新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)

內(nèi)容概要

　　
《新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)》系統(tǒng)介紹了現(xiàn)代新藥研究開發(fā)及產(chǎn)業(yè)化等方面的技術(shù)，以及這些技術(shù)在產(chǎn)業(yè)化中的現(xiàn)狀、面臨的問題和應對之策，國內(nèi)除零星綜述外尚無相關(guān)專題內(nèi)容的書籍?！缎滤幯邪l(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)》可作為國內(nèi)科技界、化學及生物制藥的研發(fā)人員、藥物研發(fā)項目負責人、生物醫(yī)藥相關(guān)學科教師和研究生等的參考書；也可作為大集團公司科技決策者、高科技開發(fā)區(qū)負責人、投資（風險）公司及政府機構(gòu)相關(guān)科技部門的決策參考。

作者簡介

　　
俞雄，中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院副院長，1984年畢業(yè)于復旦大學化學系。長期從事化學藥物合成研究，尤其在膦酸類化學合成藥物研究中取得了較顯著的成績。多次承擔國家科技攻關(guān)重點項目，多次榮獲國家級科技進步獎，在有關(guān)專業(yè)學術(shù)會議和刊物上發(fā)表多篇論著和報告，對學科和專業(yè)發(fā)展起到了推動作用。

書籍目錄

第1章 新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化概述
1.1新藥開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化
1.2新藥開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化內(nèi)容的各 個方面
1.3現(xiàn)代新藥分子的類型和特點
1.4衡量藥物分子活性成分及藥品性質(zhì)的重要指標
第2章 新藥產(chǎn)品開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化過程中的一些重要的技術(shù)環(huán)節(jié)
2.1新藥的生產(chǎn)
2.2新藥分子藥理學特性
2.3新藥的全面臨床藥學評估和報批
2.4總結(jié)
第3章 小分子藥物ADMET特性的體外預測方法
3.1小分子藥物的藥理學特性
3.2ADMET（吸收、分布、代謝、排泄及毒性）
3.3結(jié)論
第4章 小分子藥物的穩(wěn)定性研究
4.1穩(wěn)定性研究的管理狀況
4.2影響藥物穩(wěn)定性的因素
4.3建立驗證的穩(wěn)定性指示測試方法（SIAM）
4.4穩(wěn)定性研究的試驗內(nèi)容
4.5總結(jié)
第5章 小分子藥物研發(fā)過程中的遺傳毒性雜質(zhì)
5.1遺傳毒性雜質(zhì)的風險評估
5.2遺傳毒性雜質(zhì)的確證
5.3遺傳毒性雜質(zhì)的痕量分析
5.4遺傳毒性雜質(zhì)的控制與處理
第6章 新藥開發(fā)制劑和給藥技術(shù)
6.1低溶解性藥物制劑的設計與制劑技術(shù)
6.2現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)
第7章 二肽酰肽酶抑制劑的藥物化學和西格列汀的研發(fā)
7.1糖尿病研究簡史和2型糖尿病現(xiàn)狀
7.2腸促胰島激素及其降解酶二肽酰肽酶
7.3早期DPP.4抑制劑的藥效及其毒性研究
7.4先導化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化以及西格列汀的研發(fā)
7.5DPP.4抑制劑與酶活性中心的結(jié)合和新型抑制劑的設計
第8章 多肽藥物開發(fā)
8.1多肽藥物概述
8.2多肽藥物研發(fā)實例：Fuzeon和Byette的研發(fā)
8.3多肽藥物的藥理學特性
8.4多肽藥物工業(yè)化生產(chǎn)
8.5多肽藥物研發(fā)的展望
第9章 寡核苷酸類藥物化學
9.1核酸化學
9.2反義寡核苷酸
9.3寡核苷酸的自動化合成及相關(guān)廠商簡介
第10章 核苷及核苷酸類似物
10.1核苷、核苷酸類藥物的主要類別和生物學特點
第11章 抗體藥物
11.1抗體的分子結(jié)構(gòu)與功能
11.2抗體藥物生產(chǎn)技術(shù)的發(fā)展過程
11.3抗體藥物的類型及有效設計
11.4抗體藥物的臨床應用
第12章 重組蛋白的生物工程和應用
12.1重組蛋白的結(jié)構(gòu)和設計
12.2蛋白質(zhì)折疊
12.3重組蛋白的發(fā)酵、提純和定性
12.4重組抗體工程和穩(wěn)定性
12.5重組蛋白工程在制藥和藥物設計中的運用
12.6重組蛋白工程在制藥和藥物設計中的運用
第13章 siRNA藥物開發(fā)
13.1核酸類藥物開發(fā)利用的幾種形式
13.2siRNA藥物應用技術(shù)的開發(fā)
13.3siRNA藥物的藥理學研究和治療學應用
13.4siRNA技術(shù)的藥物應用展望

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁：   插圖：   3.2.3 小分子藥物的毒性預測 在小分子藥物研發(fā)過程中，藥物毒性是導致失敗的主要原因。一篇關(guān)于藥物早期毒性檢測的市場報告指出，2006年早期毒性的體外測試的市場總值為3. 96億美元，并以10%的年增長率上升?？梢娭扑幑緦λ幬锒拘缘闹匾暫蛯z測方法的需求日益增長。比起耗時耗力且花費昂貴的動物體內(nèi)毒性檢測，早期體外預測候選藥物的毒性更經(jīng)濟、省時，從而利于藥物研發(fā)的各個階段，促進市場決策及增加藥物開發(fā)的信心。因此，許多制藥公司和生物技術(shù)公司正致力于尋找藥物早期毒性預測的方法。 目前體外檢測方法大多集中在以下幾個方面。①細胞水平的毒性檢測。這是指藥物對機體非靶細胞的損害或殺傷。②基因水平的毒性檢測。通常表現(xiàn)長期服用藥物可能引起的染色體基因的突變。還有些藥物能誘發(fā)癌癥。③對某些關(guān)鍵器官（如心臟）的毒性。藥物對心臟功能的影響毫無疑問是最直接的健康威脅，它也是目前許多藥物無法進入臨床試驗或一些藥物被迫從市面上撤出的主要原因。④近來發(fā)展的計算機法可根據(jù)待測藥物的分子結(jié)構(gòu)，結(jié)合多年來積累的關(guān)于藥物毒性的經(jīng)驗，不需進行任何實際的實驗操作，而對藥物毒性進行初步預測。下面就以上方法進行逐一介紹。 3.2.3.1 細胞毒性／肝毒性（cytotoxicity/hepatotoxicity） 特定藥物通常應針對特定細胞的靶標而起到藥效，如理想的抗癌藥物應該只針對性地殺死癌細胞，而對體內(nèi)的正常細胞沒有影響。然而，做到完全的藥物靶標特異性殺傷基本是不可能。藥物或多或少都會對非靶標的細胞或組織有作用。以化療藥物為例，這類藥物設計的宗旨是針對那些繁殖速度快的癌細胞，但是正常細胞也在以一定的速度增值，只不過慢于癌細胞而已，因此，化療藥物不可避免地對正常細胞產(chǎn)生毒性，尤其對翻新快的組織細胞（如頭發(fā)）影響最大。要想預測藥物可能的毒性就必須在體外先進行測試。另外，肝臟是機體代謝排毒的重要器官，也是藥物最容易聚集的地方，由于大量藥物的聚集，肝臟細胞很容易受到損傷，因此肝臟細胞的毒性檢測是最常見的體外細胞毒性檢測方法。

圖書封面

評論、評分、閱讀與下載

---

    新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù) PDF格式下載

---