藥物化學(xué)

內(nèi)容概要

藥物化學(xué)是一門以有機(jī)化學(xué)、藥理學(xué)、生物化學(xué)等為基礎(chǔ)的綜合性學(xué)科，是制藥工程專業(yè)和藥學(xué)專業(yè)的專業(yè)基礎(chǔ)課。本書在《藥物化學(xué)》學(xué)科特點(diǎn)以及制藥工程專業(yè)特點(diǎn)的基礎(chǔ)上，增加了教材的適用性，突出了學(xué)科特點(diǎn)。適當(dāng)補(bǔ)充了制藥工程專業(yè)書籍中所欠缺的生命學(xué)科基礎(chǔ)知識(shí)，加大了對(duì)藥物合成環(huán)節(jié)的介紹。
葉發(fā)青等編著的《藥物化學(xué)》分十三章，前三章主要介紹藥物體內(nèi)作用的基礎(chǔ)、藥物的藥效關(guān)系以及藥物開發(fā)的一般途徑和方法。后十章分別介紹中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物、循環(huán)系統(tǒng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、解熱鎮(zhèn)痛與非甾體抗炎藥物、抗菌藥物、抗病毒和抗寄生蟲藥物、抗腫瘤藥物、激素和維生素。

作者簡介

葉發(fā)青：教授，碩士畢業(yè)，中共黨員，湖北省跨世紀(jì)學(xué)術(shù)骨干， 湖北省咸寧市咸安區(qū)人大代表。湖北省第十屆藥學(xué)學(xué)會(huì)理事。浙江省藥物化學(xué)及抗生素學(xué)會(huì)理事，教育部高等學(xué)校藥學(xué)類教學(xué)指導(dǎo)委員會(huì)藥學(xué)專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)分委員會(huì)委員，浙江省化學(xué)、化工與制藥類教學(xué)指導(dǎo)委員會(huì)委員
教學(xué)工作方面：浙江省教學(xué)名師，浙江省精品課程《藥物化學(xué)》課程負(fù)責(zé)人，主持省級(jí)教學(xué)改革課題4項(xiàng)，主編藥物化學(xué)教材一部，專著一部。 　　科研工作方面：主要從事藥物設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究，發(fā)表科研論文45篇，其中SCI論文7篇。主持并完成了五項(xiàng)科研課題的研究，浙江省自然科學(xué)基金二項(xiàng)；均為課題負(fù)責(zé)人。 　　2007年入選為教育部高等學(xué)校藥學(xué)類教學(xué)指導(dǎo)委員會(huì)藥學(xué)專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)分委員會(huì)委員 　　2009年入選為浙江省化學(xué)、化工與制藥類教學(xué)指導(dǎo)委員會(huì)委員 　　2010年被評(píng)為浙江省教學(xué)名師 　　2009年被榮獲溫州醫(yī)學(xué)院教學(xué)成果一等獎(jiǎng) 　　2009年被榮獲浙江省教學(xué)成果獎(jiǎng)一等獎(jiǎng) 　　2010年被榮獲浙江省實(shí)驗(yàn)室工作教學(xué)成果獎(jiǎng)二等獎(jiǎng) 　　2005年藥物化學(xué)多媒體課件的制作；溫州醫(yī)學(xué)院教學(xué)成果獎(jiǎng)鼓勵(lì)獎(jiǎng)， 　　2008年藥物化學(xué)被評(píng)為溫州市精品課程。 　　2010年藥物化學(xué)被評(píng)為浙江省精品課程。

書籍目錄

緒論
  0.1  藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)
  O.2  藥物的命名
    O.2.1  化學(xué)名
    0.2.2  通用名
    O.2.3  商品名
  O.3  藥物化學(xué)與其他學(xué)科
  O.4  藥物化學(xué)發(fā)展簡史
    O.4.1  藥物化學(xué)的奠基時(shí)期
    O.4.2  藥物化學(xué)的發(fā)展時(shí)期
  O.5  我國藥物化學(xué)的發(fā)展情況
  O.6  學(xué)習(xí)本課程后應(yīng)達(dá)到的要求
第l章  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與轉(zhuǎn)運(yùn)代謝
  1.1  藥物在體內(nèi)的作用過程
  1.2  藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)
    1.2.1  藥物吸收
    1.2.2  藥物分布
    1.2.3  藥物排泄
  1.3  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化
    1.3.1  藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第1相生物轉(zhuǎn)化)
    1.3.2  藥物的結(jié)合反應(yīng)
第2章  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性
  2.1  藥物與受體的作用
    2.1.1  藥物作用的靶點(diǎn)
    2.1.2  藥物與受體作用的化學(xué)本質(zhì)
    2.1.3  藥物與受體作用模型
  2.2  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效
    2.2.1  藥物的構(gòu)效關(guān)系研究
    2.2.2  藥物結(jié)構(gòu)的分類
    2.2.3  藥物與受體的互補(bǔ)性
  2.3  藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效
    2.3.1  重要基團(tuán)間距離對(duì)藥效的影響
    2.3.2  立體化學(xué)因素對(duì)藥效的影響
    2.3.3  藥效構(gòu)象
  2.4  定量構(gòu)效關(guān)系
    2.4.1  定量構(gòu)效關(guān)系概述
    2.4.2  生物活性數(shù)據(jù)的獲得及數(shù)據(jù)處理
    2.4.3  Hach方法
第3章  藥物研究開發(fā)的途徑與方法
  3.1  新藥研究與開發(fā)的過程
    3.1.1  現(xiàn)代新藥研究與開發(fā)流程
    3.1.2  新藥的開發(fā)階段
  3.2  先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)
    3.2.1  先導(dǎo)化合物的意外發(fā)現(xiàn)
    3.2.2  從天然有效成分中尋找先導(dǎo)化合物
    3.2.3  通過觀察藥物新的適應(yīng)證及副作用發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物
    3.2.4  從藥物的代謝物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物
    3.2.5  從藥物合成中間體中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物
    3.2.6  從藥物靶標(biāo)結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物
    3.2.7  利用組合化學(xué)和高通量篩選獲得先導(dǎo)化合物
    3.2.8其他
  3.3  先導(dǎo)化合物的優(yōu)化
    3.3.1  環(huán)的剖裂
    3.3.2  生物電子等排
    3.3.3  前藥設(shè)計(jì)
    3.3.4  孿藥
    3.3.5  軟藥
    3.3.6  定量結(jié)構(gòu)一活性關(guān)系
第4章  中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
  4.1  鎮(zhèn)靜催眠藥
    4.1.1  巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥
    4.1.2  苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥
    4.1.3  其他類鎮(zhèn)靜催眠藥
  4.2  抗癲癇藥
    4.2.1  巴比妥類
    4.2.2  乙內(nèi)酰脲類及其同型物
    4.2.3  苯二氮革類
    4.2.4  二苯并氮雜繭類
    4.2.5  脂肪羧酸類
  4.3  抗精神病藥
    4.3.1  經(jīng)典抗精神病藥
    4.3.2  非經(jīng)典抗精神病藥
  4.4  抗抑郁藥
  4.5  鎮(zhèn)痛藥
    4.5.1  鎮(zhèn)痛藥的分類
    4.5.2  阿片受體及阿片受體模型
  4.6  中樞興奮藥物
    4.6.1  生物堿類藥物
    4.6.2  酰胺類藥物
    4.6.3  其他類藥物
第5章  外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物
  5.1  擬膽堿藥
    5.1.1  膽堿受體激動(dòng)劑
    5.1.2  乙酰膽堿酯酶抑制劑
  5.2  抗膽堿藥
    5.2.1  M受體拮抗劑
    5.2.2  N受體拮抗劑
  5.3  腎上腺素能激動(dòng)劑
  5.4  組胺Ht受體拮抗劑
  5.5  局部麻醉藥
  5.6  解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
    5.6.1  解熱鎮(zhèn)痛藥
    5.6.2  非甾體抗炎藥
第6章  心、血管系統(tǒng)藥物
  6.1  抗高血壓藥
    6.1.1  血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
  6.2  抗心律失常藥
    6.2.1  鈉通道阻滯劑
    6.2.2  鉀通道阻滯劑
  6.3  抗心絞痛藥
  6.4  調(diào)血脂藥
    6.4.1  苯氧乙酸類
    6.4.2  煙酸及其衍生物
    6.4.3  羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
  6.5  抗血栓藥
    6.5.1  抗血小板藥
    6.5.2  抗凝血藥
  6.6  強(qiáng)心藥
第7章  消化系統(tǒng)藥物
  7.1  抗?jié)兯?br />    7.1.1  H。受體拮抗劑
    7.1.2  質(zhì)子泵抑制劑
  7.2  止吐藥
    7.2.1  5一HT3拮抗劑
    7.2.2  其他止吐藥
  7.3  促動(dòng)力藥
  7.4  肝膽疾病輔助治療藥物
    7.4.1  肝病輔助治療藥物
    7.4.2  膽病輔助治療藥
第8章  合成降血糖藥及利尿藥
  8.1  合成降血糖藥
    8.1.1  胰島素促泌劑
    8.1.2  胰島素增敏劑
    8.1.3  a一葡萄糖苷酶抑制劑
  8.2  利尿藥
    8.2.1  主要作用于髓袢升支髓質(zhì)部和皮質(zhì)部的利尿藥(高效利尿藥)
    8.2.2  主要作用于遠(yuǎn)曲小管近段(皮質(zhì)部)的利尿藥(中效利尿藥)
    8.2.3  主要作用于遠(yuǎn)曲小管及集合管的利尿藥(低效利尿藥)
    8.2.4  主要作用于近曲小管的利尿藥(弱效利尿藥)
第9章  抗菌藥物
  9.1  磺胺類抗菌藥物和抗菌增效劑
    9.1.1  磺胺類抗菌藥物
    9.1.2  磺胺增效劑
  9.2  喹諾酮類抗菌藥物
  9.3  抗結(jié)核藥物
  9.4  抗真菌藥物
    9.4.1  抗真菌抗生素
    9.4.2  唑類抗真菌藥物
  9.5  氯霉素類抗生素
  9.6  β-內(nèi)酰胺抗生素
    9.6.1  青霉素及半合成青霉素類
    9.6.2  頭孢菌素及半合成頭孢菌素類
    9.6.3  非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
  9.7  大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
  9.8  四環(huán)素類抗生素和氨基糖苷類抗生素
    9.8.1  四環(huán)素類抗生素
    9.8.2  氨基糖苷類抗生素
第10章  抗病毒和抗寄生蟲藥物
  10.1  抗病毒藥物
    10.1.1  金剛烷胺類
    10.1.2  核苷類
    10.1.3  其他
  10.2  抗寄生蟲藥
    10.2.1  驅(qū)腸蟲藥物
    10.2.2  抗血吸蟲藥物
    10.2.3  抗瘧藥物
第ll章  抗腫瘤藥物
  11.1  生物烷化劑
    11.1.1  氮芥類
    11.1.2  乙撐亞胺類
    11.1.3  亞硝基脲類
    11.1.4  磺酸酯類
    11.1.5  多元醇類
  11.2  抗代謝藥物
    11.2.1  葉酸拮抗劑
    11.2.2  嘌呤拮抗劑
    11.2.3  嘧啶拮抗劑
  11.3  抗腫瘤抗生素
    11.3.1  多肽類
    11.3.2  蒽環(huán)類
  11.4  植物類抗腫瘤藥物
    11.4.1  紫杉醇類
    11.4.2  喜樹堿類
    11.4.3  長春堿類
  11.5  金屬鉑類抗腫瘤藥物
第12章  激素
  12.1  前列腺素
  12.2  胰島素和降鈣素
    12.2.1  胰島素
    12.2.2  降鈣素
  12.3  甾體激素
    12.3.1  雌激素類藥物
    12.3.2  雄性激素和蛋白同化激素
    12.3.3  孕激素
    12.3.4  腎上腺皮質(zhì)激素
第13章  維生素
  13.1  水溶性維生素
  13.2  脂溶性維生素
    13.2.1  維生素A類
    13.2.2  維生素D類
    13.2.3  維生素E類

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁：   插圖：   新藥開發(fā)階段主要包括臨床前研究、研究中的新藥（investigating new drugs，IND）的制備及工藝、藥物的劑型及工藝、大量的臨床研究工作以及新藥的報(bào)批及評(píng)價(jià)等。 臨床前研究包括對(duì)候選藥物的藥效作進(jìn)一步的確證，以及對(duì)其毒理和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)進(jìn)行評(píng)價(jià)。藥效方面，通過對(duì)藥物的體內(nèi)和體外活性和一般藥理學(xué)的研究，可以驗(yàn)證藥效學(xué)結(jié)果，確定臨床使用的有效劑量、作用時(shí)程和作用機(jī)制。毒理方面，主要對(duì)候選藥物進(jìn)行急性毒性試驗(yàn)、長期毒性試驗(yàn)、特殊的毒理研究（致畸、致癌和致突變“三致”試驗(yàn)）以及藥物的依賴性試驗(yàn)。通過評(píng)價(jià)藥物的安全性，決定候選藥物能否進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，同時(shí)預(yù)測(cè)可能在人體發(fā)生的毒性并探索預(yù)防方法，為臨床用藥提供參考。藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)主要以動(dòng)物為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，評(píng)價(jià)藥物的吸收速率、吸收程度、在各器官中的分布、排泄和代謝方式和速率等。 在臨床前研究中，對(duì)手性候選藥物還必須特別研究由于不同的立體異構(gòu)而導(dǎo)致的藥理活性、藥代動(dòng)力學(xué)和藥理學(xué)上的差異。 IND的制備和工藝研究是新藥開發(fā)的一個(gè)重要內(nèi)容，其目的是獲得穩(wěn)定的、可以大批量工業(yè)化生產(chǎn)的藥品。這一內(nèi)容貫穿整個(gè)藥物開發(fā)過程。在新藥開發(fā)的前期階段，這一研究的主要目的是供臨床前研究和臨床研究所需的樣品。進(jìn)入后期開發(fā)階段，這一研究的主要內(nèi)容則是針對(duì)工業(yè)化生產(chǎn)的要求，進(jìn)行生產(chǎn)工藝的開發(fā)和優(yōu)化，中試放大以及試生產(chǎn)等。 藥物的劑一型和工藝研究也是新藥開發(fā)中的重點(diǎn)，是實(shí)現(xiàn)藥物由化合物變?yōu)榕R床用藥品的關(guān)鍵步驟。所有原料藥必須按照處方制成一定的劑型，以特定的給藥方式進(jìn)行臨床試驗(yàn)和應(yīng)用。體外溶出度和生物利用度是決定劑型的兩個(gè)關(guān)鍵指標(biāo)。在這一研究中，要充分考慮藥物的粒子大小、晶型、藥物的溶解度、酸度等理化性質(zhì)以及藥物的代謝途徑等，以確定藥物合適的劑型和給藥方式。 臨床試驗(yàn)是以人為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，確證新藥的藥效和安全性，并決定其給藥途徑和用藥方式。臨床研究通常分為Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期和Ⅳ期。 Ⅰ期臨床試驗(yàn)以健康志愿者為主要受試對(duì)象，研究人體對(duì)新藥的有效性和耐受性，探索安全有效的劑量，提出合理的給藥方案和注意事項(xiàng)，為Ⅱ期臨床試驗(yàn)的給藥方案提供依據(jù)，并對(duì)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等藥物動(dòng)力學(xué)進(jìn)行研究。Ⅰ期臨床試驗(yàn)需要病人20～100人，用藥時(shí)間約一個(gè)月。 Ⅱ期臨床試驗(yàn)采用隨機(jī)盲法考察藥物的有效性及藥物劑量和藥效之間的量效關(guān)系，同時(shí)再觀察藥物的安全性。Ⅱ期臨床試驗(yàn)需要病人數(shù)百人。 Ⅲ期臨床試驗(yàn)再次測(cè)試藥物的安全性，觀察療效。在安全有效的基礎(chǔ)上，了解藥物長期使用后的最佳劑量、給藥方案和不良反應(yīng)，Ⅲ期臨床試驗(yàn)需病例數(shù)百至數(shù)千人。 Ⅳ期臨床研究通常是指對(duì)已獲得市場注冊(cè)的藥物的臨床研究，也常被稱作“上市研究”或“經(jīng)驗(yàn)研究”，它涵蓋很多注冊(cè)后的研究項(xiàng)目。Ⅳ期臨床研究的目的在于擴(kuò)展對(duì)新藥療效的了解并且確保藥物在常規(guī)臨床應(yīng)用中對(duì)廣泛人群的安全性。病例為數(shù)千人。

圖書封面

評(píng)論、評(píng)分、閱讀與下載

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