化學(xué)制藥工藝學(xué)

內(nèi)容概要

　　本書以有機(jī)合成設(shè)計(jì)和方法學(xué)為基礎(chǔ)，結(jié)合制藥工藝研究的新技術(shù)、新方法和綠色化學(xué)原理，根據(jù)多年的教學(xué)實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，闡述化學(xué)制藥工藝的特點(diǎn)和規(guī)律，探討化學(xué)合成藥物的工藝。主要內(nèi)容：第一章為化學(xué)藥物合成路線的設(shè)計(jì)方法，介紹設(shè)計(jì)藥物合成路線的目的和幾種常用的設(shè)計(jì)方法，重點(diǎn)介紹了追溯求源法即逆合成分析法；第二章到第六章主要包括了藥物合成中各種常見化學(xué)鍵的形成方法及藥物合成中雜環(huán)結(jié)構(gòu)的常見合成方法，并以具體藥物為實(shí)例進(jìn)行介紹；第七章至第九章分別為綠色化學(xué)制藥技術(shù)、相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)和手性藥物拆分方法等藥物合成的新技術(shù)；第十章和第十一章主要介紹化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)室研究內(nèi)容、中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程制定；第十二章為化學(xué)制藥廠的安全生產(chǎn)和“三廢”防治；另外在附錄中還介紹了試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法和運(yùn)用計(jì)算機(jī)技術(shù)進(jìn)行數(shù)據(jù)處理方面的知識?！　”緯梢宰鳛橹扑幑こ虒I(yè)和藥學(xué)等專業(yè)本科生的教材，也可作為相關(guān)專業(yè)學(xué)生的教學(xué)用書，也可供相關(guān)專業(yè)的教師以及從事化學(xué)制藥生產(chǎn)、科研及設(shè)計(jì)的技術(shù)人員參考。

作者簡介

　　王亞樓，男，1957年出生，理學(xué)碩士，副教授。1982年畢業(yè)于浙江大學(xué)，獲理學(xué)士學(xué)位；1985年畢業(yè)于上海醫(yī)藥工業(yè)研究院，獲理學(xué)碩士學(xué)位；1995年日本近畿大學(xué)訪問學(xué)者；1996年任中國藥科大學(xué)副教授，碩士研究生導(dǎo)師。主要從事藥物合成反應(yīng)和化學(xué)制藥工藝學(xué)等課程的教學(xué)和科研工作。在《Synthetic Communications》、《高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào)》等國內(nèi)外專業(yè)期刊上發(fā)表論文20余篇，獲得發(fā)明專利一項(xiàng)，完成國家二類新藥依達(dá)拉奉和醫(yī)藥化工中間體等項(xiàng)目多項(xiàng)。

書籍目錄

緒論一、化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象二、研究化學(xué)制藥工藝學(xué)的重要性三、化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究內(nèi)容四、本課程教學(xué)內(nèi)容安排與學(xué)習(xí)方法和要求第一章 化學(xué)藥物合成路線的設(shè)計(jì)方法第一節(jié) 設(shè)計(jì)藥物合成路線的目的第二節(jié) 設(shè)計(jì)藥物合成路線的方法一、類型反應(yīng)法二、分子對稱法三、逐步綜合法四、追溯求源法（逆合成分析法）參考文獻(xiàn)第二章 碳?氮鍵的合成第一節(jié) 氮原子對飽和碳原子的親核取代反應(yīng)一、鹵代烴和氨或胺的反應(yīng)二、醇和氨或胺的反應(yīng)三、環(huán)氧化合物和胺的反應(yīng)四、乙烯亞胺和胺的反應(yīng)第二節(jié) 氮原子對不飽和碳原子的親核取代反應(yīng)一、酸酐和胺的反應(yīng)二、羧酸酯和氨或胺的反應(yīng)三、酰鹵和氨或胺的反應(yīng)四、羧酸和氨或胺的反應(yīng)五、氨或胺對鹵代苯的芳香族親核取代反應(yīng)六、酚類化合物和氨或胺的反應(yīng)七、活性氫化合物的胺化八、由C－C鍵向C－N鍵轉(zhuǎn)換的重排反應(yīng)第三節(jié) 氮原子對不飽和碳原子的親核脫水縮合反應(yīng)一、烯胺的合成二、還原胺化及其相關(guān)反應(yīng)三、Eschweiler?Clarke反應(yīng)和叔胺的合成四、醛酮的還原胺化（Leuckart反應(yīng)）五、其他代表性的脫水縮合反應(yīng)第四節(jié) 氮原子對不飽和碳原子的親核加成反應(yīng)一、胺（氨）對雙鍵的加成（Michael反應(yīng)）二、腈對雙鍵的加成（Ritter反應(yīng)）第五節(jié) 親核性碳原子和親電性氮原子之間的反應(yīng)一、脂肪族活性亞甲基親電取代反應(yīng)二、芳環(huán)的親電取代反應(yīng)參考文獻(xiàn)第三章 碳－氧鍵和碳－硫鍵的合成第一節(jié) 碳－氧鍵的合成一、醇鍵的形成二、醚鍵的形成三、酯鍵的形成四、碳－氧雙鍵（羰基）的形成第二節(jié) 碳－硫鍵的合成一、硫酚或硫醇與鹵代烴或酯反應(yīng)二、鹵代烴與硫化鈉或多硫化鈉反應(yīng)三、直接與硫黃反應(yīng)參考文獻(xiàn)第四章 芳香族化合物的取代反應(yīng)第一節(jié) 芳香族化合物的親電取代反應(yīng)一、硝化反應(yīng)二、磺化反應(yīng)三、鹵化反應(yīng)四、Friedel?Crafts反應(yīng)第二節(jié) 芳香族化合物的親核取代反應(yīng)一、芳香族化合物的SN反應(yīng)二、芳香族化合物的SN反應(yīng)三、苯炔反應(yīng)參考文獻(xiàn)第五章 碳?碳鍵的合成第一節(jié) 碳?碳雙鍵的形成反應(yīng)一、加成消除反應(yīng)二、取代消除反應(yīng)第二節(jié) 碳－碳單鍵的形成反應(yīng)一、飽和碳原子的親核取代反應(yīng)二、親核加成反應(yīng)三、羰基化合物的親核取代反應(yīng)四、Diels?Alder反應(yīng)參考文獻(xiàn)第六章 雜環(huán)化合物的合成第七章 藥物合成工藝中的綠色化學(xué)第八章 藥物合成中的相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)第九章 手性藥物的拆分技術(shù)第十章 化學(xué)合成藥物的工藝研究第十一章 中試放大研究與生產(chǎn)工藝規(guī)程制定第十二章 化學(xué)制藥廠的安全生產(chǎn)和參考文獻(xiàn)附錄試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法和計(jì)算機(jī)技術(shù)在工藝研究中的應(yīng)用參考文獻(xiàn)

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