藥物化學(xué)

內(nèi)容概要

　　本書(shū)為全國(guó)應(yīng)用型本科院?；瘜W(xué)課程統(tǒng)編教材。全書(shū)分為二十章，每章附有思考題，突出了實(shí)用、適用、夠用和創(chuàng)新的“三用一新”的特點(diǎn)，以介紹藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)、臨床常用藥物和經(jīng)典藥物為主要內(nèi)容，簡(jiǎn)述各類藥物發(fā)展歷程，并從藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，討論其理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、臨床使用特性以及毒副作用；根據(jù)培養(yǎng)應(yīng)用型與技術(shù)型人才要求，重點(diǎn)介紹代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成路線、代謝規(guī)律、構(gòu)效關(guān)系和臨床用途；結(jié)合新藥的研究，簡(jiǎn)要介紹藥物設(shè)計(jì)與研究方法?！端幬锘瘜W(xué)》適用于藥學(xué)、藥物制劑、制藥工程、藥品營(yíng)銷和食品藥品管理等本、專科專業(yè)的教學(xué)，也可供藥學(xué)工作者參考。

書(shū)籍目錄

第一章　緒論Introduction
　第一節(jié)　藥物化學(xué)的起源與發(fā)展Historical development of medicinal chemistry
　第二節(jié)　藥物的命名Nomenclature of drug substances
　第三節(jié)　藥物質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和藥物純度Quality standards and purity of drugs
第二章　藥物的特征與活性關(guān)系基本原理
　　Basic Principles of Relationship between Drug Characteristics and
Activity
　第一節(jié)　基本概念Basic concept
　第二節(jié)　藥物的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響
　　Effect of properties on pharmacologic activity
　第三節(jié)　藥物的特征官能團(tuán)與藥效的關(guān)系
　　Functional groups and the efficacy relationship
　第四節(jié)　藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響Efficacy of three-dimensional structure
　第五節(jié)　藥物的電荷分布Charge distribution of drugs
　第六節(jié)　藥物與受體相互作用對(duì)藥效的影響
　　Actions between drug molecules and their receptors
第三章　藥物代謝的基本原理Basic Principles of Drug Metabolism
　第一節(jié)　官能團(tuán)化反應(yīng)Functionalization reactions
　第二節(jié)　結(jié)合反應(yīng)Conjunction reaction
　第三節(jié)　影響藥物代謝的因素及藥效的潛優(yōu)化
　　Factors affecting drug metabolism and efficacy of potential
optimization
第四章　麻醉藥Anesthetics
　第一節(jié)　全身麻醉藥General anesthetics
　第二節(jié)　局部麻醉藥Local anesthetics
第五章　鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥sedative-Hypnotics and Antiepileptics
　第一?　鎮(zhèn)靜催眠藥Sedative-hypnotics
　第二節(jié)　抗癲癇藥Antiepileptics
第六章　精神障礙治療藥Psychoterapenutic Drugs
　第一節(jié)　抗精神病藥Antipsychotic drugs
　第三節(jié)　抗抑郁藥Antidepressant drugs
　第三節(jié)　抗焦慮藥和抗躁狂藥Antianxiety drugs and antimanic drugs
第七章　中樞興奮藥Central Stimulant
第八章　鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥Analgesics and Expectorant Agents
　第一節(jié)　鎮(zhèn)痛藥Analgesics
　第二節(jié)　鎮(zhèn)咳祛痰藥Antitussives and expectorant agents
第九章　?熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
　　Antipyretic Anagesics and Nonsteroidal Antiinflammatory
Drugs
　第一節(jié)　非甾體抗炎藥的作用機(jī)制
　　Mechanism of nonsteroidal antiinflammatory drugs
　第二節(jié)　解熱鎮(zhèn)痛藥Antipyretic anagesics
　第三節(jié)　非甾體抗炎藥Nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs
　第四節(jié)　抗痛風(fēng)藥Agents used to gout
第十章　膽堿受體作用藥物Choline Receptor Drugs
　第一節(jié)　擬膽堿藥Cholinergic drugs
　第二節(jié)　抗膽堿藥Anticholinergic drugs
第十一章　腎上腺素受體激動(dòng)藥Adrenergic Receptor Drugs
第十二章　抗高血壓藥和利尿藥Antihypertensive Agents and Diuretics
　第一節(jié)　作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物Autonomic nervous system drugs
　第二節(jié)　影響腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)的藥物Renin-angiotensin-aldosterone
system(RAS)drugs
　第三節(jié)　作用于離子通道的藥物——鈣通道阻滯劑Calcium channel blockers
　第四節(jié)　利尿藥Diuretics
第十三章　心臟疾病治療藥和調(diào)血脂藥
　　Drugs Affecting the Cardiac Disease and Lipid Regulators
　第一節(jié)　抗心絞痛藥Antianginal drugs
　第二節(jié)　抗心律失常藥Antiarrhythmic drugs
　第三節(jié)　強(qiáng)心藥Cardiotonic agents
　第四節(jié)　調(diào)血脂藥Lipid regulators
第十四章　消化系統(tǒng)疾病用藥和抗變態(tài)反應(yīng)藥
　　Digestive System Agents and Antiallergic Drugs
　第一節(jié)　抗?jié)兯嶢nti—ulcer agents
　第二節(jié)　止吐藥Antiemetics
　第三節(jié)　促動(dòng)力藥Prokinetics
　第四節(jié)　肝膽疾病輔助治療藥物Adjuvant for hepatic and biliary diseases
　第五節(jié)　抗變態(tài)反應(yīng)藥物Antiallergic drugs
第十五章　抗腫瘤藥Antineoplastic Agents
　第一節(jié)　生物烷化劑Bioalkylating agents
　第二節(jié)　抗代謝藥物Antimetablic agents
　第三節(jié)　抗腫瘤抗生素Anticancer antibiotics
　第四節(jié)　抗腫瘤植物有效成分及其衍生物
　　Anticancer compounds from plants and their derivatives
　第五節(jié)　抗腫瘤藥的發(fā)展趨勢(shì)Development of antineoplastic agents
第十六章　合成抗菌藥、抗病毒藥和抗寄生蟲(chóng)藥
　　Synthetic Antibiotics, Antivirals and Antiparasitics
　第一節(jié)　喹諾酮類抗菌藥Quinolone antimicrobial agents
　第二節(jié)　抗結(jié)核藥Tuberculostatics
　第三節(jié)　磺胺類藥物及抗菌增效劑
　　Antimicrobial sulfonamides and antibacterial synergists
　第四節(jié)　抗真菌藥Antifungal drugs
　第五節(jié)　抗病毒藥Antiviral agents
　第六節(jié)　抗寄生蟲(chóng)藥Antiparasitic drugs
　第七節(jié)　其他抗菌藥Miscellaneous agents
第十七章　抗生素Antibiotics
　第一節(jié)　β-內(nèi)酰胺類抗生素β-lactam antibiotics
　第二節(jié)　四環(huán)素類抗?素Tetracycline antibiotics
　第三節(jié)　氨基糖苷類抗生素Aminoglycoside antibiotics
　第四節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素Macrolide antibiotics
　第五節(jié)　氯霉素類抗生素和其他抗生素
　　Chloramphenicol and miscellaneous antibiotics
第十八章　降血糖藥、激素Hypoglycemic Drugs and Hormones
　第一節(jié)　降血糖藥Hypoglycemic drugs
　第二節(jié)　甾體激素Steroid hormones
　第三節(jié)　前列腺素Prostaglandins
　第四節(jié)　肽類激素Peptide hormones
第十九章　維生素Vitamin
　第一節(jié)　脂溶性維生素Fat soluble vitamins
　第二節(jié)　水溶性維生素Water soluble vitamins
第二十章　新藥設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)Drug Design and Discovery
　第一節(jié)　先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)The discovery of lead compounds
　第二節(jié)　先導(dǎo)化合物的優(yōu)化Optimization of lead compounds
　第三節(jié)　計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)簡(jiǎn)介Computer aided drug design
　第四節(jié)　新藥研發(fā)過(guò)程簡(jiǎn)述Drug development process
中英文名詞對(duì)照
參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁(yè)：插圖：局部麻醉藥是指在局部使用時(shí)能夠可逆性阻斷周圍神經(jīng)沖動(dòng)從局部向大腦傳遞的藥物。局部麻醉藥有普遍而重要的臨床應(yīng)用價(jià)值，可直接使用局部麻醉藥在鼻、口腔、喉、氣管支氣管、食管、生殖泌尿道的黏膜進(jìn)行表面麻醉；或?qū)⒕植柯樽硭幾⑷肫は陆M織進(jìn)行局部浸潤(rùn)麻醉；或注入手術(shù)部位周圍進(jìn)行區(qū)域阻滯；或注入臂叢或頸叢等進(jìn)行神經(jīng)干或叢阻滯；或注人腰椎蛛網(wǎng)膜下腔而取得下半身某部位的麻醉，即脊麻或腰麻；或注入脊神經(jīng)根的硬脊膜外間隙而產(chǎn)生相應(yīng)節(jié)段面的阻滯。局部麻醉藥阻滯神經(jīng)沖動(dòng)通過(guò)直接作用于Na+通道，阻斷Na+內(nèi)流，從而降低或防止神經(jīng)細(xì)胞膜去極化，使膜穩(wěn)定。中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心肌細(xì)胞對(duì)局部麻醉藥特別敏感，因此，局部麻醉藥使用中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)作用，以及過(guò)敏反應(yīng)。一般局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)包括三個(gè)部分：親水性胺基、中間連接功能基和親脂性芳環(huán)。局部麻醉藥的親水性胺基部分通常為叔胺結(jié)構(gòu)，既保證藥物分子具有一定水溶性以利于轉(zhuǎn)運(yùn)，又提供了與Na+通道受點(diǎn)部位結(jié)合的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。局部麻醉藥的親脂性芳環(huán)部分保證藥物分子具有相當(dāng)?shù)闹苄?。局部麻醉藥作用于神?jīng)末梢或神經(jīng)干，不需要通過(guò)血腦屏障，因此對(duì)脂溶性的要求與全身麻醉藥不同。局部麻醉藥作用于神經(jīng)細(xì)胞膜上Na+通道內(nèi)口，必須有一定的脂溶性才能穿透神經(jīng)細(xì)胞膜到達(dá)作用部位。為了保持較高的局部濃度、維持相當(dāng)長(zhǎng)的作用時(shí)間，藥物的脂溶性又不能太大，否則將易于穿透血管壁，被血流帶走，使局部濃度很快降低。因此，局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當(dāng)?shù)钠胶?。局部麻醉藥的中間部分連接芳環(huán)和胺基的功能基是酯鍵時(shí)即為酯類，是酰胺鍵時(shí)則為酰胺類，是其他結(jié)構(gòu)如氨基醚、氨基酮、氨基甲酸酯等就歸為其他類。本節(jié)主要介紹的藥物普魯卡因?yàn)轷ヮ悾嗫ㄒ驗(yàn)轷０奉?，達(dá)克羅寧為氨基酮類。局部麻醉藥與Na+通道受點(diǎn)部位主要通過(guò)范德華力、偶極-偶極吸引和電性作用相結(jié)合。親脂性芳環(huán)上的給電子取代基可增強(qiáng)活性，吸電子取代基則相反。這是由于吸電子取代基降低了羰基的極化程度，減弱了其與受體之間的偶極-偶極吸引。丁卡因和酰胺類局部麻醉藥作用較普魯卡因的強(qiáng)的部分原因，是丁卡因和酰胺類局部麻醉藥可形成兩性離子，使其羰基的極化程度較普魯卡因的強(qiáng)。

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