藥物合成反應

內(nèi)容概要

《藥物合成反應》為全國高等醫(yī)藥院校藥學類規(guī)劃教材之一。對藥物合成中常用的有機反應進行了詳細闡述，包括縮合反應、烴化反應、?；磻⒅嘏欧磻?、鹵化反應、硝化反應、氧化反應、還原反應、官能團保護、不對稱催化反應等，對藥物合成新技術也有詳細的描述?！端幬锖铣煞磻愤m用于高等醫(yī)藥院校相關專業(yè)教學，也可作為從事生物醫(yī)藥、制藥和藥物合成及其他精細化學品的科研人員和生產(chǎn)技術人員的培訓用書。本書由姚其正擔任主編。

書籍目錄

第1章  經(jīng)典有機反應及機理回顧
  1.1  有機反應與機理的分類
  1.2  有機反應機理的表示方法
  1.3  極性反應的主要影響因素
    1.3.1  親核試劑
    1.3.2  親電試劑
    1.3.3  離去基團
    1.3.4  介質(zhì)酸堿性對極性反應的影響
  1.4  重要極性反應機理回顧
    1.4.1  飽和碳原子上的親核取代反應
    1.4.2  β-消除反應
    1.4.3  不飽和碳原子上的親電加成和取代反應
    1.4.4  不飽和碳原子上的親核加成和取代反應
  習題
  參考書精選
  參考文獻
第2章  縮合反應
  2.1  羥醛縮合及有關反應
    2.1.1  經(jīng)典羥醛縮合(Aldol縮合)反應
    2.1.2  定向羥醛縮合反應
    2.1.3  不對稱羥醛縮合反應
    2.1.4  金屬有機化合物與醛酮的縮合
    2.1.5  α-鹵代酸酯與醛酮的縮合
    2.1.6  親核試劑與α，β-不飽和羰基化合物的縮合以及Michael加成
    2.1.7  親核試劑與環(huán)氧乙烷的縮合
  2.2  成烯縮合反應和羰基烯化反應
    2.2.1  Knoerenagel反應
    2.2.2  Stobbe反應
    2.2.3   Perkin反應
    2.2.4   Wittig反應
    2.2.5  Horner-Wadsworth-Emmo(HWE)反應
    2.2.6  Peteon烯化反應
    2.2.7  其他烯化反應
  2.3  多組分縮合反應
    2.3.1  Mannich反應
    2.3.2  異腈參與的多組分縮合
    2.3.3  雜環(huán)化合物合成中的多組分縮合
  習題
  參考書精選
  參考文獻
第3章  烴化反應
  3.1  N-原子上的烴基化
    3.1.1  氨及脂肪胺的N-烴基化
    3.1.2  芳胺的N-烴基化
    3.1.3  雜環(huán)胺的N-烴基化
    3.1.4  酰胺及酰亞胺的N-烴基化
    3.1.5  脲、胍、脒與氨基酸酯的N-烴基化
  3.2  O-原子上的烴基化
    3.2.1  醇的O-烴基化
    3.2.2  酚的O-烴基化
    3.2.3  羧酸的O-烴基化
  3.3  C-原子上的烴基化
    3.3.1  烯烴的C-烴基化
    3.3.2  炔烴的C-烴基化
    3.3.3  Friedel-Crafts烴基化反應
    3.3.4  羰基化合物0位的C-烴基化反應
    3.3.5  烯胺的C-烴基化
    3.3.6  有機金屬化合物作用下的C-烴基化反應
    3.3.7  相轉(zhuǎn)移烴化與二氯卡賓
  習題
  參考書精選
  參考文獻
第4章  ?；磻?br />  4.1  概述
  4.2  氧原子上的?；磻?br />    4.2.1  醇的O-?；磻?br />  ……
第5章  重排反應
第6章  鹵化反應
第7章  硝化反應和重氮化反應
第8章  氧化反應
第9章  還原反應
第10章  官能團保護
第11章  不對稱催化反應及其在藥物合成中的應用
第12章  現(xiàn)代藥物合成新技術
縮略語和符號表
習題參考答案

章節(jié)摘錄

版權頁：   插圖：    由此可見，不同消除機理的主要區(qū)別在于離去基團與β—氫原子離去的先后順序不同。按不同機理反應時過渡態(tài)或中間體的可能結(jié)構如圖1—11所示。 （2）立體選擇性和區(qū)域選擇性在上述三類不同的消除機理中，E2消除為協(xié)同反應，因而具有較高的立體選擇性，通常為對向消除，即β—氫與離去基團以反式共平面的方式消除，如式（1—65）所示。 ②螺環(huán)酮的制備Pinacol重排在有機合成上的一個重要應用就是制備螺環(huán)酮。一些活性生物堿如histrionicotoxin、halochlorine和fasicularin等，結(jié)構中都含有氮雜螺環(huán)，這些氮雜螺環(huán)結(jié)構可由2一氨基烯丙醇經(jīng)Semipinacol重排構建。 5.2.3二苯基乙二酮—二苯基乙醇酸型重排 僅一二酮用強堿處理重排成α—羥基酸鹽的反應，稱為二苯基乙二酮一二苯基乙醇酸型重排（Benzil—Benzilic acid rearrangement）。 （1）反應通式 （2）反應機理該重排為親核重排。堿首先進攻α—二酮結(jié)構上的其中一個羰基，形成氧負離子，然后遷移基團發(fā)生親核遷移，重排產(chǎn)物再經(jīng)質(zhì)子轉(zhuǎn)移，生成僅一羥基酸鹽。 （3）影響因素 ①α—二酮結(jié)構本重排的反應底物以α—芳二酮和某些脂肪族二酮，尤其是脂環(huán)二酮為主。這些α—二酮既可以是對稱，也可以是不對稱的。有趣的是，即便是不對稱的二酮，無論哪個基團遷移，都生成相同的產(chǎn)物。

編輯推薦

　　藥物合成中使用的技術與方法有些基于化學反應，有些催化或促進化學反應，成為影響反應的因素和條件，故本次編寫的《藥物合成反應》除精選了藥物合成中使用頻率較高的反應外，還著重介紹一些新反應、技術與方法。本書的特色在于：各章內(nèi)容取舍緊密聯(lián)系藥物合成實際，列舉大量藥物或藥物中間體合成實例；各章提供了與藥物合成相關的習題和復習題（書后附有答案），以及參考書精選和大量參考文獻。

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