新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)

內(nèi)容概要

　　
《新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)》系統(tǒng)介紹了現(xiàn)代新藥研究開(kāi)發(fā)及產(chǎn)業(yè)化等方面的技術(shù)，以及這些技術(shù)在產(chǎn)業(yè)化中的現(xiàn)狀、面臨的問(wèn)題和應(yīng)對(duì)之策，國(guó)內(nèi)除零星綜述外尚無(wú)相關(guān)專題內(nèi)容的書籍?！缎滤幯邪l(fā)及其產(chǎn)業(yè)化技術(shù)》可作為國(guó)內(nèi)科技界、化學(xué)及生物制藥的研發(fā)人員、藥物研發(fā)項(xiàng)目負(fù)責(zé)人、生物醫(yī)藥相關(guān)學(xué)科教師和研究生等的參考書；也可作為大集團(tuán)公司科技決策者、高科技開(kāi)發(fā)區(qū)負(fù)責(zé)人、投資（風(fēng)險(xiǎn)）公司及政府機(jī)構(gòu)相關(guān)科技部門的決策參考。

作者簡(jiǎn)介

　　
俞雄，中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院副院長(zhǎng)，1984年畢業(yè)于復(fù)旦大學(xué)化學(xué)系。長(zhǎng)期從事化學(xué)藥物合成研究，尤其在膦酸類化學(xué)合成藥物研究中取得了較顯著的成績(jī)。多次承擔(dān)國(guó)家科技攻關(guān)重點(diǎn)項(xiàng)目，多次榮獲國(guó)家級(jí)科技進(jìn)步獎(jiǎng)，在有關(guān)專業(yè)學(xué)術(shù)會(huì)議和刊物上發(fā)表多篇論著和報(bào)告，對(duì)學(xué)科和專業(yè)發(fā)展起到了推動(dòng)作用。

書籍目錄

第1章 新藥研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化概述
1.1新藥開(kāi)發(fā)和產(chǎn)業(yè)化
1.2新藥開(kāi)發(fā)和產(chǎn)業(yè)化內(nèi)容的各 個(gè)方面
1.3現(xiàn)代新藥分子的類型和特點(diǎn)
1.4衡量藥物分子活性成分及藥品性質(zhì)的重要指標(biāo)
第2章 新藥產(chǎn)品開(kāi)發(fā)和產(chǎn)業(yè)化過(guò)程中的一些重要的技術(shù)環(huán)節(jié)
2.1新藥的生產(chǎn)
2.2新藥分子藥理學(xué)特性
2.3新藥的全面臨床藥學(xué)評(píng)估和報(bào)批
2.4總結(jié)
第3章 小分子藥物ADMET特性的體外預(yù)測(cè)方法
3.1小分子藥物的藥理學(xué)特性
3.2ADMET（吸收、分布、代謝、排泄及毒性）
3.3結(jié)論
第4章 小分子藥物的穩(wěn)定性研究
4.1穩(wěn)定性研究的管理狀況
4.2影響藥物穩(wěn)定性的因素
4.3建立驗(yàn)證的穩(wěn)定性指示測(cè)試方法（SIAM）
4.4穩(wěn)定性研究的試驗(yàn)內(nèi)容
4.5總結(jié)
第5章 小分子藥物研發(fā)過(guò)程中的遺傳毒性雜質(zhì)
5.1遺傳毒性雜質(zhì)的風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估
5.2遺傳毒性雜質(zhì)的確證
5.3遺傳毒性雜質(zhì)的痕量分析
5.4遺傳毒性雜質(zhì)的控制與處理
第6章 新藥開(kāi)發(fā)制劑和給藥技術(shù)
6.1低溶解性藥物制劑的設(shè)計(jì)與制劑技術(shù)
6.2現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)
第7章 二肽酰肽酶抑制劑的藥物化學(xué)和西格列汀的研發(fā)
7.1糖尿病研究簡(jiǎn)史和2型糖尿病現(xiàn)狀
7.2腸促胰島激素及其降解酶二肽酰肽酶
7.3早期DPP.4抑制劑的藥效及其毒性研究
7.4先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化以及西格列汀的研發(fā)
7.5DPP.4抑制劑與酶活性中心的結(jié)合和新型抑制劑的設(shè)計(jì)
第8章 多肽藥物開(kāi)發(fā)
8.1多肽藥物概述
8.2多肽藥物研發(fā)實(shí)例：Fuzeon和Byette的研發(fā)
8.3多肽藥物的藥理學(xué)特性
8.4多肽藥物工業(yè)化生產(chǎn)
8.5多肽藥物研發(fā)的展望
第9章 寡核苷酸類藥物化學(xué)
9.1核酸化學(xué)
9.2反義寡核苷酸
9.3寡核苷酸的自動(dòng)化合成及相關(guān)廠商簡(jiǎn)介
第10章 核苷及核苷酸類似物
10.1核苷、核苷酸類藥物的主要類別和生物學(xué)特點(diǎn)
第11章 抗體藥物
11.1抗體的分子結(jié)構(gòu)與功能
11.2抗體藥物生產(chǎn)技術(shù)的發(fā)展過(guò)程
11.3抗體藥物的類型及有效設(shè)計(jì)
11.4抗體藥物的臨床應(yīng)用
第12章 重組蛋白的生物工程和應(yīng)用
12.1重組蛋白的結(jié)構(gòu)和設(shè)計(jì)
12.2蛋白質(zhì)折疊
12.3重組蛋白的發(fā)酵、提純和定性
12.4重組抗體工程和穩(wěn)定性
12.5重組蛋白工程在制藥和藥物設(shè)計(jì)中的運(yùn)用
12.6重組蛋白工程在制藥和藥物設(shè)計(jì)中的運(yùn)用
第13章 siRNA藥物開(kāi)發(fā)
13.1核酸類藥物開(kāi)發(fā)利用的幾種形式
13.2siRNA藥物應(yīng)用技術(shù)的開(kāi)發(fā)
13.3siRNA藥物的藥理學(xué)研究和治療學(xué)應(yīng)用
13.4siRNA技術(shù)的藥物應(yīng)用展望

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁(yè)：   插圖：   3.2.3 小分子藥物的毒性預(yù)測(cè) 在小分子藥物研發(fā)過(guò)程中，藥物毒性是導(dǎo)致失敗的主要原因。一篇關(guān)于藥物早期毒性檢測(cè)的市場(chǎng)報(bào)告指出，2006年早期毒性的體外測(cè)試的市場(chǎng)總值為3. 96億美元，并以10%的年增長(zhǎng)率上升?？梢?jiàn)制藥公司對(duì)藥物毒性的重視和對(duì)檢測(cè)方法的需求日益增長(zhǎng)。比起耗時(shí)耗力且花費(fèi)昂貴的動(dòng)物體內(nèi)毒性檢測(cè)，早期體外預(yù)測(cè)候選藥物的毒性更經(jīng)濟(jì)、省時(shí)，從而利于藥物研發(fā)的各個(gè)階段，促進(jìn)市場(chǎng)決策及增加藥物開(kāi)發(fā)的信心。因此，許多制藥公司和生物技術(shù)公司正致力于尋找藥物早期毒性預(yù)測(cè)的方法。 目前體外檢測(cè)方法大多集中在以下幾個(gè)方面。①細(xì)胞水平的毒性檢測(cè)。這是指藥物對(duì)機(jī)體非靶細(xì)胞的損害或殺傷。②基因水平的毒性檢測(cè)。通常表現(xiàn)長(zhǎng)期服用藥物可能引起的染色體基因的突變。還有些藥物能誘發(fā)癌癥。③對(duì)某些關(guān)鍵器官（如心臟）的毒性。藥物對(duì)心臟功能的影響毫無(wú)疑問(wèn)是最直接的健康威脅，它也是目前許多藥物無(wú)法進(jìn)入臨床試驗(yàn)或一些藥物被迫從市面上撤出的主要原因。④近來(lái)發(fā)展的計(jì)算機(jī)法可根據(jù)待測(cè)藥物的分子結(jié)構(gòu)，結(jié)合多年來(lái)積累的關(guān)于藥物毒性的經(jīng)驗(yàn)，不需進(jìn)行任何實(shí)際的實(shí)驗(yàn)操作，而對(duì)藥物毒性進(jìn)行初步預(yù)測(cè)。下面就以上方法進(jìn)行逐一介紹。 3.2.3.1 細(xì)胞毒性／肝毒性（cytotoxicity/hepatotoxicity） 特定藥物通常應(yīng)針對(duì)特定細(xì)胞的靶標(biāo)而起到藥效，如理想的抗癌藥物應(yīng)該只針對(duì)性地殺死癌細(xì)胞，而對(duì)體內(nèi)的正常細(xì)胞沒(méi)有影響。然而，做到完全的藥物靶標(biāo)特異性殺傷基本是不可能。藥物或多或少都會(huì)對(duì)非靶標(biāo)的細(xì)胞或組織有作用。以化療藥物為例，這類藥物設(shè)計(jì)的宗旨是針對(duì)那些繁殖速度快的癌細(xì)胞，但是正常細(xì)胞也在以一定的速度增值，只不過(guò)慢于癌細(xì)胞而已，因此，化療藥物不可避免地對(duì)正常細(xì)胞產(chǎn)生毒性，尤其對(duì)翻新快的組織細(xì)胞（如頭發(fā)）影響最大。要想預(yù)測(cè)藥物可能的毒性就必須在體外先進(jìn)行測(cè)試。另外，肝臟是機(jī)體代謝排毒的重要器官，也是藥物最容易聚集的地方，由于大量藥物的聚集，肝臟細(xì)胞很容易受到損傷，因此肝臟細(xì)胞的毒性檢測(cè)是最常見(jiàn)的體外細(xì)胞毒性檢測(cè)方法。

圖書封面

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