新藥合成藝術(shù)

內(nèi)容概要

　　《新藥合成藝術(shù)》共分十七章。第一章對藥物化學(xué)在藥物研究中的角色進(jìn)行了細(xì)致的分析，介紹了藥物研發(fā)中的困難，藥物化學(xué)家使用的研究工具，也著重提及了合成化學(xué)在藥物開發(fā)中的作用。第二章的主題是工藝研究。工藝研發(fā)是一門學(xué)問，更是一門藝術(shù)，需要花許多年甚至畢生精力去鉆研掌握。之后的十五內(nèi)容討論了目前治療人們生活息息相關(guān)的各類疾病最重要的相關(guān)藥物的合成工藝，其中包括癌癥、傳染病、心血管、新陳代謝類疾病及中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病等治療藥。每個章節(jié)作者都是本領(lǐng)域內(nèi)經(jīng)驗豐富的專家，他們高屋建瓴、深入淺出的闡述很好地概括了當(dāng)前主流藥物的發(fā)現(xiàn)過程和這些藥物的合成工藝，而且做出了適當(dāng)?shù)姆治龊驮u價。這些憶經(jīng)上市的藥物研發(fā)過程，無不體現(xiàn)出了非凡的智慧和努力，這個過程更可以看作是一種藝術(shù)的創(chuàng)作過程。

書籍目錄

第一章　藥物化學(xué)在藥物研發(fā)過程中所充當(dāng)?shù)慕巧?.1　簡介1.2　藥物研發(fā)過程中的困難1.3　藥物化學(xué)的工具1.3.1　硅模型1.3.2　基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計（SBDD）1.4　合成化學(xué)在藥物研發(fā)中的作用參考文獻(xiàn)第二章　工藝研究：多貴？多快？2.1　簡介2.2　為成功放大毒理研究和工期臨床原料藥生產(chǎn)工藝需考慮的因素2.3?、蚱谂R床及以后所需原料藥生產(chǎn)工藝需考慮的因素2.3.1　試劑選擇2.3.2　溶劑選擇2.3.3　單元操作2.3.4　發(fā)展簡單、高效和適用的后處理及分離方法2.3.5　物理性狀的重要性2.3.6　通過路線設(shè)計與工藝優(yōu)化減少尾氣排放2.4　小結(jié)參考文獻(xiàn)Ⅰ　癌癥及傳染病第三章　治療乳腺癌的芳香化酶抑制劑　3.1　緒論3.2　依西美坦的合成　3.3　阿那曲唑的合成3.4　來曲唑的合成參考文獻(xiàn)第四章　喹諾酮抗生素　4.1　緒論　4.1.1　作用機理4.1.2　耐藥模式4.1.3　構(gòu)效關(guān)系（SAR）和結(jié)構(gòu)-毒性關(guān)系（STR）4.1.4　藥代動力學(xué)　　4.1.5　合成路線4.2　左氟沙星　4.3　莫西沙星4.4　吉米沙星　4.5　加雷沙星：一個有前景的臨床候選新藥參考文獻(xiàn)第五章　三唑類抗真菌藥　5.1　緒論5.2　伊曲康唑的合成5.3　氟康唑的合成5.4　伏立康唑的合成5.5　福司氟康唑的合成參考文獻(xiàn)第六章　非核苷HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑　6.1　緒論6.2　奈韋拉平的合成6.3　依法韋恩茨的合成6.4　德拉維拉丁甲磺酸鹽的合成　參考文獻(xiàn)第七章　抗流感的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑　7.1　緒論7.1.1　瑞樂沙　　7.1.2　特敏福7.2　奧司他韋磷酸鹽的合成　7.3　扎那米韋的合成參考文獻(xiàn)Ⅱ　心血管及新陳代謝類疾病第八章　過氧化物酶增生的活性受體（PPAR）對Ⅱ型糖尿病的作用第九章　治療高血壓的血管緊張素AT1受體拮抗劑第十章　治療高血壓癥的主要ACE抑制劑第十一章　治療高血壓癥的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑第十二章　第二代HMG-CoA還原酶抑制劑.第十三章　膽固醇吸收抑制劑：依澤替米貝Ⅲ　中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第十四章　用于治療抑郁癥的雙重選擇性的復(fù)合胺及降腎上腺素再吸收抑制劑第十五章　治療失眠癥的GABAA受體激動劑類藥物第十六章　α2δ配體第十七章　治療注意缺陷多動障礙的藥物索引

章節(jié)摘錄

　　第一章　藥物化學(xué)在藥物研發(fā)過程中所充當(dāng)?shù)慕巧　?.1　簡介　　本卷書旨在向大家展示眾多化學(xué)家的努力勞動成果，正是他們用自己的能力去駕馭合成化學(xué)和藥物化學(xué)并最終使得他們能發(fā)現(xiàn)新藥。與合成化學(xué)一樣，藥物化學(xué)也是一門科學(xué)與藝術(shù)相結(jié)合的學(xué)問。需要人們有全面的知識來搜集和處理大量的化學(xué)與生物方面的數(shù)據(jù)，需要人們有選擇目標(biāo)的直覺，以及有設(shè)計和合成目標(biāo)分子的相關(guān)知識。最重要的是當(dāng)遇到難以解決的問題時，它需要創(chuàng)造和堅持相平衡才能成功地將一個藥物投入市場?！　≡谶^去的幾十年中藥物化學(xué)的研究工具有了巨大的改變，而且至今仍然在變化。大部分藥物化學(xué)家們一旦進(jìn)入制藥工業(yè)，就需要花費許多年不斷嘗試來學(xué)習(xí)怎樣使用這些工具。在藥物研發(fā)過程中，藥物化學(xué)家不斷重新定義他們自己的角色，因為工業(yè)界一直在努力尋找一個成功范例來實現(xiàn)對發(fā)現(xiàn)新藥物的較高預(yù)期。但顯而易見的是，雖然這個新范例能被發(fā)現(xiàn)，合成化學(xué)和藥物化學(xué)仍將繼續(xù)起到一個極其重要的作用。正如這一卷部分章節(jié)中所指出的，成功地合成藥物是藥物研發(fā)的首要步驟。藥物化學(xué)包括設(shè)計和合成新的化合物，緊接著是評估生物測試的結(jié)果并得到一個新的假設(shè)，藉此作為進(jìn)一步分子設(shè)計和合成的基礎(chǔ)。這章將討論對于上市藥物合成中合成化學(xué)和藥物化學(xué)在藥物研發(fā)過程中所充當(dāng)?shù)慕巧?/pre>








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