阿司匹林

前言

自1897年問世以來，阿司匹林臨床應用已經(jīng)有超過110年的歷史。最初阿司匹林被用于解熱、鎮(zhèn)痛和抗風濕。近年來，盡管新藥不斷面世，阿司匹林仍是全世界應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥物，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑，被譽為“醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一”。20世紀70年代，阿司匹林抗血小板聚集的特性被發(fā)現(xiàn)，自此開啟了阿司匹林預防血栓形成，防治心腦血管疾病的征程。國內(nèi)外的臨床試驗以翔實的數(shù)據(jù)、充足的證據(jù)、一致的結(jié)果證明了阿司匹林防治血栓的功效。超過20萬例受試者的臨床試驗的薈萃分析顯示，心血管疾病的高危人群接受以阿司匹林為主的抗栓治療可以使心肌梗死減少1／3，腦中風減少1／4，死亡減少1／6。阿司匹林被稱為抗血小板、預防血栓的“基石”（cornerstone）。正因如此，在血栓防治領域，阿司匹林得到國內(nèi)外臨床指南的一致推薦，在全球范圍內(nèi)得以廣泛應用。如今，全世界每年消耗的阿司匹林，僅原料藥就超過5萬噸，成品藥約1000億片。阿司匹林已經(jīng)被應用于急性心肌梗死、缺血性腦中風等血栓栓塞性疾病的治療，而且在具有心血管疾病高危因素如糖尿病、高血壓患者中被用來預防心血管事件的發(fā)生。自阿司匹林問世100多年來，從最初的抗風濕、解熱鎮(zhèn)痛，到近年來的抗血小板、防治血栓，人們對于阿司匹林的治療作用一直津津樂道，研究人員對阿司匹林的興趣也并未因為它是百年老藥而有所減退，每年世界各地有關阿司匹林的研究文章依然不斷涌現(xiàn)，甚至出現(xiàn)了阿司匹林預防腫瘤、老年性癡呆的報道，足以見到阿司匹林的“永恒”魅力。阿司匹林甚至被《紐約時報》稱為“靈丹妙藥”（wonder drug）。

內(nèi)容概要

你了解阿司匹林嗎？阿司匹林對我們有什么幫助？你知道怎么使用阿司匹林嗎？本書將揭開阿司匹林的“神秘面紗”，讓廣大的讀者朋友了解、熟悉阿司匹林，消除誤區(qū)，科學應用阿司匹林，遠離疾病困擾，享受健康人生。本書的內(nèi)容除了可供廣大普通讀者閱讀外，也可供醫(yī)學院校的本科生、研究生及臨床專業(yè)人員參考。    本書由心血管、腦血管、糖尿病、風濕免疫、消化等專業(yè)富有臨床經(jīng)驗并熱衷于科學普及的專家及專業(yè)人員協(xié)力創(chuàng)作而成。它以客觀、公益的態(tài)度，科學、通俗的語言詳細介紹了阿司匹林的歷史、藥理作用、臨床適用的對象、應用的原則及常見不良反應的應對措施等，并對讀者關心的涉及疾病及阿司匹林用藥方面的內(nèi)容以問答的形式一一列出。

作者簡介

劉靖，北京大學人民醫(yī)院心臟中心（心內(nèi)科）主任醫(yī)師，醫(yī)學博士。國際高血壓學會（ISH）會員，《英國醫(yī)學雜志》（中文版）通訊編委，《中華高血壓雜志》特邀審稿專家。在冠心病、高血壓、血脂異常、代謝綜合征及血栓栓塞性疾病方面臨床經(jīng)驗豐富。在國內(nèi)率先建立“代謝綜合征”防治門診。近年來，致力于醫(yī)學尤其是心血管病學的科學普及工作。開展患者或社區(qū)居民健康教育講座，發(fā)表大量科普文章，受到公眾關注。曾榮獲世界心臟聯(lián)盟（WHF）等機構聯(lián)合頒發(fā)的CCTaP青年研究者大獎（2004年）。第一屆長城“心”先鋒全國中青年醫(yī)師演講比賽一等獎（2008年）及衛(wèi)生部“中國健康知識傳播激勵計劃”健康知識傳播二等獎（2008年）。

書籍目錄

第一篇  阿司匹林的歷史　阿司匹林的誕生　阿司匹林的歷史開始于3500年前　阿司匹林的發(fā)明者之爭　【阿司匹林的大事記】第二篇  阿司匹林的藥理學作用及處方資料第三篇  阿司匹林的臨床應用　阿司匹林在風濕性疾病中的應用　阿司匹林與心血管疾病的預防　阿司匹林與女性中風的預防　阿司匹林在冠心病患者中的應用　阿司匹林在高血壓患者中的應用　50歲以上高血壓患者是否都應該使用阿司匹林？　阿司匹林在糖尿病患者中的應用　阿司匹林在缺血性腦血管病中的應用　阿司匹林能預防腫瘤發(fā)生嗎？第四篇  阿司匹林的常見不良反應及預防與處理　阿司匹林常見不良反應概述　阿司匹林所致胃腸道不良反應及其對策第五篇  阿司匹林應用問答　抗風濕與抗炎　抗栓與防栓第六篇  國內(nèi)外權威學術機構對于阿司匹林應用的推薦　阿司匹林在動脈硬化性心血管疾病中的　臨床應用：中國專家共識（節(jié)選）（2005）　規(guī)范應用阿司匹林治療缺血性腦血管病的　專家共識（節(jié)選）（2006）　《中國2型糖尿病防治指南》（節(jié)選）（2007）　美國糖尿病學會（ADA）《糖尿病的標準　醫(yī)療保健》（節(jié)選）（2008）

章節(jié)摘錄

插圖：第一篇 阿司匹林的歷史阿司匹林的誕生阿司匹林，化學名為乙酰水楊酸（ASA），最早是作為解熱鎮(zhèn)痛、抗風濕藥物而被引入臨床，距今已經(jīng)超過110年的歷史。1897年，德國的化學家、拜耳藥廠的藥劑師菲利克斯·霍夫曼（F elix Hoffmann）用化學的方法合成了高純度且性質(zhì)穩(wěn)定的乙酰水楊酸，并為他父親治療風濕性關節(jié)炎，療效極好；拜耳公司的另外一名藥劑師亨利希·德萊塞（Heinrich Dreser）與霍夫曼一道將之命名為“阿司匹林” （aspirin）。從此飽受風濕之苦的患者有了更加有效而安全的選擇。迄今為止，阿司匹林應用已經(jīng)超過百年，仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑，被譽為“醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一”。（劉靖）阿司匹林的歷史開始于3500年前醫(yī)學史記載阿司匹林的歷史始于1897年。實際上，在人類歷史長河中聲名大振的阿司匹林至少有3500年的歷史。公元前1500年，古埃及的《埃伯斯氏古醫(yī)籍》（Ebers Papyrus），這部搜集了自公元前20世紀中葉開始的有關疾病處理877個配方及400多種藥材的醫(yī)學巨著，就曾經(jīng)有用桃金娘樹干、樹葉的提取物涂擦，可以治療關節(jié)炎和背部疼痛的記載。約1000年之后，希波克拉底（Hippcrates）這位醫(yī)學之父，描述了從柳樹干提取的某種物質(zhì)可以用來治療發(fā)熱、疼痛以及由于勞損引起的劇痛。其中具有減輕疼痛功效的物質(zhì)，就是我們今天所熟知的“水楊酸”。從它的名字，我們可以很容易的推斷出它的起源——即源于拉丁文中的“柳樹”的意思。古埃及人從桃金娘樹的葉子中提取出并用來治療疼痛的物質(zhì)也是我們今天所熟知的水楊酸。然而，水楊酸在臨床應用中的副作用卻不容忽視，那就是嚴重的胃腸道反應。很多患者控制了風濕卻不得不忍受胃痛甚至消化道出血帶來的痛苦。因而，全世界的化學家都在絞盡腦汁試圖減少水楊酸的不良反應。給水楊酸乙?；褪墙鉀Q問題的重要途徑之一。早在1853年，弗雷德里克·杰拉爾德（Frideric Gerhardt）就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸，但沒能引起人們的重視。直到1897年，菲利克斯·霍夫曼博士的努力才讓這種理想變成了現(xiàn)實，從此阿司匹林的問世改變了風濕病治療的歷史。（劉靖）阿司匹林的發(fā)明者之爭阿司匹林這一百年品牌藥品是由有130多年歷史的德國拜耳藥廠首先生產(chǎn)、上市銷售的，這一史實無人質(zhì)疑。然而關于“阿司匹林究竟是由誰研制成功的”這一問題還的確有過爭議。實際上，迄今為止對阿司匹林是誰首先發(fā)現(xiàn)的說法都來自于德國化學家奧爾布賴特·施密特（Albrecht Schmidt）在19341年發(fā)表的一篇關于工業(yè)化學的論著中對阿司匹林所下的注腳：“阿司匹林是菲利克斯·霍夫曼的父親因患風濕癥而鼓勵其兒子研制出一種擺脫水楊酸鈉不良反應的藥物的結(jié)果?；舴蚵前荻帍S（Friedrich Bayer & Co.）藥劑室的化學師。他查閱了文獻，找到了合成乙酰水楊酸的方法，然后于1897年8月10日制備出第一份提純的乙酰水楊酸樣品，并于1899年以阿司匹林為注冊商標投放市場，于1900年獲得英美專利?！边@短短幾行字，被公認為發(fā)現(xiàn)阿司匹林的解說詞。菲利克斯·霍夫曼也就成為人們爭相傳頌的人物。然而，近年來，人們對阿司匹林的發(fā)現(xiàn)者提出了新的疑問。2000年底，英國倫敦一所大學藥物部副主任沃爾特·斯奈德（Walter Sneader）在《英國醫(yī)學雜志》上發(fā)表《對阿司匹林這一發(fā)現(xiàn)的再評估》的論述文章。該文為當時在拜耳藥廠工作的化學家阿瑟·艾興格林（Arthur Eichengrvn）博士進行了辯護。斯奈德在文中介紹說，霍夫曼是化學師，合成乙酰水楊酸的實驗是他做的，報告是他寫的，那年他29歲；艾興格林是猶太人，擁有博士學位，與霍夫曼同在藥劑室工作。艾興格林在阿司匹林投產(chǎn)后，1908年離開拜耳藥廠之前，成功開發(fā)了另外幾種藥品和新材料：乙酰纖維、乙酸酯絲和乙酸酯安全膜。此后艾興格林沒有再從事制藥工作，而是在柏林辦廠生產(chǎn)以乙酰纖維為原料的防火材料。他在1944年被納粹抓進集中營，14個月后才出獄。1944年，他在集中營時寫的一封信中首次提到是他授意霍夫曼合成乙酰水楊酸，目的是想獲得一種不像水楊酸鈉常伴有不良反應那樣的藥物。1949年，他于12月初發(fā)表發(fā)現(xiàn)阿司匹林的說明文章，原因之一是他在1941年于慕尼黑的德國博物館內(nèi)化學展區(qū)發(fā)現(xiàn)有一個榮譽館，其內(nèi)一個放有白色結(jié)晶的展櫥上的小標牌上刻好的字條為“阿司匹林發(fā)明人：德萊塞和霍夫曼”。他在該說明文章中再次指出，乙酰水楊酸的合成是霍夫曼在他的授意和指導下完成的，而霍夫曼當時并不了解這項工作的意圖。當月23日，艾興格林在柏林去世。實際上在20世紀40年代，德國正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統(tǒng)治者當然不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個事實，于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。斯奈德還提到，霍夫曼活到1946年，但他從來沒有就發(fā)現(xiàn)阿司匹林一事發(fā)表過他自己的看法。正是斯奈德幾經(jīng)周折獲得德國拜耳公司的特許，查閱了公司實驗室的全部檔案，終于以確鑿的事實恢復了這項發(fā)明的歷史真面目。他指出：霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質(zhì)，但他是在他的上司——知名的化學家艾興格林的指導下，并且完全采用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。在阿司匹林的發(fā)明中，艾興格林功不可沒。另外還有一種說法。英國泰晤士報于1999年2月20日為紀念阿司匹林百年華誕刊登了一篇特別報道。該報道除了照搬阿司匹林的解說詞外，還提及另外一人，亨利?！さ氯R塞。說是經(jīng)過德萊塞和霍夫曼商量后才起的“阿司匹林”（aspirin）藥名。那么，德萊塞是怎么介入其中的呢？斯奈德在文中是這樣介紹的：德萊塞在1897年4月1日應聘到該藥廠當實驗藥理室主任，擁有醫(yī)學博士學位和教授頭銜。德萊塞在1899年發(fā)表的一篇《阿司匹林（乙酰水楊酸）的藥理學》文章可能使他被認定為是阿司匹林的發(fā)現(xiàn)者之一。其實，德萊塞在1897年檢查過霍夫曼提純的乙酰水楊酸后，認為該藥對心臟有害，否決了艾興格林提出做該藥臨床試驗的要求，將這一工作耽擱了18個月。在這18個月中，艾興格林在自身服用乙酰水楊酸沒有發(fā)現(xiàn)不良反應后，私下與同事菲利克斯·戈德曼（Felix Goldmann）醫(yī)生等做了臨床試驗，他們的報告明確顯示該藥有抗風濕作用，除罕見耳鳴外無其他明顯副作用。直到參與上述臨床試驗的科特·維特奧爾（Kurt Witthauer）醫(yī)生于1899年4月在《德國治療學雜志》上發(fā)表乙酰水楊酸的臨床試驗總結(jié)報告之前的幾個月，即1 898年9月27日后，德萊塞才單獨挑選乙酰水楊酸反復進行了臨床試驗。顯然，德萊塞對阿司匹林的發(fā)現(xiàn)貢獻不大。如果艾興格林的申辯全部屬實，且在拜耳藥廠沒有異議的情況下，僅憑他對菲利克斯·霍夫曼的授意和指導，他擁有阿司匹林發(fā)現(xiàn)人的光環(huán)是當之無愧的。時至今日，未見有人對艾興格林的申辯提出反駁意見。阿司匹林究竟是誰發(fā)現(xiàn)的？仍然是一樁歷史懸案！實際上，阿司匹林究竟是誰發(fā)明的并不重要。重要的是阿司匹林自問世的百余年中給人類解除病痛、治愈疾病帶來的巨大貢獻。尤其是近40年間對于阿司匹林抗栓作用的發(fā)現(xiàn)以及隨后在心腦血管疾病預防治療中的廣泛應用，為人類減少死亡、延長壽命提供了簡單、有效而經(jīng)濟的手段。阿司匹林對人類的功績不可磨滅。（劉靖）【阿司匹林的大事記】1897年，高純度乙酰水楊酸合成。1899年，阿司匹林（aspirin）問世。此后被廣泛用于解熱、鎮(zhèn)痛及抗風濕治療。1945年，辛格（Singer）首先發(fā)現(xiàn)阿司匹林可以影響凝血過程，他發(fā)現(xiàn)行扁桃體切除手術的患者應用阿司匹林止痛會發(fā)生出血。1953年，勞倫斯·克萊文（Lawrence Craven）在《密西西比醫(yī)學雜志》發(fā)表了一篇關于阿司匹林降低心肌梗死發(fā)病率假說的文章。很可惜這篇文章在當初并未受重視。1966年， 《紐約時報》刊文稱阿司匹林為“無人能夠理解的神奇藥物”。1967年7月12日，美國宇航員尼爾·阿姆斯特朗（Neil Armstrong）首次登上月球。阿司匹林作為一個12×12×20厘米大小醫(yī)藥箱中的一名重要的成員，伴隨著這次遠征，乘阿波羅2號宇宙飛船，登上了月球。1971年，英國的史密斯（Smith）和威利斯（Willis）教授首次揭示了阿司匹林稀釋血液的機制是通過抑制血小板源性前列腺素生成而實現(xiàn)的。阿司匹林防栓功效的證實開創(chuàng)了阿司匹林臨床應用的又一個全新領域——心腦血管疾病的防治。

媒體關注與評論

預防心腦血管病，阿司匹林證據(jù)多、有實效。　　——胡大一

編輯推薦

《阿司匹林》將揭開阿司匹林的“神秘面紗”，讓廣大的讀者朋友了解、熟悉阿司匹林，消除誤區(qū)，科學應用阿司匹林，遠離疾病困擾，享受健康人生。你了解阿司匹林嗎？學名“乙酰水楊酸”，全球銷量最大的非處方藥品，臨床應用已超百年。阿司匹林對我們有什么幫助？解熱、鎮(zhèn)痛，抗炎、抗風濕；抗血小板、預防血栓。你知道怎么使用阿司匹林嗎？第日500～1000毫克，快速退熱、輕松止痛。每日75～150毫克，簡單易行預防心臟病。

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