藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)教程

前言

藥物化學(xué)是藥學(xué)專業(yè)的重要二級(jí)學(xué)科，也是新藥研發(fā)的龍頭學(xué)科，是藥學(xué)專業(yè)學(xué)生的主要專業(yè)方向之一。作為藥學(xué)專業(yè)的主干課程，“藥物化學(xué)”歷來(lái)是理論課與實(shí)踐課二者并舉的.傳統(tǒng)的“藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)”是以藥物合成為核心，以藥物的有機(jī)合成為主要內(nèi)容。近些年來(lái)，隨著學(xué)科的快速發(fā)展，藥物化學(xué)已從化學(xué)模式轉(zhuǎn)變?yōu)樯飳W(xué)、化學(xué)、信息學(xué)等學(xué)科的綜合模式，這對(duì)將要進(jìn)入二級(jí)學(xué)科領(lǐng)域的學(xué)生提出了更高的要求。因此，為了順應(yīng)學(xué)科發(fā)展和人才培養(yǎng)的需要，完善我校“藥物化學(xué)”國(guó)家級(jí)精品課程的建設(shè)，同時(shí)作為我校國(guó)家級(jí)理科基地（藥學(xué)基地）和北京市藥學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)示范中心的建設(shè)內(nèi)容之一，“藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)”教學(xué)改革全面展開(kāi)。本教程就是在此基礎(chǔ)上形成并編寫的，體現(xiàn)了我們教學(xué)改革的理念和思路，以及新的教學(xué)內(nèi)容和方式。本教程在藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)內(nèi)容和模式上進(jìn)行了創(chuàng)新。藥物化學(xué)是實(shí)驗(yàn)科學(xué)，進(jìn)入該二級(jí)學(xué)科的學(xué)生都將在實(shí)驗(yàn)室中進(jìn)行研究工作?！八幬锘瘜W(xué)實(shí)驗(yàn)”的目的就是讓學(xué)生真正學(xué)到藥化學(xué)科的各項(xiàng)基本技能，而不只是藥物合成。因此，本書首先簡(jiǎn)介了藥化實(shí)驗(yàn)室的功能和設(shè)備、安全注意事項(xiàng)、儀器的洗滌和準(zhǔn)備、溶劑的預(yù)處理和廢物處理等進(jìn)入藥化實(shí)驗(yàn)室之前必須掌握的基本知識(shí)和技能（實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí)和實(shí)驗(yàn)1、實(shí)驗(yàn)2、實(shí)驗(yàn)3）。

內(nèi)容概要

本書首先簡(jiǎn)介了藥化實(shí)驗(yàn)室的功能和設(shè)備、安全注意事項(xiàng)、儀器的洗滌和準(zhǔn)備、溶劑的預(yù)處理和廢物處理等進(jìn)入藥化實(shí)驗(yàn)室之前必須掌握的基本知識(shí)和技能（實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí)和實(shí)驗(yàn)1、實(shí)驗(yàn)2、實(shí)驗(yàn)3）。

書籍目錄

第1部分　藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí)和技能　藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí)　實(shí)驗(yàn)1　乙酰苯胺的重結(jié)晶　實(shí)驗(yàn)2　甘氨酸芐酯的萃取　實(shí)驗(yàn)3　經(jīng)典柱色譜法分離查爾酮　第2部分　計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)　實(shí)驗(yàn)4　應(yīng)用量子化學(xué)計(jì)算方法進(jìn)行分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化以及異構(gòu)化反應(yīng)研究　實(shí)驗(yàn)5　生物大分子的分子動(dòng)力學(xué)模擬　實(shí)驗(yàn)6　MM-PBSA方法研究藥物小分子和靶標(biāo)的結(jié)合自由能　實(shí)驗(yàn)7　基于藥效團(tuán)模型的虛擬篩選　實(shí)驗(yàn)8　甾體化合物的三維定量構(gòu)效關(guān)系一一比較分子場(chǎng)分析　實(shí)驗(yàn)9　生物素及其結(jié)構(gòu)類似物與抗生蛋白鏈菌素作用方式研究　第3部分　藥物制備實(shí)驗(yàn)　實(shí)驗(yàn)10　苯妥英鈉的制備　實(shí)驗(yàn)11　貝諾酯的制備　實(shí)驗(yàn)12　曲尼司特的制備　實(shí)驗(yàn)13　鹽酸普魯卡因的制備　實(shí)驗(yàn)14　巴柳氮鈉的制備　實(shí)驗(yàn)15　萘普生的制備　第4部分　設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)　實(shí)驗(yàn)16　咖啡酸苯乙酯的合成　實(shí)驗(yàn)17　褪黑激素的合成　附錄　附錄1　預(yù)習(xí)報(bào)告格式　附錄2　實(shí)驗(yàn)報(bào)告格式1　附錄3　實(shí)驗(yàn)報(bào)告格式2　附錄4　TLC檢測(cè)常用顯色劑　　附錄5　常用溶劑的純化處理索引　

章節(jié)摘錄

插圖：藥物化學(xué)的主要任務(wù)是發(fā)現(xiàn)新藥、改造舊藥和實(shí)現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化。這三大任務(wù)中無(wú)論是新藥研究中新化合物實(shí)體（new chemical entity，NCE）的獲取，還是舊藥改造中先導(dǎo)物的優(yōu)化，以及實(shí)現(xiàn)藥物產(chǎn)業(yè)化過(guò)程當(dāng)中實(shí)驗(yàn)室的中試，都離不開(kāi)化合物的合成和分離?？梢哉f(shuō)合成和分離組成了藥物化學(xué)工作者的大部分工作。在先修課程中我們已經(jīng)掌握了多種混合物的分離手段，其中重結(jié)晶、蒸餾、萃取和色譜法中的柱層析分離是藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)中最常用到的操作。從藥物化學(xué)學(xué)術(shù)期刊上所發(fā)表的有關(guān)化合物合成和分離的文章中不難發(fā)現(xiàn)，硅膠吸附柱色譜仍是目前應(yīng)用最廣泛的柱色譜技術(shù)。大多數(shù)參考書對(duì)柱色譜（也稱為柱層析）分離中理論的論述已經(jīng)非常詳盡，而柱分離實(shí)驗(yàn)操作技術(shù)性很強(qiáng)，操作中的經(jīng)驗(yàn)成分太多，所以本書加進(jìn)柱分離操作實(shí)驗(yàn)，重在介紹具體操作技巧。3.2.1 色譜法的分類色譜法在不同場(chǎng)合根據(jù)不同的分類原則來(lái)分類。按兩相狀態(tài)分為氣相色譜法（包括氣－固色譜法、氣－液色譜法）和液相色譜法（包括液－固色譜法、液－液色譜法）；按固定相形式分為柱色譜法、平面色譜法和薄層色譜法（TLC）；按分離原理分為吸附色譜法、分配色譜法、離子交換色譜法、體積排阻色譜法、親和色譜法等；按色譜的柱形分為填充柱色譜法和毛細(xì)管柱色譜法；按動(dòng)力學(xué)可分為迎頭法、頂替法和沖洗法；根據(jù)固定相的極性不同，又可分為正相色譜和反相色譜。我們通常把常見(jiàn)的色譜方法根據(jù)操作條件的不同分為柱色譜法、薄層色譜法、氣相色譜法、高效液相色譜法等。

編輯推薦

《藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)教程》由北京大學(xué)醫(yī)學(xué)出版社出版。

圖書封面

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