藥物合成

前言

　　“新世紀(jì)全國高等中醫(yī)藥院校規(guī)劃教材”是依據(jù)國家教育部有關(guān)普通高等教育教材建設(shè)與改革的文件精神，在國家中醫(yī)藥管理局宏觀指導(dǎo)下，由全國中醫(yī)藥高等教育學(xué)會(huì)、全國高等中醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)組織，全國高等中醫(yī)藥院校學(xué)科專家聯(lián)合編寫，中國中醫(yī)藥出版社出版的高等中醫(yī)藥院校本科規(guī)劃教材?！　∽?001年以來，全國高等中醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)組織編寫、出版了一批中藥學(xué)類專業(yè)的中醫(yī)藥行業(yè)規(guī)劃教材，這些教材在全國各高等中醫(yī)藥院校教學(xué)中廣泛使用，產(chǎn)生了良好的影響。隨著學(xué)科的發(fā)展，目前各院校的中藥學(xué)院大部分都已改為藥學(xué)院，所設(shè)專業(yè)大大增加，這些專業(yè)除部分課程與中藥專業(yè)相同外，還有許多具有專業(yè)特色的課程，由于這些課程多采用自編教材或綜合性院校編寫的教材，所以一直沒有統(tǒng)一的教學(xué)計(jì)劃，在教學(xué)上難以體現(xiàn)高等中醫(yī)藥教育的特色。基于以上現(xiàn)狀，全國高等中醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)在進(jìn)行充分調(diào)研的基礎(chǔ)上，應(yīng)各高等中醫(yī)藥院校一線教師以及教學(xué)主管部門的呼吁，于2006年開始了編寫全國中醫(yī)藥院校藥學(xué)類專業(yè)規(guī)劃教材的準(zhǔn)備工作。　　按照國家中醫(yī)藥管理局關(guān)于行業(yè)規(guī)劃教材建設(shè)的精神，本套教材的編寫組織工作采用了“政府指導(dǎo)，學(xué)會(huì)主辦，院校聯(lián)辦，出版社協(xié)辦”的運(yùn)作機(jī)制。全國高等中醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)于2007年5月在北京召開了“全國高等中醫(yī)藥院校藥學(xué)類專業(yè)教材建設(shè)研討會(huì)”，會(huì)前共收到23所院校提供的藥學(xué)類相關(guān)專業(yè)教學(xué)計(jì)劃，全國高等中醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)秘書處對(duì)這些材料進(jìn)行了分析匯總，并將專業(yè)和課程設(shè)置情況匯總表提交會(huì)議討論。會(huì)上來自20所院校的專家對(duì)藥學(xué)類專業(yè)的教學(xué)情況進(jìn)行了交流，并對(duì)需編寫教材的專業(yè)、課程名稱進(jìn)行了討論。從研討會(huì)專家討論情況和分析匯總各院校調(diào)研情況來看，目前高等中醫(yī)藥院校所開設(shè)的藥學(xué)類專業(yè)和專業(yè)方向已達(dá)12個(gè)以上。

內(nèi)容概要

《藥物合成》課程的教學(xué)目的，是要求學(xué)生在學(xué)習(xí)有機(jī)化學(xué)及相關(guān)課程后，能系統(tǒng)地掌握藥物制備中所應(yīng)用的有機(jī)合成反應(yīng)和藥物合成設(shè)計(jì)原理來合成各類藥物，以利于培養(yǎng)學(xué)生在實(shí)際藥物合成工作中的觀察分析、思維理解和獨(dú)立解決問題的能力。    根據(jù)本學(xué)科的發(fā)展特點(diǎn)和教學(xué)要求，本書分為上、中、下三篇，上篇第一章至第七章講述藥物合成的單元反應(yīng)，分別介紹了鹵化、烴化、酰化、縮合、氧化、還原和重排反應(yīng)，為后續(xù)學(xué)習(xí)藥物的合成打下一定基礎(chǔ)；中篇第八章至第二十二章講述各類藥物的合成方法，并介紹近幾年來世界各國上市的各類新藥，如麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗高血壓藥、抗高血脂藥、抗腫瘤藥等約36類100種，每種藥重點(diǎn)介紹了化學(xué)結(jié)構(gòu)、中英文名稱、利用單元反應(yīng)組成的合成路線及制備方法，使理論與實(shí)踐緊密相結(jié)合，本篇還介紹了15種天然藥物的合成方法，以突出中藥西制的內(nèi)容；下篇第二十三章至第二十五章講述藥物合成設(shè)計(jì)，介紹了合成設(shè)計(jì)方法學(xué)、逆合成法、生物催化合成，為開發(fā)各類新藥打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。    本書可供全國高等醫(yī)藥院校藥學(xué)、中藥學(xué)、制藥學(xué)、生物制藥學(xué)等各專業(yè)本科生使用，也可供繼續(xù)教育學(xué)院藥學(xué)、中藥學(xué)、制藥學(xué)、生物制藥學(xué)等各專業(yè)學(xué)生使用，還可作為自學(xué)考試應(yīng)試人員、廣大醫(yī)藥學(xué)專業(yè)工作者及藥物合成愛好者的學(xué)習(xí)參考書。

書籍目錄

緒論上篇　藥物合成單元反應(yīng)　第一章　鹵化反應(yīng)　第二章　烴化反應(yīng)　第三章　?；磻?yīng)　第四章　縮合反應(yīng)　第五章　氧化反應(yīng)　第六章　還原反應(yīng)　第七章　重排反應(yīng)中篇　各類藥物合成方法　第八章　麻醉藥及鎮(zhèn)靜催眠藥　第九章　抗癲癇藥及抗精神病藥　第十章　抗抑郁藥及抗焦慮藥　第十一章　解熱鎮(zhèn)痛藥及甾體抗炎藥　第十二章　鎮(zhèn)痛藥　第十三章　降血脂藥　第十四章　抗心率失常藥及抗心絞痛藥　第十五章　抗高血壓藥　第十六章　抗腫瘤藥　第十七章　抗病毒藥　第十八章　抗菌藥及抗真菌藥　第十九章　抗生素　第二十章　降血糖藥　第二十一章　其他新藥　第二十二章　天然藥物合成下篇　藥物合成設(shè)計(jì)原理　第二十三章　合成設(shè)計(jì)方法學(xué)　第二十四章　逆合成法　第二十五章　生物催化合成附錄　藥物合成常用縮略語

章節(jié)摘錄

　　催化氫化反應(yīng)是指有機(jī)化合物分子在催化劑作用下，發(fā)生氫化或氫解的還原反應(yīng)；氫化是指氫分子加到烯、炔、羰基及硝基等不飽和基團(tuán)上的反應(yīng)；氫解是分子中某些化學(xué)鍵因加氫而斷裂從而分解為兩部分氫化物的反應(yīng)?！　〈呋磻?yīng)是指在催化劑的作用下，改變化學(xué)反應(yīng)速度的一類反應(yīng)。催化劑只能在熱力學(xué)允許的情況下，加快反應(yīng)的速度，而不能改變反應(yīng)的平衡常數(shù)?！　〈呋瘹浠礄C(jī)理及作用方式可分為：催化劑自成一相的非均相催化氫化；催化劑溶解于反應(yīng)介質(zhì)中的均相催化氫化；由另一有機(jī)分子作為氫化源的催化轉(zhuǎn)移氫化?！　∫弧⒎蔷啻呋瘹浠磻?yīng)　?。ㄒ唬┗具^程　　非均相催化反應(yīng)系在催化劑表面進(jìn)行的反應(yīng)。催化反應(yīng)一般包括5個(gè)步驟：①底物分子向催化劑表面擴(kuò)散；②底物分子在催化劑表面吸附（包括物理吸附和化學(xué)吸附）；③底物分子在催化劑表面發(fā)生化學(xué)反應(yīng)；④產(chǎn)物分子在催化劑表面解吸；⑤產(chǎn)物分子從催化劑表面擴(kuò)散到反應(yīng)介質(zhì)中?！　〉孜锓肿拥奈锢砦綄贌o選擇性的多分子層的可逆吸附，由范德華引力引起；化學(xué)吸附是單分子層有選擇性地吸附在催化劑表面晶格上的特定部位，底物分子和催化劑表面活性中心形成了新的化學(xué)鍵。其中化學(xué)吸附取決于以下兩個(gè)因素：　　1.電性因素一個(gè)優(yōu)良的催化劑要求其d軌道有適當(dāng)?shù)恼加谐潭龋?dāng)d軌道有8～9個(gè)電子時(shí)最為合適，如Pt、Rh、Ni等。

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無

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