藥物合成反應(yīng)

前言

近年來(lái)，有機(jī)合成藥物發(fā)展十分迅速。本教材的編寫(xiě)，就是為適應(yīng)當(dāng)前醫(yī)藥行業(yè)的新形勢(shì)要求。其編寫(xiě)原則：既要體現(xiàn)藥物合成中成熟的知識(shí)內(nèi)容，也要滲透最新的相關(guān)研究成果；既要考慮知識(shí)的系統(tǒng)性，也要遵循教學(xué)的基本規(guī)律性；既保持本課程的相對(duì)獨(dú)立，也兼顧與相關(guān)課程的銜接聯(lián)系；既注重理論知識(shí)的闡述，也要突出本課程應(yīng)用性強(qiáng)的特點(diǎn)。本教材分“基礎(chǔ)篇”和“拓展篇”兩大部分。鑒于聞韌老師的《藥物合成反應(yīng)》內(nèi)容涵蓋全面，所以將其作為本書(shū)基礎(chǔ)篇框架的主要參考書(shū)?！盎A(chǔ)篇”包括“緒論”、“鹵化反應(yīng)”、“烴化反應(yīng)”、“?；磻?yīng)”、“縮合反應(yīng)”、“重排反應(yīng)”、“氧化反應(yīng)”、“還原反應(yīng)”等部分內(nèi)容。為便于學(xué)生掌握有機(jī)藥物合成反應(yīng)的本質(zhì)，大部分章節(jié)按照反應(yīng)的“親電”、“親核”進(jìn)行分類研究，并引入各類反應(yīng)相應(yīng)的最新研究成果。鑒于具有雜環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物在化學(xué)合成藥物中的重要地位，而大多數(shù)雜環(huán)化合物合成屬于縮合反應(yīng)，故將有關(guān)雜環(huán)化合物的合成方法編入“縮合反應(yīng)”一章。“拓展篇”包括“合成設(shè)計(jì)原理和方法”、“現(xiàn)代藥物合成新方法簡(jiǎn)介”和“精選藥物合成實(shí)例”三方面內(nèi)容，該部分可供課時(shí)較多、學(xué)生專業(yè)素質(zhì)較高的院校課內(nèi)講授選用，也可供獨(dú)立學(xué)院或課時(shí)數(shù)較少、學(xué)生專業(yè)知識(shí)基礎(chǔ)較薄弱的院校的學(xué)生作為課外知識(shí)拓展閱讀選用。本教材編寫(xiě)中，注意了以下幾個(gè)方面。（1）采用“基礎(chǔ)篇一拓展篇”的編寫(xiě)框架，便于因材施教。本著因材施教的原則，基礎(chǔ)篇內(nèi)容為基本知識(shí)結(jié)構(gòu)。拓展篇內(nèi)容包括合成設(shè)計(jì)原理、藥物合成新方法及精選的藥物合成應(yīng)用實(shí)例，該部分不僅可以綜合運(yùn)用基礎(chǔ)篇中的每一大類反應(yīng)，達(dá)到融會(huì)各章藥物合成單元反應(yīng)的目的，還可使學(xué)生了解本學(xué)科前沿。（2）格式骨架搭建合理，凸顯教材特征。本教材的每章主要格式框架由章前的【本章要點(diǎn)】、正文、章后的【思考與練習(xí)】和【參考文獻(xiàn)】等部分構(gòu)成，并在書(shū)后附有習(xí)題答案，使本書(shū)的教材特征更加明顯，便于師生的教與學(xué)。（3）提煉藥物合成反應(yīng)共性，增強(qiáng)條理性。藥物合成反應(yīng)學(xué)習(xí)的難點(diǎn)是繁雜的反應(yīng)不便于記憶，所以必須注意將零散知識(shí)通過(guò)找出共性而化零為整。比如縮合反應(yīng)中有很多反應(yīng)原理相似，屬于碳負(fù)離子的親核反應(yīng)，重排反應(yīng)按照親核和親電性的反應(yīng)本質(zhì)歸類進(jìn)行研究，便于學(xué)習(xí)掌握。

內(nèi)容概要

本書(shū)分基礎(chǔ)篇和拓展篇兩部分?；A(chǔ)篇包括鹵化、烴化、?；?、縮合、重排、氧化和還原等常見(jiàn)的七種藥物合成反應(yīng)類型；拓展篇包括藥物合成設(shè)計(jì)原理和方法、現(xiàn)代藥物合成新方法簡(jiǎn)介和精選藥物合成實(shí)例等內(nèi)容。    書(shū)中系統(tǒng)總結(jié)了有機(jī)藥物合成中常用幾類反應(yīng)的反應(yīng)機(jī)理、影響因素等理論知識(shí)，并列舉了各類反應(yīng)在藥物合成中應(yīng)用的實(shí)例以及相關(guān)領(lǐng)域最新研究成果，對(duì)實(shí)際藥物合成具有一定的指導(dǎo)意義。    每章配備精選習(xí)題，并提供習(xí)題參考答案。書(shū)后附有藥物合成常用縮略寫(xiě)。    本書(shū)既可作為高等院校藥學(xué)、制藥工程、中藥學(xué)、應(yīng)用化學(xué)等及相關(guān)專業(yè)的教師和學(xué)生的教材，也可以作為有關(guān)科研、設(shè)計(jì)單位人員的參考書(shū)，也適合獨(dú)立學(xué)院的學(xué)生學(xué)習(xí)使用。

書(shū)籍目錄

基礎(chǔ)篇  第一章 緒論      一、“藥物合成反應(yīng)”的研究?jī)?nèi)容和研究目的      二、藥物合成反應(yīng)的分類      三、合成藥物的發(fā)展      四、未來(lái)藥物合成研究的幾個(gè)方向      五、藥物合成中的安全生產(chǎn)和環(huán)境保護(hù)      六、“藥物合成反應(yīng)”學(xué)習(xí)要求和方法    【思考與練習(xí)】  第二章 鹵化反應(yīng)    第一節(jié) 鹵加成反應(yīng)      一、鹵素與不飽和烴的加成      二、鹵化氫與不飽和烴的加成      三、次鹵酸及其酯、N-鹵代酰胺與不飽和烴的加成      四、不飽和羧酸的鹵內(nèi)酯化    第二節(jié) 鹵取代反應(yīng)      一、脂肪烴的鹵取代      二、羰基α-H的鹵取代反應(yīng)      三、芳烴的鹵取代    第三節(jié) 鹵置換反應(yīng)      一、醇羥基的鹵置換反應(yīng)      二、酚羥基的鹵置換反應(yīng)      三、醚的鹵置換反應(yīng)      四、羧酸鹵置換反應(yīng)      五、鹵代烴的鹵置換反應(yīng)      六、磺酸酯的鹵置換反應(yīng)      七、芳香重氮化合物的鹵置換反應(yīng)    【思考與練習(xí)】  第三章 烴化反應(yīng)    第一節(jié) 氧原子上的烴化反應(yīng)      一、Williamson反應(yīng)      二、以酯類為烴化劑的反應(yīng)      三、以環(huán)氧乙烷為烴化劑的反應(yīng)    第二節(jié) 氮原子上的烴化反應(yīng)      一、鹵代烴與氨或脂肪胺反應(yīng)      二、U11mann反應(yīng)      三、Delepine反應(yīng)      四、還原烴化反應(yīng)      五、Gabriel反應(yīng)    第三節(jié) 碳原子上的烴化反應(yīng)      一、含α-H的醛、酮、腈、酯的碳烴基化      二、活性亞甲基碳烴基化      三、Friedel-Crafts烴基化      四、烯丙位和芐位的碳烴化      五、Michael加成烴化反應(yīng)    【思考與練習(xí)】  第四章 ?；磻?yīng)    第一節(jié) 氧原子上的酰化反應(yīng)      一、醇和酚的O-?；?     二、選擇性?；磻?yīng)      三、羥基的保護(hù)    第二節(jié) 氮原子上的?；磻?yīng)      一、胺的N-?；?     二、氮原子上的選擇性?；?     三、氨基的保護(hù)    第三節(jié) 碳原子上的酰化反應(yīng)      一、芳烴的C-酰化      二、羰基化合物α位的C-?；磻?yīng)    【思考與練習(xí)】  第五章 縮合反應(yīng)    第一節(jié) 碳負(fù)離子的親核縮合反應(yīng)      一、A1dol縮合反應(yīng)(羥醛縮合反應(yīng))      二、Knoevenagel縮合反應(yīng)      三、Stobbe縮合反應(yīng)      四、Darzens縮合反應(yīng)      五、Perkin縮合反應(yīng)      六、Reformatsky縮合反應(yīng)      七、Claisen酯縮合和Dieckmann縮合      八、Mannich反應(yīng)      九、Wittig反應(yīng)    第二節(jié) 碳正離子的親電縮合反應(yīng)      一、Prins縮合反應(yīng)      二、Blanc反應(yīng)    第三節(jié) 協(xié)同反應(yīng)      一、Diels-Alder縮合反應(yīng)      二、卡賓(Carben)加成縮合反應(yīng)    第四節(jié) 環(huán)合縮合      一、環(huán)合縮合反應(yīng)途徑      二、形成雜環(huán)的縮合實(shí)例    【思考與練習(xí)】  第六章 重排反應(yīng)    第一節(jié) 親核重排      一、Wagner-Meerwein重排      二、Pinacol重排      三、BecKmann重排      四、Hofmann重排      五、Baeyer-Villiger重排    第二節(jié) 親電性重排      一、Favorskii重排      二、Stevens重排      三、Benzil重排    第三節(jié) 其他重排      一、Fries重排      二、Claisen重排    【思考與練習(xí)】  第七章 氧化反應(yīng)    第一節(jié) 烴類的氧化反應(yīng)      一、烷烴的氧化反應(yīng)      二、烯烴的氧化反應(yīng)      三、芳烴的氧化反應(yīng)      四、α位活性烴基的氧化反應(yīng)    第二節(jié) 醇類的氧化反應(yīng)      一、用鉻的化合物氧化      二、用錳化合物氧化      三、用二甲基亞砜氧化      四、其他方法    第三節(jié) 羰基化合物的氧化反應(yīng)      一、醛酮的氧化反應(yīng)      二、α-羥酮的氧化反應(yīng)    第四節(jié) 胺的氧化反應(yīng)      一、伯胺的氧化      二、仲胺的氧化      三、叔胺的氧化    第五節(jié) 其他類化合物的氧化反應(yīng)      一、鹵化物的氧化      二、含硫化合物的氧化      三、脫氫芳構(gòu)化    第六節(jié) 電解氧化      一、直接電解氧化      二、間接電解氧化    【思考與練習(xí)】  第八章 還原反應(yīng)    第一節(jié) 催化氫化反應(yīng)      一、多相催化氫化反應(yīng)      二、氫解還原反應(yīng)      三、催化轉(zhuǎn)移氫化反應(yīng)      四、均相催化氫化反應(yīng)    第二節(jié) 化學(xué)還原反應(yīng)      一、傳遞負(fù)氫離子的還原劑      二、易給出電子的金屬作為還原劑      三、含硫還原劑      四、肼還原劑    【思考與練習(xí)】拓展篇  第九章 藥物合成設(shè)計(jì)原理和方法    第一節(jié) 藥物合成設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)知識(shí)      一、設(shè)計(jì)藥物合成涉及的兩類反應(yīng)      二、藥物合成設(shè)計(jì)的基本方法      三、藥物合成反應(yīng)的選擇性與控制      四、藥物合成設(shè)計(jì)策略與技巧    第二節(jié) 逆合成分析法      一、基本概念      二、單官能團(tuán)和雙官能團(tuán)化合物的變換      三、雜環(huán)化合物的變換      四、藥物合成實(shí)例    第三節(jié) 組合化學(xué)合成法      一、平行合成法      二、混合-裂分法      三、固相組合合成方法      四、液相組合合成方法      五、組合化學(xué)合成方法在藥物篩選中的舉例    【思考與練習(xí)】  第十章 現(xiàn)代藥物合成新方法簡(jiǎn)介    第一節(jié) 微波催化在藥物合成中的應(yīng)用      一、微波催化概述      二、微波催化應(yīng)用實(shí)例    第二節(jié) 超聲波輻射在藥物合成中的應(yīng)用      一、超聲波輻射催化概述      二、超聲催化應(yīng)用實(shí)例    第三節(jié) 相轉(zhuǎn)移催化劑在藥物合成中的應(yīng)用      一、相轉(zhuǎn)移催化概述      二、相轉(zhuǎn)移催化劑的應(yīng)用實(shí)例    第四節(jié) 生物催化在藥物合成中的應(yīng)用      一、生物催化概述      二、生物催化的應(yīng)用實(shí)例    第五節(jié) 離子液體在藥物合成中的應(yīng)用      一、離子液體催化概述      二、離子液體的應(yīng)用實(shí)例    第六節(jié) 超臨界流體在藥物合成中的應(yīng)用      一、超臨界流體催化概述      二、超臨界流體催化的應(yīng)用實(shí)例    第七節(jié) 分子篩催化劑在藥物合成中的應(yīng)用      一、分子篩催化概述      二、分子篩催化的應(yīng)用實(shí)例    第八節(jié) 離子交換樹(shù)脂在藥物合成中的應(yīng)用      一、離子交換樹(shù)脂催化概述      二、離子交換樹(shù)脂的應(yīng)用實(shí)例    【思考與練習(xí)】  第十一章 精選藥物合成實(shí)例      一、蘭索拉唑      二、氯吡格雷      三、阿托伐他汀鈣      四、阿立哌唑      五、鹽酸度洛西汀      六、托吡酯      七、利培酮      八、依地普侖參考答案附錄 常見(jiàn)縮略詞參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

插圖：幾千年來(lái)，人類在與疾病作斗爭(zhēng)的過(guò)程中，逐漸積累了大量的醫(yī)藥學(xué)知識(shí)，并主要以本草的形式流傳下來(lái)。藥品生產(chǎn)是從傳統(tǒng)醫(yī)藥開(kāi)始的，后來(lái)演變到從天然物質(zhì)中分離提取天然藥物，進(jìn)而逐步開(kāi)發(fā)和建立了化學(xué)藥物的工業(yè)生產(chǎn)體系。隨著化學(xué)科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，現(xiàn)代化學(xué)制藥工業(yè)也得到同步發(fā)展，并且一直在化學(xué)工業(yè)發(fā)展史中占有重要的地位?；瘜W(xué)制藥工業(yè)發(fā)源于西歐。19世紀(jì)初至60年代，科學(xué)家們先后從傳統(tǒng)的藥用植物中分離得到那可丁、嗎啡、奎寧、煙堿、阿托品和可卡因等單一化學(xué)成分。在這些天然成分結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，通過(guò)人工合成和結(jié)構(gòu)改造，得到了新的化學(xué)藥品。例如通過(guò)對(duì)可卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)改造，研究出了一系列結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的局部麻醉藥（苯佐卡因、普魯卡因、丁卡因等）。19世紀(jì)中后期，染料和煤工業(yè)等化工技術(shù)迅猛發(fā)展所得到的大量化工原料為人工合成藥物提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。19世紀(jì)后半葉，用化學(xué)合成方法不僅制備了水合氯醛、水楊酸、阿司匹林、安替匹林等藥物，還合成了咖啡因、阿托品等天然產(chǎn)物。從此，化學(xué)工業(yè)中的重要分支——制藥工業(yè)誕生了。

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