現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)學(xué)

內(nèi)容概要

本書以大量藥物設(shè)計(jì)的實(shí)例系統(tǒng)地講述了現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)的最新理論、技術(shù)與策略。全書共分16章：第一章“藥物設(shè)計(jì)概論”，概要介紹藥物設(shè)計(jì)發(fā)展的歷史與未來、藥物設(shè)計(jì)的任務(wù)與方法、藥物設(shè)計(jì)的程序與技術(shù)，使讀者從治療病種的選擇開始，經(jīng)藥物作用靶的確定與選擇、生物學(xué)評價(jià)模型的建立、先導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化設(shè)計(jì)、候選藥物選定，直至新藥開發(fā)研究，對藥物研究的全程有一個(gè)概括的了解；第二章“ 藥物設(shè)計(jì)的基本原理”，從過去的“經(jīng)驗(yàn)設(shè)計(jì)”到現(xiàn)在的“分子模擬設(shè)計(jì) ”系統(tǒng)講述了藥物作用的體內(nèi)過程和藥物設(shè)計(jì)的主要原理，包括藥物一受體相互作用原理、前藥設(shè)計(jì)原理、軟藥設(shè)計(jì)原理、生物電子等排原理、代謝拮抗原理和構(gòu)效關(guān)系原理；第三章到第七章重點(diǎn)講述以受體、靶酶、核酸為靶的先導(dǎo)物設(shè)計(jì)，以內(nèi)源性活性物質(zhì)為先導(dǎo)的模擬設(shè)計(jì)以及利用藥物代謝機(jī)制的優(yōu)化設(shè)計(jì)等五種主要的藥物設(shè)計(jì)方法與策略；第八章到第十一章主要介紹定量構(gòu)效關(guān)系、計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)、組合化學(xué)、高通量篩選等現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)有關(guān)的四大基本技術(shù)及其在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用；第十二章到第十四章重點(diǎn)介紹了抗腫瘤藥、抗感染藥、心血管病治療藥三大類藥物作用的靶及其相關(guān)的新藥設(shè)計(jì)成果與進(jìn)展。最后從藥物設(shè)計(jì)的系統(tǒng)性出發(fā)，增加了一般藥物設(shè)計(jì)中很少涉及的生物工程技術(shù)和制劑技術(shù)相關(guān)的藥物設(shè)計(jì)。本書既可作為高等醫(yī)藥院校藥學(xué)專業(yè)教材，也可供藥物研究人員參考。

書籍目錄

第一章　藥物設(shè)計(jì)概論　第一節(jié)　藥物設(shè)計(jì)的歷史與未來　　一、天然藥物原始發(fā)現(xiàn)時(shí)期　　二、天然活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)時(shí)期　　三、化學(xué)藥物發(fā)展時(shí)期　　四、藥物分子定量設(shè)計(jì)時(shí)期　　五、藥物分子模擬設(shè)計(jì)時(shí)期　　六、21世紀(jì)藥物設(shè)計(jì)技術(shù)的展望　第二節(jié)　藥物設(shè)計(jì)的任務(wù)與方法　　一、藥物經(jīng)驗(yàn)設(shè)計(jì)法　　二、計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)法　第三節(jié)　藥物設(shè)計(jì)的程序與技術(shù)　　一、治療病種的選擇　　二、藥物作用靶的確證與選擇　　三、生物學(xué)評價(jià)模型的建立與選擇　　四、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)　　五、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化設(shè)計(jì)　　六、候選藥物選定　　七、新藥開發(fā)研究第二章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理　第一節(jié)　藥物的生物轉(zhuǎn)運(yùn)原理　　一、藥物作用的體內(nèi)過程　　二、生物膜的結(jié)構(gòu)性質(zhì)　　三、藥物的生物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制　　四、影響藥物生物利用度的因素　第二節(jié)　芭物-靶相互作用原理　　一、藥物－靶相互作用的理論　　二、藥物－靶相互作用的類型　　三、基于藥物－靶相互作用的藥物設(shè)計(jì)　第三節(jié)　藥物代謝動力學(xué)原理　　一、藥物代謝過程　　二、藥物代謝與藥物設(shè)計(jì)　　……第三章　作用于酶的藥物設(shè)計(jì)第四章　作用于受體的藥物設(shè)計(jì)第五章　　作用于核酸的藥物設(shè)計(jì)第六章　基于內(nèi)源性活性調(diào)節(jié)物質(zhì)的藥物設(shè)計(jì)第七章　藥物代謝動力學(xué)的優(yōu)化設(shè)計(jì)第八章　定量構(gòu)效關(guān)系在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用第九章　計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)第十章　組合化學(xué)技術(shù)在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用第十一章　高通量篩選技術(shù)在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用第十二章　抗腫瘤藥物設(shè)計(jì)第十三章　抗感染藥物設(shè)計(jì)第十四章　心血管治療藥物設(shè)計(jì)第十五章　基因工程技術(shù)在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用第十六章　制劑設(shè)計(jì)中文索引英文索引

章節(jié)摘錄

　　第一章　藥物設(shè)計(jì)概念　　第一節(jié)　藥物設(shè)計(jì)的歷史與未來　　一、天然藥物原始發(fā)現(xiàn)時(shí)期　　19世紀(jì)以前，唯心的生命力學(xué)說統(tǒng)治著整個(gè)世界，自然界的一切有機(jī)物都被視為上帝創(chuàng)造的有生命力的物質(zhì)，人類只能利用而不能制造和改變之，這也就決定了那個(gè)時(shí)期的人只知道從天然存在的物質(zhì)中尋找治病的原始藥物。藥物發(fā)現(xiàn)的手段也是最原始的“人嘗”，“神農(nóng)嘗百草，一日三十毒”就反映了史前藥物發(fā)現(xiàn)的現(xiàn)狀。早在公元前1世紀(jì)，我國就誕生了第一部藥書《神農(nóng)本草經(jīng)》，16世紀(jì)李時(shí)珍的《本草綱目》確認(rèn)收錄了l892種天然藥物。當(dāng)時(shí)人們只知道

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