藥物立體化學

內容概要

本書在介紹立體化學基礎知識的前提下，進一步介紹了藥物分子構型測定、藥物合成中的各種立體化學現象、藥物手性與其生物活性及藥代動力學的關系。另外，本書根據時代發(fā)展要求有一些前沿問題涉及?？傊?，本書以立體化學在藥物中的各種應用為主線，內容豐富全面。    本書可作藥物化學專業(yè)的研究生教材，亦可供相關藥學專業(yè)學生、藥學工作者參考。

書籍目錄

第一篇　基 礎 知 識 第一章　分子結構和對稱性　第一節(jié)　藥物分子結構中鍵的幾何性　　一、碳碳單鍵、雙鍵、叁鍵的幾何性　　二、自由基、碳負離子、碳正離子鍵的幾何性　　三、卡賓R—C—R′中鍵的幾何性　　四、由氧、硫、氮形成的化學鍵的幾何性　　五、鍵角，鍵長　　六、范德瓦耳斯半徑和非鍵合原子間的相互作用　第二節(jié)　對稱類型——點群　　一、Cn點群　　二、Dn點群　　三、Cs點群　　四、Sn點群　　五、Cnv點群　　六、Cnh點群　　七、Dnd點群　　八、Dnh點群　第三節(jié)　分子變形和張力　第四節(jié)　表示分子立體形象的方法 第二章　構象和構象分析　第一節(jié)　無環(huán)體系的構象和構象分析　　一、乙烷系　　二、正丁烷系　　三、不飽和系統　　四、構型平衡中的構象分析　第二節(jié)　環(huán)己烷系構象和構象分析　　一、環(huán)己烷　　二、取代環(huán)己烷　　三、六元不飽和環(huán)和雜環(huán)系　第三節(jié)　四元、五元以及七元環(huán)系的構象　　一、環(huán)丁烷　　二、環(huán)戊烷　　三、環(huán)庚烷　第四節(jié)　一些稠多環(huán)系的構象　　一、十氫萘的構象　　二、全氫菲和甾體化合物構象　第五節(jié)　用二面角分析環(huán)系統 第三章　立體異構　第一節(jié)　立體異構的分類　第二節(jié)　手性和手性因素　　一、手性中心　　二、手性軸　　三、手性平面　第三節(jié)　構型及其標記　　一、絕對構型及其標記　　二、相對構型及其標記　第四節(jié)　前手性概念及其標記　　一、前手性概念　　二、前手性的標記　第五節(jié)　對映體、非對映體、外消旋體　　一、對映體的特性　　二、非對映體特性　　三、外消旋體特性　　四、 外消旋體拆分第二篇　藥物分子構型測定 第四章　構型測定的化學法和測定旋光法　第一節(jié)　化學法　　一、轉化成已知構型的化合物　　二、erythro?threo、cis?trans等相對構型的測定　　三、基于不對稱合成的構型分配　　四、基于動力學拆分原理　　五、基于部分外消旋化合物的方法　第二節(jié)　測定旋光法　　一、摩爾旋光比較的方法　　二、Brewster’s原子不對稱和構象不對稱規(guī)則 第五章　構型測定的紫外、紅外、核磁共振及手性光譜法　第一節(jié)　紫外光譜、紅外光譜、核磁共振光譜法　　一、紫外光譜　　二、紅外光譜　　三、H?NMR譜　第二節(jié)　手性光譜　　……第三篇　藥物合成中的立體選擇性第四篇　藥物手性與生物活性及藥代動力學中文索引英文索引

媒體關注與評論

前言20世紀中期以來，手性藥物合成以及在臨床上的應用，取得了長足進步，出現了不少可喜成果，發(fā)現了不少有用規(guī)律，其中一些已在理論上得到了初步闡明，使一些手性藥物在臨床使用時更為合理，這一切無疑豐富了藥物化學的內容，促進了藥物化學的發(fā)展。編者感到有必要將藥物化學中有關立體化學的內容加以歸納，較系統地進行講授。于是，編者在20世紀80年代初，為藥物化學研究生開設了相關課程，經過多年教學實踐，不斷修改、充實內容，于2001年為藥物化學研究生開設了“藥物立體化學”，又經過了近3年的修改，編撰了本書。 為了兼顧基礎性、系統性，具有一定針對性和及時反映近期研究成果，編者將本書分成4篇：基礎知識，藥物分子構型測定，藥物合成中的立體選擇性，藥物手性與生物活性及藥代動力學?；A知識部分主要介紹構成有機立體化學的基本概念和藥物立體異構的相關基本知識。藥物分子構型測定部分主要介紹與化學密切相關的化學關聯法、測定旋光法和手性光譜法。這兩部分內容大多已見各種資料，故沒有列出有關參考文獻。藥物合成中的立體選擇性是近年來發(fā)展較快的內容，特別是手性催化劑的快速發(fā)展，使不少不對稱合成反應對映選擇性已達到實際應用（實驗室和工業(yè)化生產）程度，對映體過量（%e.e.）達90以上的不對稱反應已擴展到催化氫化、化學還原和氧化、羰基的親核性加成、Aldol反應、Michael反應、α，β不飽和羰基化合物的1,2加成和1,4加成、Mannich反應、周環(huán)反應和σ遷移重排等在藥物合成中常見和非常有用的反應。本書在介紹這部分內容時，特別注意介紹其實用性和反映近期研究成果，有關資料收集直至2004年12月。藥物手性與生物活性及藥代動力學主要介紹已發(fā)現的手性藥物構型和生物活性間的關系、初步的規(guī)律（效應）以及手性藥物在藥物代謝動力學上呈現的復雜情況。由于這后兩部分內容大多直接取之于原始文獻，除第七章外均列出相關參考文獻，以便讀者在必要時參閱。 盡管編者十分努力地想使本書成為一本很好的教材和參考書，以貢獻給讀者，但由于相關書籍很少，加上編者水平有限和時間較短，內容取舍和闡述方面可能存在疏忽遺漏之處，敬請廣大讀者給予批評指正。 本書可作藥物化學專業(yè)的研究生教材，亦可供相關藥學專業(yè)學生、藥學工作者參考。序言近年來，隨著科學的發(fā)展，各類手性藥物的合成、手性藥物構型和生物活性之間關系的有關規(guī)律，以及藥物不同構型在藥物代謝動力學上的差異和對療效的影響已成為新的研究熱點。華維一教授自20世紀80年代初以來為我校藥物化學碩士、博士研究生開設了“有機立體化學”、“立體選擇性反應”等課程，得到了學生的好評。在教學過程中他不斷吸收有關藥物立體化學研究新進展，充實教材內容，更名為“藥物立體化學”，已在我校藥物化學博士研究生中開課3年。在多年教學經驗的基礎上，華維一教授又收集了近幾年來在國內外期刊上發(fā)表的有關資料，更新了有關“立體選擇性反應”及藥物構型和生物活性、藥代動力學的有關內容，編撰了本書。這是一本極好的藥物化學專業(yè)的研究生教材。 在教材內容取舍上，本書兼顧了基礎性，在概念闡述上注意了原始性，力求表達準確。鑒于不對稱合成反應內容眾多、資料豐富，在具體例子的選擇上注意其在藥物合成中的可應用性。因此，本書可作為藥學類本科生、研究生和相關藥學工作者的參考書。 本書的出版，將給為數甚少的手性藥物研究叢書增加一本新的有價值的著作。 中國藥科大學校長吳曉明 2004年12月

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