藥物立體化學(xué)

內(nèi)容概要

本書在介紹立體化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)的前提下，進(jìn)一步介紹了藥物分子構(gòu)型測(cè)定、藥物合成中的各種立體化學(xué)現(xiàn)象、藥物手性與其生物活性及藥代動(dòng)力學(xué)的關(guān)系。另外，本書根據(jù)時(shí)代發(fā)展要求有一些前沿問題涉及。總之，本書以立體化學(xué)在藥物中的各種應(yīng)用為主線，內(nèi)容豐富全面。    本書可作藥物化學(xué)專業(yè)的研究生教材，亦可供相關(guān)藥學(xué)專業(yè)學(xué)生、藥學(xué)工作者參考。

書籍目錄

第一篇　基 礎(chǔ) 知 識(shí) 第一章　分子結(jié)構(gòu)和對(duì)稱性　第一節(jié)　藥物分子結(jié)構(gòu)中鍵的幾何性　　一、碳碳單鍵、雙鍵、叁鍵的幾何性　　二、自由基、碳負(fù)離子、碳正離子鍵的幾何性　　三、卡賓R—C—R′中鍵的幾何性　　四、由氧、硫、氮形成的化學(xué)鍵的幾何性　　五、鍵角，鍵長　　六、范德瓦耳斯半徑和非鍵合原子間的相互作用　第二節(jié)　對(duì)稱類型——點(diǎn)群　　一、Cn點(diǎn)群　　二、Dn點(diǎn)群　　三、Cs點(diǎn)群　　四、Sn點(diǎn)群　　五、Cnv點(diǎn)群　　六、Cnh點(diǎn)群　　七、Dnd點(diǎn)群　　八、Dnh點(diǎn)群　第三節(jié)　分子變形和張力　第四節(jié)　表示分子立體形象的方法 第二章　構(gòu)象和構(gòu)象分析　第一節(jié)　無環(huán)體系的構(gòu)象和構(gòu)象分析　　一、乙烷系　　二、正丁烷系　　三、不飽和系統(tǒng)　　四、構(gòu)型平衡中的構(gòu)象分析　第二節(jié)　環(huán)己烷系構(gòu)象和構(gòu)象分析　　一、環(huán)己烷　　二、取代環(huán)己烷　　三、六元不飽和環(huán)和雜環(huán)系　第三節(jié)　四元、五元以及七元環(huán)系的構(gòu)象　　一、環(huán)丁烷　　二、環(huán)戊烷　　三、環(huán)庚烷　第四節(jié)　一些稠多環(huán)系的構(gòu)象　　一、十氫萘的構(gòu)象　　二、全氫菲和甾體化合物構(gòu)象　第五節(jié)　用二面角分析環(huán)系統(tǒng) 第三章　立體異構(gòu)　第一節(jié)　立體異構(gòu)的分類　第二節(jié)　手性和手性因素　　一、手性中心　　二、手性軸　　三、手性平面　第三節(jié)　構(gòu)型及其標(biāo)記　　一、絕對(duì)構(gòu)型及其標(biāo)記　　二、相對(duì)構(gòu)型及其標(biāo)記　第四節(jié)　前手性概念及其標(biāo)記　　一、前手性概念　　二、前手性的標(biāo)記　第五節(jié)　對(duì)映體、非對(duì)映體、外消旋體　　一、對(duì)映體的特性　　二、非對(duì)映體特性　　三、外消旋體特性　　四、 外消旋體拆分第二篇　藥物分子構(gòu)型測(cè)定 第四章　構(gòu)型測(cè)定的化學(xué)法和測(cè)定旋光法　第一節(jié)　化學(xué)法　　一、轉(zhuǎn)化成已知構(gòu)型的化合物　　二、erythro?threo、cis?trans等相對(duì)構(gòu)型的測(cè)定　　三、基于不對(duì)稱合成的構(gòu)型分配　　四、基于動(dòng)力學(xué)拆分原理　　五、基于部分外消旋化合物的方法　第二節(jié)　測(cè)定旋光法　　一、摩爾旋光比較的方法　　二、Brewster’s原子不對(duì)稱和構(gòu)象不對(duì)稱規(guī)則 第五章　構(gòu)型測(cè)定的紫外、紅外、核磁共振及手性光譜法　第一節(jié)　紫外光譜、紅外光譜、核磁共振光譜法　　一、紫外光譜　　二、紅外光譜　　三、H?NMR譜　第二節(jié)　手性光譜　　……第三篇　藥物合成中的立體選擇性第四篇　藥物手性與生物活性及藥代動(dòng)力學(xué)中文索引英文索引

媒體關(guān)注與評(píng)論

前言20世紀(jì)中期以來，手性藥物合成以及在臨床上的應(yīng)用，取得了長足進(jìn)步，出現(xiàn)了不少可喜成果，發(fā)現(xiàn)了不少有用規(guī)律，其中一些已在理論上得到了初步闡明，使一些手性藥物在臨床使用時(shí)更為合理，這一切無疑豐富了藥物化學(xué)的內(nèi)容，促進(jìn)了藥物化學(xué)的發(fā)展。編者感到有必要將藥物化學(xué)中有關(guān)立體化學(xué)的內(nèi)容加以歸納，較系統(tǒng)地進(jìn)行講授。于是，編者在20世紀(jì)80年代初，為藥物化學(xué)研究生開設(shè)了相關(guān)課程，經(jīng)過多年教學(xué)實(shí)踐，不斷修改、充實(shí)內(nèi)容，于2001年為藥物化學(xué)研究生開設(shè)了“藥物立體化學(xué)”，又經(jīng)過了近3年的修改，編撰了本書。 為了兼顧基礎(chǔ)性、系統(tǒng)性，具有一定針對(duì)性和及時(shí)反映近期研究成果，編者將本書分成4篇：基礎(chǔ)知識(shí)，藥物分子構(gòu)型測(cè)定，藥物合成中的立體選擇性，藥物手性與生物活性及藥代動(dòng)力學(xué)?；A(chǔ)知識(shí)部分主要介紹構(gòu)成有機(jī)立體化學(xué)的基本概念和藥物立體異構(gòu)的相關(guān)基本知識(shí)。藥物分子構(gòu)型測(cè)定部分主要介紹與化學(xué)密切相關(guān)的化學(xué)關(guān)聯(lián)法、測(cè)定旋光法和手性光譜法。這兩部分內(nèi)容大多已見各種資料，故沒有列出有關(guān)參考文獻(xiàn)。藥物合成中的立體選擇性是近年來發(fā)展較快的內(nèi)容，特別是手性催化劑的快速發(fā)展，使不少不對(duì)稱合成反應(yīng)對(duì)映選擇性已達(dá)到實(shí)際應(yīng)用（實(shí)驗(yàn)室和工業(yè)化生產(chǎn)）程度，對(duì)映體過量（%e.e.）達(dá)90以上的不對(duì)稱反應(yīng)已擴(kuò)展到催化氫化、化學(xué)還原和氧化、羰基的親核性加成、Aldol反應(yīng)、Michael反應(yīng)、α，β不飽和羰基化合物的1,2加成和1,4加成、Mannich反應(yīng)、周環(huán)反應(yīng)和σ遷移重排等在藥物合成中常見和非常有用的反應(yīng)。本書在介紹這部分內(nèi)容時(shí)，特別注意介紹其實(shí)用性和反映近期研究成果，有關(guān)資料收集直至2004年12月。藥物手性與生物活性及藥代動(dòng)力學(xué)主要介紹已發(fā)現(xiàn)的手性藥物構(gòu)型和生物活性間的關(guān)系、初步的規(guī)律（效應(yīng)）以及手性藥物在藥物代謝動(dòng)力學(xué)上呈現(xiàn)的復(fù)雜情況。由于這后兩部分內(nèi)容大多直接取之于原始文獻(xiàn)，除第七章外均列出相關(guān)參考文獻(xiàn)，以便讀者在必要時(shí)參閱。 盡管編者十分努力地想使本書成為一本很好的教材和參考書，以貢獻(xiàn)給讀者，但由于相關(guān)書籍很少，加上編者水平有限和時(shí)間較短，內(nèi)容取舍和闡述方面可能存在疏忽遺漏之處，敬請(qǐng)廣大讀者給予批評(píng)指正。 本書可作藥物化學(xué)專業(yè)的研究生教材，亦可供相關(guān)藥學(xué)專業(yè)學(xué)生、藥學(xué)工作者參考。序言近年來，隨著科學(xué)的發(fā)展，各類手性藥物的合成、手性藥物構(gòu)型和生物活性之間關(guān)系的有關(guān)規(guī)律，以及藥物不同構(gòu)型在藥物代謝動(dòng)力學(xué)上的差異和對(duì)療效的影響已成為新的研究熱點(diǎn)。華維一教授自20世紀(jì)80年代初以來為我校藥物化學(xué)碩士、博士研究生開設(shè)了“有機(jī)立體化學(xué)”、“立體選擇性反應(yīng)”等課程，得到了學(xué)生的好評(píng)。在教學(xué)過程中他不斷吸收有關(guān)藥物立體化學(xué)研究新進(jìn)展，充實(shí)教材內(nèi)容，更名為“藥物立體化學(xué)”，已在我校藥物化學(xué)博士研究生中開課3年。在多年教學(xué)經(jīng)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，華維一教授又收集了近幾年來在國內(nèi)外期刊上發(fā)表的有關(guān)資料，更新了有關(guān)“立體選擇性反應(yīng)”及藥物構(gòu)型和生物活性、藥代動(dòng)力學(xué)的有關(guān)內(nèi)容，編撰了本書。這是一本極好的藥物化學(xué)專業(yè)的研究生教材。 在教材內(nèi)容取舍上，本書兼顧了基礎(chǔ)性，在概念闡述上注意了原始性，力求表達(dá)準(zhǔn)確。鑒于不對(duì)稱合成反應(yīng)內(nèi)容眾多、資料豐富，在具體例子的選擇上注意其在藥物合成中的可應(yīng)用性。因此，本書可作為藥學(xué)類本科生、研究生和相關(guān)藥學(xué)工作者的參考書。 本書的出版，將給為數(shù)甚少的手性藥物研究叢書增加一本新的有價(jià)值的著作。 中國藥科大學(xué)校長吳曉明 2004年12月

圖書封面

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