藥物化學(xué)

前言

《藥物化學(xué)》是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)必修的專(zhuān)業(yè)基礎(chǔ)課程，在學(xué)習(xí)無(wú)機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、生物化學(xué)等課程的基礎(chǔ)上，主要學(xué)習(xí)藥物結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系、藥物的理化性質(zhì)、鑒別方法、合成方法等，為后續(xù)課程如藥劑學(xué)、藥用分析化學(xué)等的學(xué)習(xí)打下基礎(chǔ)，是全面掌握藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科知識(shí)的重要橋梁。藥學(xué)專(zhuān)業(yè)是教育部批準(zhǔn)中央廣播電視大學(xué)人才培養(yǎng)模式改革和開(kāi)放教育試點(diǎn)項(xiàng)目之一。本書(shū)是按照中央廣播電視大學(xué)2001年10月組織專(zhuān)家審定的（藥物化學(xué)）教學(xué)大綱編寫(xiě)的，作為電大藥學(xué)專(zhuān)業(yè)專(zhuān)科學(xué)員的教材，也可作為其他成人高等專(zhuān)科藥學(xué)專(zhuān)業(yè)和個(gè)人自學(xué)用書(shū)。隨著教育觀念的轉(zhuǎn)變，教育的社會(huì)化、終身化體系逐步建立，為適應(yīng)現(xiàn)代遠(yuǎn)程開(kāi)放教育自主化和個(gè)別化學(xué)習(xí)的需要，本書(shū)將教學(xué)內(nèi)容和學(xué)習(xí)指導(dǎo)有機(jī)地融為一體。每章前面有“學(xué)習(xí)目標(biāo)”，教學(xué)內(nèi)容中間穿插“思考題”，章后有“小結(jié)”和“習(xí)題”。在編寫(xiě)過(guò)程中。從培養(yǎng)藥學(xué)專(zhuān)業(yè)高等專(zhuān)科應(yīng)用性人才的目標(biāo)出發(fā)，教學(xué)內(nèi)容以“必需”、“夠用”為原則。以基本概念、基本知識(shí)、基本理論為主，理論聯(lián)系實(shí)際，盡量與臨床應(yīng)用結(jié)合起來(lái)，力求少而精；文字?jǐn)⑹隽η笸ㄋ滓锥?，注意啟發(fā)性，便于自學(xué)。本書(shū)共有17章，由4個(gè)部分組成。第1部分為第1章緒論，主要介紹藥物化學(xué)的發(fā)展、本課程的任務(wù)、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的概念，作為本課程的介紹。第2部分由第2-15章組成，主要介紹各類(lèi)藥物，包括各類(lèi)藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)類(lèi)型、常用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、鑒別方法以及典型藥物的合成等內(nèi)容。使學(xué)生對(duì)臨床使用的重點(diǎn)藥物的有關(guān)化學(xué)及其生物活性問(wèn)題有初步的認(rèn)識(shí)。第3部分由第16章和第17章組成。介紹藥物化學(xué)研究的基本知識(shí)，包括藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系、藥物研究與開(kāi)發(fā)的途徑和方法，使學(xué)生能夠理解藥物在體內(nèi)作用的方式、化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾引起藥效的改變，了解新藥研究和開(kāi)發(fā)的基本途徑和方法。第4部分是藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)。參加本書(shū)編寫(xiě)工作的有中國(guó)藥科大學(xué)教授尤啟冬博士（編寫(xiě)第1、12、16、17章和實(shí)驗(yàn)）、中國(guó)藥科大學(xué)講師畢曉玲博士（編寫(xiě)第2-9章、第11、13章）、中國(guó)藥科大學(xué)講師邵穎博士（編寫(xiě)第10、14、15章）。全書(shū)由主編尤啟冬教授統(tǒng)稿。本書(shū)由北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部仉文升、趙維璋、李安良教授等審定。仉文升教授為主審。在此，一并表示感謝。由于編者水平所限，成稿時(shí)間倉(cāng)促，錯(cuò)誤和不妥之處在所難免，敬請(qǐng)廣大讀者及同行專(zhuān)家提出寶貴意見(jiàn)。

內(nèi)容概要

本書(shū)是為教育部批準(zhǔn)的中央廣播電視大學(xué)人才培養(yǎng)模式改革和開(kāi)放教育試點(diǎn)的藥學(xué)專(zhuān)業(yè)編寫(xiě)的，是中央廣播電視大學(xué)醫(yī)科類(lèi)藥學(xué)專(zhuān)業(yè)專(zhuān)科層次統(tǒng)設(shè)計(jì)必修的專(zhuān)業(yè)基礎(chǔ)課。全書(shū)共17章，由4個(gè)部分內(nèi)容組成。    第1部分為第1章緒論，主要介紹藥物化學(xué)的發(fā)展、本課程的任務(wù)、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的概念，作為本課程的介紹。    第2部分由第2-15章組成，主要介紹各類(lèi)藥物，包括各類(lèi)藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)類(lèi)型、常用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、鑒別方法及典型藥物的合成等內(nèi)容，使學(xué)生對(duì)臨床使用的重點(diǎn)藥物的有關(guān)化學(xué)及其生物活性問(wèn)題有初步的認(rèn)識(shí)。    第3部分由第16章和第17章組成，介紹藥物化學(xué)研究的基本知識(shí)，包括藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系，藥物研究與開(kāi)發(fā)的途徑和方法，使學(xué)生能夠理解藥物在體內(nèi)作用的方式、化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾引起藥效的改變，了解新藥研究和開(kāi)發(fā)的基本途徑和方法。    第4部分是藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)，介紹藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)室的基本知識(shí)和藥物的制備實(shí)驗(yàn)，使學(xué)生對(duì)藥物化學(xué)的實(shí)驗(yàn)知識(shí)有初步的認(rèn)識(shí)。    本書(shū)在內(nèi)容安排上盡量壓縮藥物的合成方法，對(duì)與藥物的化學(xué)鑒別有關(guān)的顯色反應(yīng)，大多由藥物分析課程介紹，但增加了一些因藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化引起的副作用的內(nèi)容。本書(shū)力求把握對(duì)大專(zhuān)層次的要求，對(duì)內(nèi)容的取舍以“必需”、“夠用”為原則，既注意教材的科學(xué)性、系統(tǒng)性、又體現(xiàn)實(shí)用性。    本書(shū)是電大藥物專(zhuān)業(yè)教材，也可供其他它成人高等專(zhuān)科相同或相關(guān)專(zhuān)業(yè)使用。

書(shū)籍目錄

第1章 緒論  1.1 藥物化學(xué)的內(nèi)容和本課程的教學(xué)要求  1.2 藥物化學(xué)發(fā)展簡(jiǎn)介  1.3 化學(xué)藥物的質(zhì)量與雜質(zhì)的控制  1.4 藥物的名稱(chēng)第2章 麻醉藥  2.1 全身麻醉藥  2.2 局部麻醉藥第3章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥  3.1 靜催眠藥  3.2 抗癲癇藥  3.3 抗精神失常藥第4章 非甾體抗炎藥  4.1 解熱鎮(zhèn)痛藥  4.2 非甾體抗炎藥第5章 鎮(zhèn)痛藥  5.1 嗎啡及其衍生物  5.2 合成鎮(zhèn)痛藥  5.3 內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)  5.4 鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系第6章 中樞興奮藥及利尿藥  6.1 中樞興奮藥  6.2 利尿藥第7章 抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯? 7.1 抗過(guò)敏藥  7.2 抗?jié)兯幍?章 擬腎上腺素藥  8.1 內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成  8.2 擬腎上腺素藥的一般代謝過(guò)程  8.3 擬腎上腺素藥的發(fā)展  8.3 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系第9章 擬膽堿藥和抗擔(dān)堿藥  9.1 擬膽堿藥  9.2 抗膽堿藥第10章 心血管系統(tǒng)藥物  10.1 抗心絞痛藥  10.2 抗高血壓藥  10.3 血脂調(diào)節(jié)藥  10.4 抗心律失常藥  10.5 強(qiáng)心藥第11章 抗菌藥和抗病毒藥  11.1 磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑  11.2 喹諾酮類(lèi)抗菌藥  11.3 抗結(jié)核病藥  11.4 抗真菌藥  11.5 抗病素藥第12章 抗生素  12.1 B－內(nèi)酰胺抗生素  12.2 四環(huán)素?zé)艨股? 12.3 氨基糖苷類(lèi)抗生素  ……第13章 抗腫瘤藥第14章 甾類(lèi)藥物第15章 維生素第16章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系第17章 藥物研究與開(kāi)發(fā)的途徑和方法實(shí)驗(yàn)

章節(jié)摘錄

插圖：羥丁酸鈉的麻醉作用較弱，起效慢，毒性小，無(wú)鎮(zhèn)痛和肌松作用，常與鎮(zhèn)痛藥、肌松藥合用，用于誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。丙泮尼地麻醉作用快，蘇醒也快，常用于短時(shí)間的小手術(shù)或誘導(dǎo)麻醉。依托咪酯結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，僅右旋體有效，全麻作用比硫噴妥鈉強(qiáng)12倍，起效快，副作用較小，常用于誘導(dǎo)麻醉。氯胺酮的麻醉作用與其它全麻藥不同，能選擇性地阻斷痛覺(jué)向丘腦和大腦皮層傳導(dǎo)而不抑制整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，麻醉時(shí)呈淺睡狀態(tài)，痛覺(jué)消失，意識(shí)模糊，但意識(shí)和感覺(jué)分離（稱(chēng)分離麻醉）。氯胺酮分子中含有手性碳原子，有兩個(gè)旋光異構(gòu)體，臨床使用外消旋體。本品麻醉作用快、時(shí)間短、副作用較小，多用于門(mén)診病人、兒童、燒傷病人的麻醉。普魯泊福是一種新的速效、短效靜脈全麻藥，臨床主要用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持，常和鎮(zhèn)痛藥和吸入麻醉藥合用。阿芬太尼為強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，配合吸入麻醉藥使用，用于麻醉前給藥和維持麻醉。局部麻醉藥是指局部使用時(shí)能夠阻斷神經(jīng)沖動(dòng)從局部向大腦傳遞的藥物，能在意識(shí)清醒狀態(tài)下使局部疼痛暫時(shí)消失，以便進(jìn)行外科手術(shù)，普遍應(yīng)用于口腔、眼科、婦科和外科小手術(shù)。臨床最早使用的局麻藥是從南美洲古柯樹(shù)葉中提取得到的可卡因（古柯堿，Cocaine），1844年首先用于臨床。由于可卡因毒性較大，有成癮性，其水溶液不穩(wěn)定，高壓消毒時(shí)易水解失效等缺點(diǎn)，因此可卡因臨床應(yīng)用受到限制。為了尋找更理想的局麻藥，人們對(duì)可卡因的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造。

編輯推薦

《藥物化學(xué)》由中央廣播電視大學(xué)出版社出版。

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