藥物化學(xué)

內(nèi)容概要

　　《藥物化學(xué)(第2版)》是教育部普通高等教育“十五”和“十一五”國家級規(guī)劃教材。《藥物化學(xué)(第2版)》保留了第一版的大部分特點(diǎn)，但對結(jié)構(gòu)框架進(jìn)行了適當(dāng)調(diào)整和改變，刪除了第一版中相對較陳舊的內(nèi)容，新增加了一些章節(jié)，并增加了一些現(xiàn)代藥物化學(xué)的新知識點(diǎn)，尤其是近年來新藥研究與發(fā)現(xiàn)的典型例子?！端幬锘瘜W(xué)(第2版)》以突出新藥研究與開發(fā)為主線，結(jié)合新藥設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程，介紹了新藥研究中所使用的方法、原理；介紹了各類藥物的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、變化規(guī)律以及主要合成路線；并將經(jīng)典的藥物設(shè)計(jì)方法、QSAR研究與計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)結(jié)合在一起進(jìn)行了講解?！端幬锘瘜W(xué)(第2版)》可供藥學(xué)專業(yè)、制藥工程專業(yè)本科生作為專業(yè)課教材使用，也可供相關(guān)專業(yè)科研人員學(xué)習(xí)參考。

作者簡介

尤啟冬，男，出生于1955年12月，漢族，教授，博士。1982年獲理學(xué)學(xué)士學(xué)位，1985年獲藥物化學(xué)專業(yè)理學(xué)碩士學(xué)位，1989獲藥物化學(xué)專業(yè)博士學(xué)位。1994年赴英國Strathclyde大學(xué)藥學(xué)系從事博士后研究?，F(xiàn)任中國藥科大學(xué)藥學(xué)院副院長，同時(shí)擔(dān)任南京市鼓樓區(qū)第十五屆人民代表；教育部高等學(xué)校制藥工程專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)委員會委員，中國藥學(xué)會理事，中國藥學(xué)會藥物化學(xué)專業(yè)委員會副主任委員；江蘇省藥學(xué)會副秘書長等學(xué)術(shù)職務(wù)。還擔(dān)任“藥學(xué)進(jìn)展”等9本雜志的副主編、常務(wù)編委、編委等職。先后參加原國家教委“21世紀(jì)醫(yī)藥教學(xué)改革”項(xiàng)目、教育部全國化工高教學(xué)會“十五”教育研究課題、教育部“世行貸款—21世紀(jì)初高等教育教學(xué)改革項(xiàng)目”，主持江蘇省高等教育教學(xué)改革研究課題二項(xiàng)。主持國家“863”、國家自然科學(xué)基金、教育部博士點(diǎn)基金、省部級科技攻關(guān)等項(xiàng)目20多項(xiàng)。已指導(dǎo)本科生畢業(yè)論文65人，已培養(yǎng)碩士生28名（包括2名國外留學(xué)生）、博士生14名、博士后1名。發(fā)表論文100余篇，其中SCI論文30多篇。申請專利22項(xiàng)，授權(quán)專利8項(xiàng)。主編《藥物化學(xué)》、《手性藥物》等著作4本，參編20本。榮獲省部級科技進(jìn)步獎(jiǎng)5項(xiàng)，國家精品課程“藥物化學(xué)”課程負(fù)責(zé)人、獲得國家教學(xué)成果二等獎(jiǎng)1項(xiàng)、獲得江蘇省優(yōu)秀課程、教學(xué)成果獎(jiǎng)多項(xiàng)。1994年獲教育部霍英東優(yōu)秀青年教師獎(jiǎng)，1999年享受國家政府特殊津貼，2002年評為教育部高等學(xué)校優(yōu)秀骨干教師，2004年獲江蘇省“五一勞動(dòng)獎(jiǎng)?wù)隆保?005年被評為江蘇省有突出貢獻(xiàn)的中青年專家。2006年評為國家級教學(xué)名師。

書籍目錄

緒論（Introduction）第一章　新藥研究與開發(fā)概論（Brief Introduction of New Drug Research & Development）第二章　藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法（Basic Principles of Drug Design）第三章　藥物的結(jié)構(gòu)與生物活性（StructureActivity Relationships of Drugs）第四章　藥物代謝（Drug Metabolism）第五章　鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥（SedativeHypnotics and Antiepileptics）第六章　精神神經(jīng)疾病治療藥（Psychoterapeutic Drug）第七章　神經(jīng)退行性疾病治療藥物（Drug for Neurodegeneration Disease）第八章　鎮(zhèn)痛藥（Analgesics）第九章　局部麻醉藥（Local Anesthetics）第十章　擬膽堿和抗膽堿藥物（Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents）第十一章　組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯帲℉istamine Receptor Antagonists and Related Antiallergic and Antiulcer Agents）第十二章　作用于腎上腺素能受體的藥物（Drugs Affecting Adrenergic Receptor第十三章　抗高血壓藥物和利尿藥（Antihypertensive Agents and Diuretics）第十四章　心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥（Drugs Affecting the Cardiac Disease and Plasma Lipids Regulators）第十五章　甾體激素藥物（Steroid Hormone Drugs）第十六章　降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物（Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis）第十七章　合成抗菌藥（Synthetic Antibacterial Agents）第十八章　抗病毒藥（Antiviral Agents）第十九章　抗生素（Antibiotics）第二十章　抗腫瘤藥物（Antineoplastic Agents）第二十一章　抗寄生蟲藥（Antiparasitic Drugs）第二十二章　非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）476 第二十三章　維生素（Vitamins）503 參考文獻(xiàn)選讀資料索引

章節(jié)摘錄

第二章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法 （Basic Principles of Drug Design）藥物化學(xué)的根本任務(wù)是設(shè)計(jì)和發(fā)現(xiàn)新藥，新藥設(shè)計(jì)的目的是尋找具有高效、低毒的新化學(xué)實(shí)體（New Chemical Entities，NCE）。在藥物化學(xué)學(xué)科中，藥物設(shè)計(jì)方法學(xué)的發(fā)展經(jīng)歷了兩個(gè)階段：20世紀(jì)60年代前，處在經(jīng)典的藥物設(shè)計(jì)方法階段；隨著計(jì)算機(jī)和分子生物學(xué)等各種新技術(shù)和新方法在藥物研發(fā)中的運(yùn)用越來越廣泛，目前已經(jīng)可以從細(xì)胞和分子水平去認(rèn)識疾病和藥物作用機(jī)制，給藥物設(shè)計(jì)提供了更新、選擇性更強(qiáng)的靶點(diǎn)，使藥物設(shè)計(jì)發(fā)展到分子水平階段。關(guān)于藥物分子設(shè)計(jì)，將在第三章第三節(jié)中介紹，本章的內(nèi)容是關(guān)于經(jīng)典的藥物設(shè)計(jì)方法和原理。藥物的研發(fā)分四個(gè)階段：第一階段是靶點(diǎn)的識別和選擇；第二階段是靶標(biāo)的優(yōu)化；第三階段是先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)（Lead Discovery）；第四階段是先導(dǎo)化合物的優(yōu)化（Lead Optimization）。藥物化學(xué)研究的重點(diǎn)是后兩個(gè)階段。在藥物設(shè)計(jì)中，需要正確選擇和確定藥物的作用靶點(diǎn)。目前新藥設(shè)計(jì)的靶點(diǎn)集中在受體、酶、核酸（DNA和RNA）、離子通道和基因等上。不同靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)都有各自的獨(dú)特方法。例如，以受體為靶點(diǎn)的藥物，可分為受體的激動(dòng)劑和拮抗劑；以酶為靶點(diǎn)的藥物，常常是酶抑制劑；作用于離子通道的藥物，則分別可設(shè)計(jì)鈉、鉀和鈣離子通道的激動(dòng)劑（開放劑）或阻斷劑（拮抗劑）。限于篇幅，本章不介紹各類靶標(biāo)，僅介紹藥物設(shè)計(jì)的一般原理和方法。藥物設(shè)計(jì)可大致分為兩個(gè)階段，即先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。第一階段是對大量的化合物進(jìn)行篩選，找到先導(dǎo)化合物（Lead Compound）。先導(dǎo)化合物簡稱先導(dǎo)物，又稱原型物，其定義是：通過各種途徑得到的具有一定生理活性的化學(xué)物質(zhì)。因?yàn)橄葘?dǎo)化合物存在某些缺陷，如活性不夠強(qiáng)、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定、毒性較大、選擇性不好、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不合理等，所以在先導(dǎo)化合物被確定后，藥物化學(xué)家需要針對其各種缺陷，繼續(xù)進(jìn)行進(jìn)一步的化學(xué)修飾研究，找出活性高、毒性低、選擇性強(qiáng)的化合物，這個(gè)階段是第二階段，即先導(dǎo)化合物的優(yōu)化階段。第一節(jié)　先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑（Approaches for Lead Discovery）先導(dǎo)化合物的來源大體可分為兩方面，即天然產(chǎn)物和人工合成。先導(dǎo)化合物是通過各種途徑或方法得到的具有一些生理活性的化合物，可進(jìn)一步優(yōu)化而得到供臨床的藥物。發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑和方法很多，早期主要是從天然產(chǎn)物的活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物，或是隨機(jī)地、偶然地發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物。隨著生命科學(xué)的發(fā)展，又發(fā)展到以體內(nèi)生命基礎(chǔ)過程和生物活性物質(zhì)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物、基于生物大分子的結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物、基于體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的代謝產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物、還可以通過觀察臨床副作用得到一些先導(dǎo)物。目前新的進(jìn)展是可通過組合化學(xué)合成加上高通量的大規(guī)模篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物，以及應(yīng)用反義核苷酸技術(shù)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物等。

編輯推薦

《藥物化學(xué)(第2版)》由化學(xué)工業(yè)出版社出版。

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