組合化學(xué)原理、技術(shù)及應(yīng)用

前言

組合化學(xué)是一門起源于20世紀80年代、興起于90年代的應(yīng)用學(xué)科。它涉及了有機化學(xué)、藥物化學(xué)、分析化學(xué)、藥理學(xué)、分子生物學(xué)及免疫化學(xué)等多門學(xué)科的內(nèi)容。它的出現(xiàn)改變了傳統(tǒng)的單一合成／單一篩選的模式，給傳統(tǒng)的藥物研究方式帶來了空前的沖擊。有關(guān)組合化學(xué)內(nèi)容的研究論文、綜述及專題書籍已報道、出版了很多。然而迄今為止，國內(nèi)外尚無一本全面、系統(tǒng)地介紹組合化學(xué)基本原理、技術(shù)特點、大量研究實例，兼具教材及工具書雙重功能的著作。

內(nèi)容概要

　　本書為高校有機化學(xué)、藥學(xué)及藥化專業(yè)研究生教材，同時也可作為從事藥物研究、制藥及其他生物醫(yī)學(xué)研究人員使用的參考工具書。全書從基本原理入手，對組合化學(xué)的三高(高通量合成、高通量篩選及高通量結(jié)構(gòu)識別)主題進行了系統(tǒng)、全面的討論。文字描述中盡可能配合圖形表達是本書的一個特點，力求使讀者比較容易地理解書中的內(nèi)容。本書還附有詳細的縮略語對照表及文獻來源，使其體現(xiàn)工具書的價值。

作者簡介

　　王德心，1943年生，中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所教授、研究員、博士生導(dǎo)師。1986-1991年在美國Rockfeller大學(xué)作為訪問學(xué)者進行固相肽合成研究。多年來一直從事藥物化學(xué)研究工作，曾經(jīng)參加過有機小分子藥物合成、高分子洐生物合成、天然產(chǎn)物提取及全合成等

書籍目錄

第一章　導(dǎo)論　第一節(jié)　發(fā)展史　第二節(jié)　組合化學(xué)的特點　第三節(jié)　分子組合庫第二章　固相有機合成原理　第一節(jié)　固相載體　第二節(jié)　linker的功能與分類　第三節(jié)　linker的鍵合　第四節(jié)　linker的裂解　第五節(jié)　保護基與linker的關(guān)系　第六節(jié)　功能樹脂的實用性比較第三章　高通量合成　第一節(jié)　間隔平行式合成　第二節(jié)　分－混式合成　第三節(jié)　集組式合成　第四節(jié)　庫生庫合成第四章　固相肽合成　第一節(jié)　基本原理　第二節(jié)　縮合試劑　第三節(jié)　C端第一個氨基酸與載體的鍵合　第四節(jié)　肽鏈組裝　第五節(jié)　肽產(chǎn)物的釋放　第六節(jié)　環(huán)肽合成第五章　非肽寡聚物庫　第一節(jié)　從肽到非肽寡聚物的發(fā)展  第二節(jié)  寡聚核苷酸庫的合成　第三節(jié)　寡聚核苷酸類似物庫的合成　第四節(jié)　寡聚肽核酸庫的合成　第五節(jié)　寡糖庫的合成　第六節(jié)　糖肽庫的合成　第七節(jié)　非天然肽庫　第八節(jié)　β－多肽庫　第九節(jié)　γ－肽庫　第十節(jié)　由肽庫制備的其他寡聚物庫　第十一節(jié)　類肽庫　第十二節(jié)　寡聚氨基甲酸酯庫　第十三節(jié)　寡聚脲　第十四節(jié)　氮雜肽庫　第十五節(jié)　氮雜β－肽庫　第十六節(jié)　氧雜β－肽庫　第十七節(jié)　膦酰肽　第十八節(jié)　磺酰肽庫　第十九節(jié)　寡聚異惡唑啉庫第六章　有機小分子庫設(shè)計與固相合成　第一節(jié)　組裝的形式　第二節(jié)　固相合成反應(yīng)用產(chǎn)物類型　第三節(jié)　非環(huán)化合物的固相合成　第四節(jié)　單雜原子雜環(huán)的固相合成　第五節(jié)　多雜原子雜環(huán)的固相合成第七章　液相組合合成　　第一節(jié)　液相組合合成中的快速分離純化方法　第二節(jié)　液相組合合成常用的合成策略　第三節(jié)　多官能團模板核心的液相組合合成法　第四節(jié)　酶催化的液相組合合成　第五節(jié)　多組分縮合的液相組合合成第八章　固相液相聯(lián)用　第一節(jié)　固相清除型合成　第二節(jié)　固相試劑參與的合成　第三節(jié)　固相捕獲型合成　第四節(jié)　可溶性高聚物為載體的半固相合成　……第九章　高通量藥物篩選第十章　高通量識別結(jié)構(gòu)第十章　組合化學(xué)的應(yīng)用　英文略語

章節(jié)摘錄

近幾十年由于分子生物學(xué)及基因技術(shù)的不斷發(fā)展，用分子生物學(xué)方法識別及制備一些酶、受體及離子通道等靶點物質(zhì)已成為現(xiàn)實。測定這些靶點的化學(xué)結(jié)構(gòu)對于從分子水平上認識疾病及實現(xiàn)合理的藥物設(shè)計(rational drug design)至關(guān)重要。更為重要的是對這些靶點的應(yīng)用進一步產(chǎn)生了篩選大批量配體的新方法， 即每次可完成數(shù)百個微量樣品活性檢測的高效篩選--HES(high-efficiet screening)。相比之下，傳統(tǒng)的有機合成方式已難于滿足高效篩選對大量樣品的需求。統(tǒng)計表明，世界上每制備一個新的化學(xué)實體約需7500美元； 而成功地推出一個新藥上市更要消耗4億美元及10年的時間?？梢姡?傳統(tǒng)的研究方式造成的巨大投入已嚴重制約了新藥開發(fā)的速度。當今藥物化學(xué)面臨的另一個現(xiàn)實是針對為數(shù)不少的先導(dǎo)化合物如何快速、有效地進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化。

圖書封面

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