥營(yíng)銷等藥學(xué)類專業(yè)使用
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