藥物化學(xué)

前言

　　藥物化學(xué)是藥學(xué)專業(yè)主要的專業(yè)基礎(chǔ)課程之一，是一門以化學(xué)、藥理學(xué)、生物化學(xué)等為基礎(chǔ)的應(yīng)用性學(xué)科，主要學(xué)習(xí)藥物結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系、藥物的理化性質(zhì)、合成方法和用途等，為專業(yè)后續(xù)課程如藥劑學(xué)、藥物分析、臨床藥學(xué)等的學(xué)習(xí)打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)?！　”緯侨曛聘呗毟邔Ｔ盒Ｋ帉W(xué)類、制藥類、藥品營銷類、食品藥品管理類專業(yè)使用的規(guī)劃教材。在編寫過程中，從培養(yǎng)藥學(xué)類和制藥類專業(yè)高職高專應(yīng)用型人才的目標(biāo)出發(fā)，以培養(yǎng)第一線的實(shí)用技術(shù)型人才為宗旨，理論內(nèi)容以“必需”、“夠用”、“實(shí)用”為原則，強(qiáng)化技術(shù)及動(dòng)手能力的培養(yǎng)，體現(xiàn)職業(yè)需要、崗位需求的職業(yè)教育特色。以基本概念、基本理論為主，理論聯(lián)系實(shí)際，盡量與臨床應(yīng)用結(jié)合起來，力求少而精；文字?jǐn)⑹隽η笸ㄋ滓锥⒁鈫l(fā)性，便于學(xué)生自學(xué)?！　”緯譃槔碚摵蛯?shí)驗(yàn)兩部分，理論部分十三章，每章設(shè)有學(xué)習(xí)目標(biāo)和思考題。實(shí)驗(yàn)部分包括藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)和十六個(gè)實(shí)驗(yàn)。本書以介紹藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)、臨床常用藥物或經(jīng)典藥物為主要內(nèi)容，簡述各類藥物發(fā)展現(xiàn)狀，從藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，討論各類藥物構(gòu)效關(guān)系、藥物相互作用、臨床使用等有關(guān)內(nèi)容，探討臨床常用藥的作用機(jī)理，以及藥物在體內(nèi)產(chǎn)生的藥效和毒副作用。重點(diǎn)介紹代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)、構(gòu)效關(guān)系和作用等。結(jié)合新藥的研究簡要介紹了國內(nèi)新藥的研究、開發(fā)和注冊(cè)的基本知識(shí)，使學(xué)生了解新藥申報(bào)的基本程序和注意事項(xiàng)?！　”緯衫钣窠?、邢曉玲擔(dān)任主編，陳冰、董長穎擔(dān)任副主編。參加編寫的有：吉林農(nóng)業(yè)科技學(xué)院李玉杰（緒論，第一、四章，實(shí)驗(yàn)第一、二、三部分，實(shí)驗(yàn)一、三、十一、十二）、陳冰（第二、三、十一、十二章，實(shí)驗(yàn)七、十三、十四、十五、十六）、董長穎（第八、十三章，實(shí)驗(yàn)五）、張志（第九章），江蘇畜牧獸醫(yī)職業(yè)技術(shù)學(xué)院邢曉玲（第十章和附錄，實(shí)驗(yàn)八、九、十四）、陳未（第五章，實(shí)驗(yàn)四、十）、段瓊輝（第六章，實(shí)驗(yàn)二），黑龍江農(nóng)業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院商孟香（第七章，實(shí)驗(yàn)六）。初稿完成后，理論部分由李玉杰、邢曉玲負(fù)責(zé)統(tǒng)稿，實(shí)驗(yàn)部分由陳冰、董長穎負(fù)責(zé)統(tǒng)稿，并由吉林農(nóng)業(yè)科技學(xué)院董憲武教授對(duì)全書進(jìn)行主審后定稿?！　”緯木帉懞统霭娴玫搅嘶瘜W(xué)工業(yè)出版社、參編學(xué)院各級(jí)領(lǐng)導(dǎo)和有關(guān)專家的大力支持與幫助，在此一并表示衷心的感謝?！　∮捎诰幷咚剿?，成稿時(shí)間倉促，疏漏和不妥之處在所難免，敬請(qǐng)廣大讀者和同行專家批評(píng)指正。

內(nèi)容概要

本書是高職高?！笆晃濉币?guī)劃教材，根據(jù)我國高等職業(yè)教育的特點(diǎn)編寫，特別注重從學(xué)科導(dǎo)向過渡到職業(yè)導(dǎo)向，教學(xué)內(nèi)容以“必需、夠用、實(shí)用”為原則，將傳統(tǒng)教學(xué)體系進(jìn)行相應(yīng)改進(jìn)。本教材通俗易懂，簡明精練，強(qiáng)化藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)，具有實(shí)用性、針對(duì)性和先進(jìn)性。     本書理論部分共十三章，包括緒論、藥物的變質(zhì)反應(yīng)與生物代謝、藥物的構(gòu)效關(guān)系、新藥開發(fā)與設(shè)計(jì)基礎(chǔ)、抗生素、化學(xué)治療藥、抗腫瘤藥物、維生素、甾體激素類藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥、神經(jīng)系統(tǒng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、循環(huán)系統(tǒng)藥物、生物藥物。每章設(shè)有學(xué)習(xí)目標(biāo)和思考題。此外還有藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分。     本書適用于高職高專制藥技術(shù)類、藥品營銷類、食品藥品管理類等專業(yè)，也可作為化工類、生物類等相關(guān)專業(yè)的教材和參考書。

書籍目錄

緒論  一、藥物的含義與類別  二、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容與任務(wù)  三、藥物化學(xué)的起源與進(jìn)展  四、藥品的質(zhì)量與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及藥物質(zhì)量評(píng)定   五、藥物的名稱與命名原則   六、藥物化學(xué)的未來發(fā)展趨勢(shì)   思考題 第一章 藥物的變質(zhì)反應(yīng)與藥物代謝   第一節(jié) 藥物變質(zhì)反應(yīng)     一、藥物水解變質(zhì)反應(yīng)     二、藥物自動(dòng)氧化變質(zhì)反應(yīng)     三、藥物聚合變質(zhì)反應(yīng)     四、藥物的其它變質(zhì)反應(yīng)   第二節(jié) 藥物代謝     一、藥物代謝與藥物活性     二、藥物代謝反應(yīng)類型     三、影響藥物代謝的因素   思考題 第二章 藥物的構(gòu)效關(guān)系   第一節(jié) 藥物的基本結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系     一、影響藥物藥效的主要因素     二、藥物的基本結(jié)構(gòu)     三、藥物的特異性結(jié)構(gòu)與非特異性結(jié)構(gòu)   第二節(jié) 藥物理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系     一、藥物溶解度和分配系數(shù)對(duì)藥效的影響     二、藥物的解離度對(duì)藥效的影響   第三節(jié) 藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系     一、原子間距離對(duì)藥效的影響     二、立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響   第四節(jié) 藥物其它特性對(duì)藥效的影響     一、鍵合方式對(duì)藥效的影響     二、電子云密度對(duì)藥效的影響     三、官能團(tuán)對(duì)藥效的影響   思考題 第三章 新藥開發(fā)與設(shè)計(jì)基礎(chǔ)   第一節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)     一、從天然生物活性物質(zhì)中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物     二、基于臨床用藥的深入研究來發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物   第二節(jié) 新藥設(shè)計(jì)的原理和方法     一、前藥與軟藥     二、生物電子等排原理     三、藥物的結(jié)構(gòu)修飾     四、定量構(gòu)效關(guān)系   第三節(jié) 新藥的研發(fā)歷程及申報(bào)     一、新藥的研發(fā)歷程     二、新藥申報(bào)基本內(nèi)容與程序   思考題 第四章 抗生素   第一節(jié) 概述     一、抗生素的研究進(jìn)展     二、抗生素的分類     三、抗生素的來源     四、抗生素的抗菌譜和耐藥性   第二節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素     一、β-內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)特征     二、β-內(nèi)酰胺類抗生素的不穩(wěn)定性     三、β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理     四、細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)理     五、青霉素類抗生素     六、頭孢菌素類抗生素     七、非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑   第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素     一、抗菌機(jī)理     二、耐藥機(jī)理     三、不良反應(yīng)     四、藥物的相互作用     五、代表藥物   第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素     一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的作用機(jī)理和耐藥性     二、代表藥物   第五節(jié) 四環(huán)素類抗生素     一、四環(huán)素類抗生素的理化性質(zhì)     二、四環(huán)素類抗生素的作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系     三、代表藥物   第六節(jié) 其它類抗生素     一、氯霉素及其衍生物     二、林可霉素及其衍生物   思考題 第五章 化學(xué)治療藥 第六章 抗腫瘤藥物第七章 維生素 第八章 甾體激素類藥物 第九章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 第十章 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第十一章 消化系統(tǒng)藥物 第十二章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 第十三章 生物藥物 藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分 附錄 解毒藥 參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

　　第一章 藥物的變質(zhì)反應(yīng)與藥物代謝　　第一節(jié) 藥物變質(zhì)反應(yīng)　　藥物的變質(zhì)反應(yīng)多種多樣，概括起來有水解反應(yīng)、自動(dòng)氧化反應(yīng)、聚合反應(yīng)、脫羧反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)及二氧化碳對(duì)藥物質(zhì)量影響等。其中，以藥物的水解反應(yīng)，自動(dòng)氧化反應(yīng)及聚合反應(yīng)最為常見?！　∫?、藥物水解變質(zhì)反應(yīng)　　藥物的水解性是某些藥物的重要化學(xué)性質(zhì)之一，藥物的水解反應(yīng)是引起藥物變質(zhì)的重要反應(yīng)。易發(fā)生水解反應(yīng)的藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上一定含有易被水解的基團(tuán)，由于藥物中這些易被水解的基團(tuán)多種多樣，所以構(gòu)成了多種多樣的水解類型。包括鹽類、酯類、酰胺類、苷類、酰脲類、酰肼類、活潑鹵素化合物、縮氨、多聚糖、蛋白質(zhì)、多肽等水解，其中以鹽類、酯類、酰胺類和苷類的水解較為常見?！　?．藥物的水解過程　?。?）鹽類藥物的水解　一般情況下，鹽類的水解是組成鹽的離子鍵與水發(fā)生復(fù)分解反應(yīng)，生成弱電解質(zhì)，即弱酸或弱堿；當(dāng)溶液中水解產(chǎn)生的弱酸或弱堿超過其溶解度時(shí)，則由溶液中析出。如強(qiáng)堿弱酸鹽磺胺嘧啶鈉的溶液吸收空氣中的二氧化碳水解后，析出磺胺嘧啶沉淀（圖1—1）?！　　?/pre>








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