9-硝基喜樹堿衍生物的合成與抗腫瘤活性研究

內(nèi)容概要

牟璠松所著的《9-硝基喜樹堿衍生物的合成與抗腫瘤活性研究》以喜樹中提取的主要活性成分——喜樹堿作為先導化合物，首先半合成了9-硝基喜樹堿，進而在保持活性不變的前提下，對其進行合理的結(jié)構(gòu)修飾，僅在某些功能基上作一定的化學結(jié)構(gòu)改變，合成了系列9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物和酯類衍生物，并對所合成衍生物的體外抗腫瘤活性和拓撲異構(gòu)酶I抑制活性進行了評價，為高效低毒喜樹堿類新藥的研制和開發(fā)奠定基礎。本書可供天然產(chǎn)物化學、植物學以及藥學等領域的科研、教學人員和研究生參考。

作者簡介

牟璠松，女，1977年4月生人，理學博士，吉林省遼源市人?，F(xiàn)為東北林業(yè)大學森林植物生態(tài)學教育部重點實驗室、林業(yè)生物制劑教育部工程研究中心教師。主要從事天然產(chǎn)物化學、波譜解析、天然產(chǎn)物活性篩選等方面的研究工作。近年來，主持和參與國家和省部級科研項目5項，發(fā)表學術(shù)論文19篇，授權(quán)國家發(fā)明專利5件，獲得首屆梁希林業(yè)科學技術(shù)獎三等獎1項。

書籍目錄

1  緒論
  1.1  拓撲異構(gòu)酶I抑制劑
  1.2  喜樹堿與9-硝基喜樹堿
    1.2.1  喜樹堿
    1.2.2  9-硝基喜樹堿
  1.3  喜樹堿及其衍生物作用機制和作用模式研究
  1.4  喜樹堿衍生物研究進展
    1.4.1  A環(huán)和(或)B環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.2  C環(huán)或D環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.3  E環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.4  喜樹堿結(jié)合物
    1.4.5  9-硝基喜樹堿酯類衍生物
  1.5  研究背景與目的
  1.6  參考文獻
2  9-硝基喜樹堿衍生物的設計原則
  2.1  喜樹堿類化合物的構(gòu)效關系
  2.2  結(jié)構(gòu)修飾的設計原則
  2.3  參考文獻
3  9-硝基喜樹堿及中間體的合成
  3.1  9-硝基喜樹堿的合成
    3.1.1  實驗方法
    3.1.2  結(jié)果與分析
  3.2  9-硝基-10-羥基喜樹堿的合成
    3.2.1  實驗方法
    3.2.2  結(jié)果與分析
  3.3  10-(3-溴丙氧基)-9-硝基喜樹堿的合成
    3.3.1  實驗方法
    3.3.2  結(jié)果與分析
  3.4  本章小結(jié)
  3.5  參考文獻
4  9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物的合成
  4.1  9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物的合成
    4.1.1  實驗方法
    4.1.2  結(jié)果與分析
  4.2  體外抗腫瘤活性研究
    4.2.1  實驗方法
    4.2.2  結(jié)果與分析
  4.3  Topo I抑制活性研究
    4.3.1  實驗方法
    4.3.2  結(jié)果與分析
  4.4  本章小結(jié)
  4.5  參考文獻
5  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的合成
  5.1  實驗方法
    5.1.1  儀器和試劑
    5.1.2  實驗步驟
  5.2  結(jié)果與分析
    5.2.1  合成路線的選擇
    5.2.2  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的合成
    5.2.3  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的結(jié)構(gòu)解析
  5.3  本章小結(jié)
  5.4  參考文獻

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