植物殺蟲劑苦皮藤素研究與應(yīng)用

前言

一個偶然的機(jī)會使筆者開始了一項持續(xù)30年的研究：1980年4月13日，陜西華縣2位農(nóng)民送來一筐植物的根皮及一株完整的植物，稱其可殺蟲，問可否開發(fā)成殺蟲劑。經(jīng)鑒定，該植物為衛(wèi)矛科南蛇藤屬苦皮藤（Celastrusangulatus）。據(jù)文獻(xiàn)記載：苦皮藤廣泛分布于長江、黃河流域的丘陵淺山區(qū)。產(chǎn)區(qū)農(nóng)民長期以來利用其根皮粉、葉子粉防治蔬菜害蟲，故將苦皮藤稱為“菜蟲藥”。在國內(nèi)，劉鶴昌先生1935年報道了苦皮藤的殺蟲活性，但直到1980年只有6篇關(guān)于苦皮藤殺蟲活性的報道，尚未涉及有效成分及作用機(jī)理，而在國外未見到苦皮藤的研究報道。文獻(xiàn)調(diào)研結(jié)果說明：苦皮藤極具研究與開發(fā)價值。在陜西省生產(chǎn)資料公司的支持下，筆者開始對苦皮藤進(jìn)行研究，明確了苦皮藤根皮對昆蟲具有拒食活性、麻醉活性及毒殺活性。1985年，經(jīng)趙善歡院士推薦，筆者以訪問學(xué)者身份去美國農(nóng)業(yè)部農(nóng)業(yè)研究中心“生物活性天然產(chǎn)物實驗室”從事苦皮藤研究，在MJacobson的指導(dǎo)下和NWakabayashi合作，首次從苦皮藤根皮的乙醚提取物中分離鑒定出第一個殺蟲活性成分CelangulinⅠ。1986年回國后繼續(xù)對苦皮藤的活性成分、作用機(jī)理及開發(fā)應(yīng)用進(jìn)行系統(tǒng)研究，先后獲得10項國家自然科學(xué)基金和1項973課題資助，29位博士、碩士研究生參與工作，發(fā)表論文99篇，其中SCI收錄20篇。從苦皮藤中分離鑒定出60多個殺蟲活性化合物，其中32個為首次報道的新化合物；證實毒殺成分苦皮藤素Ⅴ的作用部位是昆蟲中腸細(xì)胞，其作用靶標(biāo)是細(xì)胞膜特異性受體；麻醉成分苦皮藤素Ⅳ的作用部位是昆蟲肌細(xì)胞，其作用靶標(biāo)是肌膜上的L型Ca2+通道及肌質(zhì)網(wǎng)膜上的RyR鈣通道；研制成苦皮藤素乳油、微乳劑及微粉劑，獲得4項國家發(fā)明專利授權(quán)，其中3項實現(xiàn)技術(shù)轉(zhuǎn)讓，02%苦皮藤素乳油獲得農(nóng)藥臨時登記并投入批量化商品生產(chǎn)，產(chǎn)生了明顯的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。苦皮藤研究分別于2002年、2006年獲陜西省科學(xué)技術(shù)一等獎、國家科技進(jìn)步二等獎?？嗥ぬ傺芯康?0年間，雖取得了一定成績，但在新農(nóng)藥創(chuàng)制方面仍未有重大突破。面對我國植物源農(nóng)藥研究開發(fā)方興未艾的局面，筆者從自己耕耘的花圃中采擷幾枝捆扎成束以獻(xiàn)讀者，并附言：研究植物農(nóng)藥可能比研究化學(xué)合成農(nóng)藥難度更大。值此書出版之際，感謝國家自然科學(xué)基金委員會的多年連續(xù)資助，感謝植物保護(hù)以及農(nóng)藥界朋友們的支持與幫助。吳文君2010年8月于陜西·楊凌

內(nèi)容概要

本書是作者近三十年致力于苦皮藤研究工作的總結(jié)。在簡述植物源天然產(chǎn)物殺蟲劑相關(guān)知識的基礎(chǔ)上，系統(tǒng)闡述了殺蟲植物苦皮藤及其活性成分，苦皮藤素的作用機(jī)理和選擇機(jī)理、衍生合成，以及殺蟲植物苦皮藤的開發(fā)應(yīng)用情況。另外，還詳細(xì)介紹了苦皮藤植株中Hd3菌株、A10菌株、2B菌株等內(nèi)生真菌的研究進(jìn)展。
本書可供天然產(chǎn)物藥物學(xué)、植物源新農(nóng)藥研發(fā)與創(chuàng)制等人員閱讀，也可供高等學(xué)校農(nóng)藥、植保等相關(guān)專業(yè)師生參考。

書籍目錄

1　植物源天然產(chǎn)物殺蟲劑
　1.1　殺蟲植物與植物殺蟲劑
　1.2　研究殺蟲植物的意義
　1.3　研究殺蟲植物的前景
　參考文獻(xiàn)
2　殺蟲植物苦皮藤及其活性成分
　2.1　殺蟲植物苦皮藤
　2.2　次生代謝物的生物活性
　2.3　活性成分的分離及結(jié)構(gòu)鑒定
　2.4　苦皮藤素三維定量構(gòu)效關(guān)系研究
　2.5　苦皮藤素質(zhì)譜裂解規(guī)律及其應(yīng)用
　參考文獻(xiàn)
3　苦皮藤素的作用機(jī)理和選擇機(jī)理
　3.1　苦皮藤素ⅳ的麻醉作用機(jī)理
　3.2　苦皮藤素ⅴ的毒殺作用機(jī)理
　3.3　麻醉成分對昆蟲的選擇毒性及機(jī)制
　3.4　毒殺成分對昆蟲的選擇毒性及其機(jī)制
　參考文獻(xiàn)
4　苦皮藤素的衍生合成
　4.1　β?二氫沉香呋喃多元醇的全合成研究
　4.2　β?二氫沉香呋喃多元醇酯衍生物的合成研究
　參考文獻(xiàn)
5　殺蟲植物苦皮藤的開發(fā)應(yīng)用
　5.1　有效成分的穩(wěn)定性
　5.2　活性成分在植物中的分布及含量變化
　5.3　劑型和制劑加工
　5.4　苦皮藤素的環(huán)境毒理學(xué)研究
　5.5　苦皮藤素制劑的市場定位及產(chǎn)業(yè)化
　參考文獻(xiàn)
6　苦皮藤植株中內(nèi)生真菌的研究
　6.1　hd3菌株的研究
　6.2　a10菌株的研究
　6.3　2b菌株的研究
　參考文獻(xiàn)
附錄
　1.發(fā)表的相關(guān)論文
　2.研究團(tuán)隊簡介

章節(jié)摘錄

　　1.1　殺蟲植物與植物殺蟲劑　　有些植物體內(nèi)含有的某些成分具有殺蟲活性，我們將這些植物稱為殺蟲植物（insecticidal plant），而把這些殺蟲活性成分提取加工成的殺蟲制劑稱為植物殺蟲劑（plant—derived insecticide）。和化學(xué)合成殺蟲劑相比較，植物殺蟲劑一般具有如下特點：　?、俅蠖鄶?shù)植物殺蟲劑，特別是其制劑對哺乳動物的毒性較低，尤其是接觸毒性和吸入毒性很低，因而在生產(chǎn)、運(yùn)輸和使用過程中比較安全?！　、谥参餁⑾x劑本身是生物體在其生命過程中形成的，一般只含碳、氫、氧、氮四種元素，在環(huán)境中容易降解，對生態(tài)環(huán)境的影響較小?！　、壑参餁⑾x劑的原料一般都是從植物中提取的多成分混合物，對害蟲協(xié)同發(fā)揮作用，而且可能有多個作用位點，可以延緩產(chǎn)生害蟲抗藥性?！　、芤?guī)?；a(chǎn)時，其原材料的供應(yīng)受到限制。生產(chǎn)植物殺蟲劑的植物雖然可以規(guī)模化人工種植，但需要占用大量土地，生產(chǎn)周期較長，而且還會受到地域、氣候條件等的限制。從理論上講，植物殺蟲劑可以采用組織培養(yǎng)等生物技術(shù)來生產(chǎn)，但亦會受到技術(shù)、成本等問題的制約，迄今也沒有一個真正商品化的植物殺蟲劑是采用生物技術(shù)生產(chǎn)的?！　　?/pre>




編輯推薦
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