藥物化學(xué)進(jìn)展6

前言

本卷共收載15篇綜述文章，多側(cè)重于新藥研發(fā)的新理論、新靶點(diǎn)、新成果和新方法的介紹，都是各位專家教授研究和熟悉的領(lǐng)域，讀者不僅可了解新藥研究的前沿動態(tài)，同時(shí)也有助于開拓思路，擴(kuò)展視野?！八幬飳π募〕衫w維細(xì)胞的調(diào)控研究進(jìn)展”針對已得到廣泛注意的心肌成纖維細(xì)胞，研發(fā)新治療手段和藥物的研究，綜述丁已經(jīng)確認(rèn)的和新出現(xiàn)的藥物，對心肌成纖維細(xì)胞的調(diào)控作用，用于治療心臟疾病。“中草藥化學(xué)成分結(jié)構(gòu)及生物活性多樣性研究進(jìn)展”對2000～2007年間，我國在中草藥化學(xué)成分及其生物活性研究中取得的最新進(jìn)展進(jìn)行了詳盡的介紹，重點(diǎn)介紹了具有明顯活性的新化合物的研究進(jìn)展，對天然新藥的研發(fā)具有重要參考意義?！岸喟悬c(diǎn)藥物治療的研究進(jìn)展”，對多靶點(diǎn)藥物的分類、特點(diǎn)和設(shè)計(jì)做了簡要的介紹，并著重介紹了一些已經(jīng)上市的和正處于臨床或臨床前研究階段的化學(xué)合成的多靶點(diǎn)化合物和具有多靶點(diǎn)活性的天然產(chǎn)物及其衍生物在各類疾病中的應(yīng)用，希望能夠借此使讀者對多靶點(diǎn)藥物的研究現(xiàn)狀和發(fā)展趨勢有所認(rèn)識，從而為新藥研究開拓新的思路和視野?！靶滤幯芯恐械幕瘜W(xué)基因組學(xué)和結(jié)構(gòu)基因組學(xué)”，化學(xué)基因組學(xué)是結(jié)合了基因組學(xué)和化學(xué)的最新技術(shù)并將兩者應(yīng)用于靶標(biāo)鑒定和藥物發(fā)現(xiàn)的一門新型學(xué)科。結(jié)構(gòu)基因組學(xué)目的在于采用實(shí)驗(yàn)技術(shù)或理論方法解析全部基因組編碼的所有大分子的三維模型結(jié)構(gòu)。前者注重治療靶標(biāo)的鑒定和驗(yàn)證、候選藥物的發(fā)現(xiàn)以及對人類許多疾病產(chǎn)生快速有效的治療作用；而后者側(cè)重實(shí)驗(yàn)和計(jì)算模型的解析，以便了解成千上萬蛋白質(zhì)的功能和分子機(jī)制。該文著重介紹了化學(xué)基因組學(xué)和結(jié)構(gòu)基因組學(xué)，這一新型學(xué)科在新藥研究中的技術(shù)平臺及應(yīng)用?！靶路肿訉?shí)體的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化策略”，新興學(xué)科和新技術(shù)如：點(diǎn)擊化學(xué)、化學(xué)生物學(xué)、化學(xué)基因組學(xué)、高通量和高內(nèi)涵篩選等應(yīng)用對新藥設(shè)計(jì)與新分子的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化具有指導(dǎo)意義。“以G一四鏈體DNA為靶點(diǎn)的藥物分子設(shè)計(jì)研究進(jìn)展”對G-四鏈體家族（G-quadrome），包括轉(zhuǎn)錄調(diào)控因子、生長因子受體及信號轉(zhuǎn)導(dǎo)因子等癌基因、核糖體DNA（rDNA）和染色體（端粒DNA等）進(jìn)行了介紹；可對針對G-四鏈體的特殊的拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)，研發(fā)與其選擇性相互作用的小分子配體抗癌藥物提供思路和參考?！盎诜呛颂求w肽合成酶的藥物生物合成”對非核糖體肽合成酶（NRPS）的模塊組成、異源表達(dá)、定向進(jìn)化和NRPS組合生物合成的聯(lián)合應(yīng)用以及發(fā)展前景做了介紹，可對該類新藥的研發(fā)提供有益的參考?！鞍被摅w類神經(jīng)肌肉阻斷劑的研究進(jìn)展”對神經(jīng)肌肉阻斷劑及肌松藥的發(fā)展做了介紹，尤其詳細(xì)地介紹了氨基甾體類神經(jīng)肌肉阻斷劑的研究進(jìn)展及發(fā)展前景，可對該類新藥的研發(fā)提供參考思路。

內(nèi)容概要

本書是“藥物化學(xué)進(jìn)展”系列圖書的第6部，該系列圖書邀請國內(nèi)藥物化學(xué)和有關(guān)學(xué)科的專家從各自研究或熟悉的領(lǐng)域撰寫具有前瞻性和指導(dǎo)性的綜述，旨在反映新藥研發(fā)領(lǐng)域上游研究的最新進(jìn)展，為新藥研發(fā)指出方向、提供思路。     本書共收載15篇文章，包括藥物對心肌成纖維細(xì)胞的調(diào)控研究進(jìn)展，中草藥化學(xué)成分結(jié)構(gòu)及生物活性多樣性研究進(jìn)展，多靶點(diǎn)藥物治療的研究進(jìn)展，新藥研究中的化學(xué)基因組學(xué)和結(jié)構(gòu)基因組學(xué)，新分子實(shí)體的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化策略，以G?四鏈體DNA為靶點(diǎn)的藥物分子設(shè)計(jì)研究進(jìn)展，基于非核糖體肽合成酶的藥物生物合成，氨基甾體類神經(jīng)肌肉阻斷劑的研究進(jìn)展，Bcl-2小分子抑制劑的研究進(jìn)展，糖氨基酸和含糖大環(huán)化合物在藥物研究中的應(yīng)用，抗結(jié)核藥物研究進(jìn)展，藥用無機(jī)納米材料的研究進(jìn)展，魚藤酮類化合物的研究進(jìn)展，線粒體解偶聯(lián)蛋白家族研究進(jìn)展及UCP2在疾病和藥物開發(fā)中的作用，骨靶向化合物及骨質(zhì)疏松癥治療藥物的研究進(jìn)展。     本書可供從事新藥研發(fā)的人員參考閱讀，同時(shí)也可作為相關(guān)專業(yè)高年級本科生、研究生的教學(xué)參考書。

書籍目錄

1　藥物對心肌成纖維細(xì)胞的調(diào)控研究進(jìn)展2　中草藥化學(xué)成分結(jié)構(gòu)及生物活性多樣性研究進(jìn)展3　多靶點(diǎn)藥物治療的研究進(jìn)展4　新藥研究中的化學(xué)基因組學(xué)和結(jié)構(gòu)基因組學(xué)5　新分子實(shí)體的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化策略6　以G?四鏈體DNA為靶點(diǎn)的藥物分子設(shè)計(jì)研究進(jìn)展7　基于非核糖體肽合成酶的藥物生物合成8　氨基甾體類神經(jīng)肌肉阻斷劑的研究進(jìn)展9　Bcl-2小分子抑制劑的研究進(jìn)展10　糖氨基酸和含糖大環(huán)化合物在藥物研究中的應(yīng)用11　抗結(jié)核藥物研究進(jìn)展12　藥用無機(jī)納米材料的研究進(jìn)展13　魚藤酮類化合物的研究進(jìn)展14　線粒體解偶聯(lián)蛋白家族研究進(jìn)展及UCP2在疾病和藥物開發(fā)中的作用15　骨靶向化合物及骨質(zhì)疏松癥治療藥物的研究進(jìn)展

章節(jié)摘錄

插圖：5　新分子實(shí)體的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化策略5.1 引言創(chuàng)新藥物的研究能產(chǎn)生重大的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益?，F(xiàn)代生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)作為高投入、高風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)又是高回報(bào)的高科技產(chǎn)業(yè)，在許多國家已經(jīng)成為“新經(jīng)濟(jì)”的重要支柱之一，也是我國21世紀(jì)的支柱產(chǎn)業(yè)和重要的經(jīng)濟(jì)增長點(diǎn)。隨著國際上有關(guān)知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)的各項(xiàng)法規(guī)的日趨完善，新藥倉4制的重要性和緊迫性日益明顯。然而，新藥的尋找是一件耗資巨大且效率較低的工作。據(jù)國際上的統(tǒng)計(jì)，研制成功一種新藥，平均需要花費(fèi)10～12年的時(shí)間，篩選1.5萬～2萬種化合物，耗資8億～10億美元。近些年藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的效率有所下降，2005年的一項(xiàng)研究表明，1990～2000年的10年間，美國生物醫(yī)學(xué)研究基金（扣除通貨膨脹）從480億美元增加到940億美元，但向FDA提交新藥和生物制品的數(shù)量卻急劇下降，發(fā)展趨勢曲線幾乎是投入曲線的鏡影。英國劍橋Alchemy生物醫(yī)學(xué)咨詢顧問Brown說，整個(gè)制藥和生物技術(shù)工業(yè)現(xiàn)在向FDA提交的新藥申請（NDA）比10年前幾乎減少了50％，盡管在這一時(shí)期每年的支出都在增加，但每年上市的新分子實(shí)體（new molecular entity）出現(xiàn)了下降。期間臨床失敗率明顯上升，超過了歷史平均值。特別是Ⅲ期臨床實(shí)驗(yàn)的成功率只有約50％，比以往（85％）低很多。造成這種狀況的一個(gè)重要原因，就是新藥的發(fā)現(xiàn)還缺乏深入的理論指導(dǎo)，新藥的創(chuàng)制至今仍主要依賴大量的隨機(jī)篩選。這種狀況迫切需要通過應(yīng)用新的理論方法和技術(shù)予以改變。

編輯推薦

《藥物化學(xué)進(jìn)展6》是由化學(xué)工業(yè)出版社出版的。

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