藥物化學(xué)研究與新藥開發(fā)概論

前言

20世紀(jì)以來，科學(xué)技術(shù)進(jìn)入了一個高速發(fā)展的歷史時期。信息技術(shù)、現(xiàn)代生物技術(shù)的發(fā)展迅速地改變著世界的面貌，推動著社會的進(jìn)步。進(jìn)入21世紀(jì)，生命科學(xué)領(lǐng)域更是發(fā)生了翻天覆地的變化，許多生命科學(xué)的最新成果已經(jīng)應(yīng)用到藥物化學(xué)領(lǐng)域中。藥物化學(xué)（medicinalchemistry）是發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，也是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。為反映當(dāng)代藥物化學(xué)領(lǐng)域的最新進(jìn)展，筆者查閱、整理了大量國內(nèi)外有關(guān)藥物化學(xué)方面的科技文獻(xiàn)和圖書資料，編寫了本書。本書內(nèi)容較為豐富、全面，根據(jù)藥物化學(xué)發(fā)展趨勢和面臨的新挑戰(zhàn)及其在化學(xué)和藥學(xué)科學(xué)中日益重要的地位和作用，追蹤藥物化學(xué)與生命科學(xué)和計算機(jī)科學(xué)等學(xué)科領(lǐng)域相互滲透、相互促進(jìn)的發(fā)展前沿；系統(tǒng)地介紹了21世紀(jì)藥物化學(xué)不斷更新的知識體系和內(nèi)涵，包括藥物化學(xué)的基礎(chǔ)知識，國內(nèi)外新藥研究的現(xiàn)狀、實(shí)際應(yīng)用和最新研究進(jìn)展；展望了未來的研究趨勢和發(fā)展動態(tài)。本書從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)制，闡明藥物與受體的相互作用，探討藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系，研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布及代謝過程。從新藥發(fā)現(xiàn)的基本途徑，先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法等方面介紹新藥設(shè)計與開發(fā)。

內(nèi)容概要

《藥物化學(xué)研究與新藥開發(fā)概論》從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)制，闡明藥物與受體的相互作用，探討藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系，研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布及代謝過程。從新藥發(fā)現(xiàn)的基本途徑、先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法幾個方面介紹新藥設(shè)計與開發(fā)，展望未來的研究趨勢和發(fā)展動態(tài)。    《藥物化學(xué)研究與新藥開發(fā)概論》適合制藥企業(yè)、化學(xué)合成和新藥研發(fā)研究機(jī)構(gòu)的從業(yè)人員，以及高校藥學(xué)和相關(guān)專業(yè)的學(xué)生與研究開發(fā)人員參考使用。

書籍目錄

第一章 緒論  第一節(jié) 藥物化學(xué)的定義、研究內(nèi)容和任務(wù)  第二節(jié) 藥物化學(xué)研究的新技術(shù)和新方法  第三節(jié) 相關(guān)學(xué)科在藥物化學(xué)發(fā)展中所起的作用  第四節(jié) 藥物化學(xué)研究的發(fā)展趨勢  第五節(jié) 我國藥物化學(xué)發(fā)展的現(xiàn)狀及戰(zhàn)略方針第二章 藥物作用的分子藥理學(xué)基礎(chǔ)  第一節(jié) 藥物靶標(biāo)研究  第二節(jié) 藥物與受體相互作用的化學(xué)本質(zhì)  第三節(jié) 藥物分子與受體的作用形式第三章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系  第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)知識  第二節(jié) 影響藥物產(chǎn)生作用的主要因素  第三節(jié) 藥物的理化性質(zhì)對藥效的影響  第四節(jié) 藥物的鍵合特征對藥效的影響  第五節(jié) 藥物的立體結(jié)構(gòu)對藥效的影響  第六節(jié) 藥物定量構(gòu)效關(guān)系研究  第七節(jié) 影響藥效學(xué)的化學(xué)修飾第四章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝  第一節(jié) 藥代動力學(xué)研究的內(nèi)容  第二節(jié) 官能團(tuán)化反應(yīng)  第三節(jié) 軛合反應(yīng)  第四節(jié) 藥物代謝第五章 新藥研究與開發(fā)  第一節(jié) 新藥研究開發(fā)的過程  第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)  第三節(jié) 先導(dǎo)化合物優(yōu)化的一般方法  第四節(jié) 類藥性的評價  第五節(jié) 立體異構(gòu)體新藥研究  第六節(jié) 計算機(jī)輔助藥物設(shè)計簡介  第七節(jié) 分子生物學(xué)在新藥開發(fā)中的應(yīng)用  第八節(jié) 生化信息學(xué)在藥物創(chuàng)新過程中的重要作用  第九節(jié) 新藥非臨床評價中的幾個基本問題  第十節(jié) 新藥研究與開發(fā)進(jìn)展及實(shí)例簡介  第十一節(jié) 新藥研發(fā)項目的風(fēng)險  第十二節(jié) 我國新藥篩選研究的回顧  第十三節(jié) 新藥研究與開發(fā)實(shí)例簡介第六章 專利與藥物研發(fā)及生產(chǎn)  第一節(jié) 專利與化學(xué)研究  第二節(jié) 反應(yīng)的優(yōu)化  第三節(jié) 新藥研究有關(guān)生產(chǎn)工藝及結(jié)構(gòu)確證方面的技術(shù)問題  第四節(jié) 反應(yīng)的放大試驗  第五節(jié) 工藝研究  第六節(jié) FDA有關(guān)變更生產(chǎn)規(guī)模的藥品申報最新意向及cGMP規(guī)定  第七節(jié) 固體口服常規(guī)制劑溶出度實(shí)驗  第八節(jié) 新藥的質(zhì)量研究和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立  第九節(jié) 藥品質(zhì)量生產(chǎn)管理規(guī)范（cGMP）新特點(diǎn)

章節(jié)摘錄

三、結(jié)構(gòu)生物學(xué)、生物信息學(xué)和藥物分子設(shè)計隨著人類基因組和蛋白質(zhì)組計劃的興起，將會有大量的新蛋白產(chǎn)生。目前的結(jié)構(gòu)測定方法還不能滿足這兩個研究計劃的需求。正在發(fā)展的兩項技術(shù)為高通量結(jié)構(gòu)測定和計算機(jī)分子模擬技術(shù)。計算機(jī)輔助藥物設(shè)計包括基于配體的藥物設(shè)計，基于受體的藥物設(shè)計，基于機(jī)制的藥物設(shè)計。計算機(jī)輔助藥物設(shè)計的另一種重要策略和方法是虛擬藥物篩選。它利用各種計算方法對化合物數(shù)據(jù)庫進(jìn)行“篩選”，可以大大減少工作量與成本，加快新藥發(fā)現(xiàn)步伐。一些新興學(xué)科越來越多地滲入到新藥的發(fā)現(xiàn)和前期研究中?；瘜W(xué)、物理學(xué)、理論和結(jié)構(gòu)生物學(xué)、計算機(jī)和信息科學(xué)等學(xué)科與藥物研究的交叉、滲透與結(jié)合日益加強(qiáng)，使得新藥研究的面貌發(fā)生了重大變化，包括出現(xiàn)了一些新的研究領(lǐng)域和具有重大潛力的新技術(shù)。這些研究的進(jìn)展和綜合集成，將對創(chuàng)新藥物的研究與開發(fā)產(chǎn)生長遠(yuǎn)的、具有決定性的影響。四、藥物蛋白質(zhì)組學(xué)研究20世紀(jì)90年代初，生物學(xué)家提出并開始實(shí)施了人類基因組計劃。隨著這一計劃的提前完成，生命科學(xué)的研究重心將從基因組學(xué)轉(zhuǎn)移到蛋白質(zhì)組學(xué)。蛋白質(zhì)組學(xué)與藥學(xué)的學(xué)科交叉也逐漸形成新的研究領(lǐng)域——藥物蛋白質(zhì)組學(xué)。其研究內(nèi)容在臨床前應(yīng)包括發(fā)現(xiàn)所有可能的藥物作用靶點(diǎn)，以及針對這些靶點(diǎn)的全部可能的化合物，也包括應(yīng)用蛋白質(zhì)組學(xué)方法研究藥物作用機(jī)制和毒理學(xué)。在臨床研究方面應(yīng)包括藥物作用的特異蛋白作為患者選擇有效藥物的依據(jù)和臨床診斷的標(biāo)志物，也可應(yīng)用類似于藥物遺傳學(xué)的方法，按照蛋白質(zhì)譜來分類患者，給予個體化治療，并預(yù)測藥物療效。

編輯推薦

《藥物化學(xué)研究與新藥開發(fā)概論》由科學(xué)出版社出版。

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