藥物化學(xué)

前言

　　我國高職高專教育人才培養(yǎng)模式的基本特征是以服務(wù)為宗旨，以就業(yè)為導(dǎo)向，以適應(yīng)行業(yè)發(fā)展和崗位需要為目標(biāo)，以培養(yǎng)技能型、應(yīng)用型人才為根本任務(wù)，重點是培養(yǎng)學(xué)生的職業(yè)技能和職業(yè)素養(yǎng)，以增強(qiáng)學(xué)生的就業(yè)競爭力和發(fā)展?jié)摿Α！　“凑諊腋呗毥逃瞬排囵B(yǎng)模式，結(jié)合教學(xué)工作實際，全體編寫人員一致認(rèn)為，在專業(yè)教育教學(xué)過程中，以全面提高學(xué)生的綜合能力為中心，從知識、能力和素質(zhì)結(jié)構(gòu)出發(fā)，在傳統(tǒng)的教育體系中，增加素質(zhì)養(yǎng)成元素，將職業(yè)素質(zhì)的養(yǎng)成融人教學(xué)過程中。以典型的藥物為載體，提倡“任務(wù)驅(qū)動”教學(xué)法，使學(xué)生在具體的任務(wù)引領(lǐng)下，通過“教、學(xué)、做”一體化的模式，主動地去學(xué)習(xí)職業(yè)技能課中的知識和技能。教學(xué)內(nèi)容服務(wù)于后續(xù)課程，突出應(yīng)用性、考慮關(guān)聯(lián)性和學(xué)生的可持續(xù)發(fā)展。同步培養(yǎng)學(xué)生的誠實守信、吃苦耐勞、善于溝通和合作的職業(yè)素質(zhì)，最大限度地提高學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣，培養(yǎng)學(xué)生的操作能力，增強(qiáng)學(xué)生的發(fā)展?jié)摿?。　　藥物化學(xué)是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門科學(xué)。遵循職業(yè)教育規(guī)律，結(jié)合藥物化學(xué)的研究對象和任務(wù)，針對職業(yè)院校學(xué)生的實際情況，以理論知識“夠用、實用、適用、能用”為度，突出職業(yè)教育特色，確定本教材的整體編寫框架和內(nèi)容?！　∷幬锘瘜W(xué)教材的編寫立足于專業(yè)基礎(chǔ)與實際能力的培養(yǎng)，主要通過理論教學(xué)情景設(shè)計和實驗操作訓(xùn)練，進(jìn)行藥物化學(xué)基本知識、基本技能和基本操作的學(xué)習(xí)與掌握。在整門課程內(nèi)容編排上，考慮到學(xué)生的認(rèn)知水平，由淺入深地安排課程內(nèi)容，實現(xiàn)能力的遞進(jìn)。藥物的大類別以藥理作用和臨床應(yīng)用劃分，便于與后續(xù)課程藥理學(xué)等藥學(xué)類課程接軌。每類藥物又按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征分類，關(guān)注藥物的化學(xué)特性及穩(wěn)定性，與有機(jī)化學(xué)，藥物分析及藥物制劑技術(shù)的知識相關(guān)聯(lián)，從而有利于培養(yǎng)學(xué)生的就業(yè)競爭力和發(fā)展?jié)摿?，同時也為學(xué)生將來考取執(zhí)業(yè)藥師資格打下基礎(chǔ)。

內(nèi)容概要

本教材分為十一個學(xué)習(xí)情境。在緒論中，介紹了課程的內(nèi)容、任務(wù)、學(xué)習(xí)重點與方法，藥物化學(xué)的建立和發(fā)展動向，以及藥物的通用名、商品名和化學(xué)名。學(xué)習(xí)情境1是藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識，主要介紹藥物的變質(zhì)反應(yīng)、代謝反應(yīng)、基本結(jié)構(gòu)與結(jié)構(gòu)修飾，以及新藥研究與開發(fā)的初步知識。學(xué)習(xí)情境2至11是臨床上最常用的十大類藥物及相關(guān)的實訓(xùn)內(nèi)容。    除學(xué)習(xí)情境6抗腫瘤藥物和學(xué)習(xí)情境7寄生蟲病防治藥物只列出了知識模塊外，其他學(xué)習(xí)情境都是按知識模塊和實訓(xùn)模塊編寫的。知識模塊中各類藥物按藥效和化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，介紹藥物類型及代表藥物，探討藥物結(jié)構(gòu)與療效的關(guān)系、化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物穩(wěn)定性的影響、理化性質(zhì)與藥物相互作用的關(guān)系及主要藥物化學(xué)合成方法等。實訓(xùn)部分列出了相關(guān)的實驗內(nèi)容。    本教材可供高職高專藥學(xué)類、制藥類及相關(guān)專業(yè)教學(xué)使用，也可供醫(yī)藥企業(yè)職工培訓(xùn)及有關(guān)藥學(xué)人員參考使用。

書籍目錄

緒論  學(xué)習(xí)目標(biāo)  同步檢測  實訓(xùn)1  藥物化學(xué)實驗基礎(chǔ)  第1部分  實驗室基本知識  第2部分  實驗常用裝置及其應(yīng)用學(xué)習(xí)情境1  藥物化學(xué)基本知識  學(xué)習(xí)目標(biāo)  1．1  藥物的變質(zhì)反應(yīng)  1．2  藥物的代謝反應(yīng)  1．3  藥物的構(gòu)效關(guān)系  1．4  藥物的結(jié)構(gòu)修飾  1．5  新藥研究與開發(fā)  同步檢測  實訓(xùn)2  藥物氧化變質(zhì)實驗學(xué)習(xí)情境2  中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物  學(xué)習(xí)目標(biāo)  2．1  解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥  2．2  鎮(zhèn)痛藥  2．3  鎮(zhèn)靜催眠藥  2．4  抗癲癇藥物  2．5  抗精神失常藥  2．6  中樞興奮藥  同步檢測  實訓(xùn)3  解熱鎮(zhèn)痛藥的性質(zhì)實驗  實訓(xùn)4  阿司匹林的制備學(xué)習(xí)情境3  外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物  學(xué)習(xí)目標(biāo)  3．1  膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)用藥  3．2  擬腎上腺素藥  3．3  組胺H1受體拮抗劑  3．4  局部麻醉藥  同步檢測  實訓(xùn)5  苯佐卡因的合成學(xué)習(xí)情境4  消化系統(tǒng)藥物  學(xué)習(xí)目標(biāo)  4．1  抗?jié)兯? 4．2  止吐藥和催吐藥  4．3  促動力藥  4．4  肝膽疾病輔助治療藥  同步檢測  實訓(xùn)6  藥物的水解變質(zhì)反應(yīng)學(xué)習(xí)情境5  心血管系統(tǒng)藥物  學(xué)習(xí)目標(biāo)  5．1  抗高血壓藥  5．2  抗心絞痛藥  5．3  抗心律失常藥  5．4  抗心力衰竭藥  5．5  調(diào)血脂藥  同步檢測  實訓(xùn)7  心血管系統(tǒng)藥物的性質(zhì)實驗學(xué)習(xí)情境6  抗腫瘤藥物  學(xué)習(xí)目標(biāo)  6．1  烷化劑  6．2  抗代謝藥  6．3  抗腫瘤天然藥物  6．4  鉑配合物  同步檢測學(xué)習(xí)情境7  寄生蟲病防治藥  學(xué)習(xí)目標(biāo)  7．1  驅(qū)腸蟲藥  7．2  抗瘧藥物  7．3  抗其他寄生蟲病藥物  同步檢測學(xué)習(xí)情境8  合成抗菌藥及抗病毒藥  學(xué)習(xí)目標(biāo)  8．1  磺胺類藥物  8．2  抗菌增效劑  8．3  喹諾酮類抗菌藥  8．4  抗結(jié)核病藥  8．5  抗真菌藥  8．6  抗病毒藥  同步檢測  實訓(xùn)8  磺胺醋酰鈉的合成學(xué)習(xí)情境9  抗生素  學(xué)習(xí)目標(biāo)  9．1  概述  9．2  b-內(nèi)酰胺類抗生素  9．3  四環(huán)素類抗生素  9．4  氨基糖苷類抗生素  9．5  大環(huán)內(nèi)酯類抗生素  9．6  氯霉素類抗生素  同步檢測  實訓(xùn)9  抗生素的定性鑒別學(xué)習(xí)情境1O  激素  學(xué)習(xí)目標(biāo)  1O．1  甾體激素  10．2  胰島素及口服降血糖藥  10．3  抗甲狀腺藥  同步檢測  實訓(xùn)10  甾類藥物的定性鑒別學(xué)習(xí)情境11  維生素  學(xué)習(xí)目標(biāo)  11．1  脂溶性維生素  11．2  水溶性維生素  同步檢測  實訓(xùn)11  水溶性維生素的性質(zhì)實驗參考答案參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

　　究藥物作用方式的一門學(xué)科。它是建立在多種化學(xué)和生物學(xué)科基礎(chǔ)上，應(yīng)用化學(xué)和生物學(xué)原理研究藥物和發(fā)展新藥的一門學(xué)科，是聯(lián)系化學(xué)、生物學(xué)、藥學(xué)和醫(yī)學(xué)的重要橋梁?！　∷幬锘瘜W(xué)的研究對象是化學(xué)藥物。凡具有預(yù)防、治療、緩解、診斷疾病或調(diào)節(jié)機(jī)體功能，并有確切化學(xué)結(jié)構(gòu)的物質(zhì)稱為化學(xué)藥物。天然藥物、化學(xué)藥物、生物藥物是藥物大家族里的重要成員，其中化學(xué)藥物是目前臨床用藥的主力軍?；瘜W(xué)藥物可以是由礦物加工得到的無機(jī)藥物，也可以是從天然藥物中提取的有效成分（或單體）或微生物發(fā)酵產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)，臨床上應(yīng)用最多的是化學(xué)合成藥物?；瘜W(xué)合成藥物是指通過全合成方法（由基本的化工原料經(jīng)化學(xué)合成制得藥物的方法）或半合成方法（由已經(jīng)具備基本結(jié)構(gòu)的天然物質(zhì)經(jīng)化學(xué)合成制得藥物的方法）制得的有機(jī)藥物?！　∷幬锘瘜W(xué)的任務(wù)主要有如下三點?！　。?）合理用藥。為更加有效地利用現(xiàn)有藥物提供必要的理論基礎(chǔ)和依據(jù)，通過深入探討藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系及變化規(guī)律，特別是藥物的結(jié)構(gòu)與化學(xué)穩(wěn)定性間的關(guān)系、藥物的雜質(zhì)來源和體內(nèi)代謝，為藥物的劑型選擇與制備、鑒別方法、雜質(zhì)檢查、含量測定、保管儲存等提供理論支撐；通過在分子水平上討論構(gòu)效關(guān)系，能更深入地闡明藥物的作用機(jī)制、藥物在體內(nèi)代謝過程中產(chǎn)生毒副作用的本質(zhì)，從而指導(dǎo)臨床合理用藥?！　。?）生產(chǎn)藥物。為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供科學(xué)實用的方法和工藝，實現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化。主要是研究藥物的合成原理及路線，選擇適宜的原料和方法，大規(guī)模生產(chǎn)藥物。重點是降低生產(chǎn)成本，不斷提高產(chǎn)品的質(zhì)量和產(chǎn)量?！　。?）開發(fā)新藥。通過藥物分子設(shè)計或?qū)哂幸欢ㄉ锘钚缘幕衔锓蛛x、鑒定，發(fā)現(xiàn)有價值的先導(dǎo)化合物，再對先導(dǎo)化合物進(jìn)行優(yōu)化改造，創(chuàng)造出療效更好的新藥；還可以在總結(jié)歸納現(xiàn)有藥物構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)毒關(guān)系等的基礎(chǔ)上，對現(xiàn)有藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)療效更好、毒副作用更小、使用更方便的優(yōu)良藥物?！　《?、藥物化學(xué)課程內(nèi)容及學(xué)習(xí)方法　　藥物化學(xué)是藥學(xué)類各專業(yè)的一門必修課程，應(yīng)在學(xué)習(xí)無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、生物化學(xué)等課程的基礎(chǔ)上開設(shè)，為學(xué)生學(xué)習(xí)后續(xù)課程，如藥劑學(xué)、藥物分析提供必要的化學(xué)知識和理論基礎(chǔ)，并與藥理學(xué)課程相互聯(lián)系，為藥學(xué)工作人員提供必要的藥學(xué)理論知識。　　根據(jù)藥學(xué)類各專業(yè)培養(yǎng)目標(biāo)，本課程主要討論以下內(nèi)容。　?。?）學(xué)習(xí)主線藥物的分類以及代表藥物的名稱及結(jié)構(gòu)，這是學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的主線。需記憶的藥物，重點是藥物發(fā)展成大類的藥物的基本結(jié)構(gòu)，久用不衰且在發(fā)展中起先導(dǎo)作用的原型藥物?！　。?）學(xué)習(xí)主體典型藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)特征分析是學(xué)習(xí)的難點所在，是學(xué)習(xí)的主體。應(yīng)將化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)、命名、制備方法、體內(nèi)代謝等聯(lián)系起來理解。要特別關(guān)注藥物的結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性之問的關(guān)系、藥物的結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系，包括構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)毒關(guān)系、構(gòu)代關(guān)系。要特別關(guān)注有活性和有毒性的代謝物，這是學(xué)習(xí)的重點?！　。?）其他內(nèi)容熟悉各類藥物的主要藥理作用及臨床應(yīng)用；了解各類藥物存在的主要問題及其發(fā)展趨勢，熟悉藥物的結(jié)構(gòu)修飾；了解新藥研究與開發(fā)的途徑及方法。盡管新藥的研發(fā)難度大、周期長、風(fēng)險高，但臨床急需，利潤豐厚，是醫(yī)藥界競爭的焦點，也是醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)誘人的潛在增長點。

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