植物化學(xué)研究方法選論

前言

　　隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展和人類社會(huì)對(duì)生活與健康水平要求的不斷提高，進(jìn)入21世紀(jì)，世界藥品市場(chǎng)對(duì)植物藥的需求日益擴(kuò)大。當(dāng)前，植物藥在國際市場(chǎng)上被不斷看好，特別是日本、歐洲各國、美國已出現(xiàn)了采用新學(xué)科、新技術(shù)、新方法進(jìn)行植物藥開發(fā)的研究思路，并形成各自特點(diǎn)的方法，在制劑、質(zhì)量控制等方面有些已走到我國的前面，甚至開始在我國申請(qǐng)專利，對(duì)我國中藥產(chǎn)業(yè)形成了一定的挑戰(zhàn)，也對(duì)我國中藥科技提出了新的課題。　　目前，我國在中藥活性成分的研究方面已經(jīng)接近國際先進(jìn)水平，有些研究領(lǐng)域已經(jīng)達(dá)到國際先進(jìn)水平。然而，我國的中藥生產(chǎn)還處于從經(jīng)驗(yàn)開發(fā)到工程化生產(chǎn)的過渡階段，中藥生產(chǎn)在工藝方法和生產(chǎn)技術(shù)上與先進(jìn)國家還存在很大差距。由此可見，我國中藥生產(chǎn)現(xiàn)代化是中國中藥產(chǎn)業(yè)面臨的主要課題。我國土地遼闊，天然資源十分豐富，尤其是天然植物，種類多、分布廣，對(duì)它們的提取分離技術(shù)、組分結(jié)構(gòu)與生理活性關(guān)系的研究以及對(duì)藥用植物的綜合利用是我國中藥科技界非常感興趣的課題，更是提高我國醫(yī)藥科技實(shí)力、實(shí)現(xiàn)我國中藥現(xiàn)代化的需要?！　?duì)于植物化學(xué)成分的提取、分離和精制，過去主要使用溶劑法和蒸餾法，耗時(shí)長(zhǎng)、需要的溶劑量大，甚至在加熱過程中容易造成植物中活性成分結(jié)構(gòu)的破壞。新的提取分離技術(shù)與結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)的應(yīng)用與普及，促進(jìn)了我國藥用植物化學(xué)成分研究的發(fā)展。從20世紀(jì)70年代開始，我國應(yīng)用了低壓柱色譜、高效液相色譜與干柱色譜，并進(jìn)一步發(fā)展起來一系列現(xiàn)代色譜技術(shù)。20世紀(jì)80年代，應(yīng)用大孔樹脂和制備型高效液相色譜儀分離水溶性成分或難獲得結(jié)晶的化合物技術(shù)迅速在全國范圍內(nèi)推廣。20世紀(jì)90年代，對(duì)植物藥有效成分的研究，著重于微量成分和水溶性成分的分離及結(jié)構(gòu)鑒定，新的化合物不斷出現(xiàn)，為合成新藥提供了大量的先導(dǎo)化合物。近代分離分析儀器的飛速發(fā)展，推動(dòng)了樣品提取分離技術(shù)的進(jìn)步，一些新的、更為環(huán)保的提取分離技術(shù)得以開發(fā)利用，如超臨界流體萃取技術(shù)、超聲波提取技術(shù)、微波提取技術(shù)、酶技術(shù)等各種提取新技術(shù)，各種色譜技術(shù)，色譜?質(zhì)譜技術(shù)和液相色譜?核磁共振技術(shù)等，大大縮短了對(duì)植物中生理活性成分的研究周期。　　本專著針對(duì)當(dāng)前國內(nèi)外天然產(chǎn)物研究開發(fā)領(lǐng)域的現(xiàn)狀，從植物資源化學(xué)的角度入手，借助植物化學(xué)與天然藥物研究的必然聯(lián)系，并結(jié)合現(xiàn)代天然藥物化學(xué)領(lǐng)域的最新進(jìn)展以及大量的中藥新藥研究開發(fā)實(shí)例，結(jié)合著者本人多年的天然藥物化學(xué)教學(xué)、研究實(shí)踐，以通俗易懂的方式介紹綜合運(yùn)用植物分類學(xué)、天然產(chǎn)物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)等理論與技術(shù)，開展植物中有效成分的提取分離、結(jié)構(gòu)測(cè)定(結(jié)構(gòu)修飾或半合成)、理化常數(shù)測(cè)定、制備工藝、質(zhì)量檢測(cè)和質(zhì)量控制、臨床樣品的提供、中試生產(chǎn)等研究工作的具體方法，以達(dá)到幫助讀者解決科研工作和生產(chǎn)中出現(xiàn)的實(shí)際問題的目的。由于編者水平有限加之編寫時(shí)間倉促，書中疏漏和不妥之處在所難免，敬請(qǐng)廣大讀者指正，不吝賜教。

內(nèi)容概要

　  本書針對(duì)當(dāng)前國內(nèi)外天然產(chǎn)物研究開發(fā)領(lǐng)域的現(xiàn)狀，從植物資源化學(xué)的角度入手，借助植物化學(xué)與天然藥物研究的必然聯(lián)系，并結(jié)合現(xiàn)代天然藥物化學(xué)領(lǐng)域的最新進(jìn)展、新技術(shù)，以及大量的中藥新藥研究開發(fā)實(shí)例，闡述并以通俗易懂的方式介紹了綜合運(yùn)用植物分類學(xué)、天然產(chǎn)物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)等理論與技術(shù)開展植物有效成分的提取分離、結(jié)構(gòu)測(cè)定（結(jié)構(gòu)修飾或半合成）、理化常數(shù)測(cè)定、制備工藝、質(zhì)量檢測(cè)和質(zhì)量控制、臨床樣品的提供、中試生產(chǎn)等研究工作的具體方法，以達(dá)到幫助讀者解決科研工作和生產(chǎn)中出現(xiàn)的實(shí)際問題的目的。    本書為藥學(xué)、植物藥物的研究開發(fā)、生產(chǎn)科研人員的參考書，也可作為高等學(xué)校藥學(xué)、制藥工程等相關(guān)專業(yè)研究生、高年級(jí)本科生的教材。

作者簡(jiǎn)介

　　宋曉凱，藥學(xué)博士，教授。1958年12月出生，男，漢族，吉林省吉林市人，中共黨員。2008.10到淮海工學(xué)院工作，現(xiàn)任化學(xué)工程學(xué)院教授，碩士研究生導(dǎo)師。1982年7月畢業(yè)于沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)系藥學(xué)專業(yè)，獲理學(xué)學(xué)士學(xué)位。1997年2月于陜西師范大學(xué)化學(xué)系有機(jī)分析專業(yè)畢業(yè)獲理學(xué)碩士學(xué)位。2001年1月于沈陽藥科大學(xué)藥物化學(xué)專業(yè)畢業(yè)獲理學(xué)博士學(xué)位。2003年晉升教授。2005年，受天津市教委公費(fèi)派遣，赴英國女王大學(xué)藥學(xué)院進(jìn)行訪問合作研究。2002年1月至2008年10月任天津理工大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院副院長(zhǎng)，天津理工大學(xué)藥物化學(xué)學(xué)科帶頭人?，F(xiàn)已培養(yǎng)六屆碩士研究生。學(xué)術(shù)兼職：中國藥學(xué)會(huì)藥物生物技術(shù)理事會(huì)第一屆理事至今。中國藥學(xué)會(huì)會(huì)員。中國藥學(xué)會(huì)天津分會(huì)第六屆中藥和天然藥物專業(yè)委員會(huì)委員。天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)高級(jí)醫(yī)藥科技顧問。天津市科委科技計(jì)劃項(xiàng)目評(píng)審專家。天津市政府決策咨詢專家委員。國家科學(xué)技術(shù)網(wǎng)專家成員。

書籍目錄

第1章  緒論  1.1  概述    1.1.1  植物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容及任務(wù)    1.1.2  我國植物化學(xué)研究開發(fā)領(lǐng)域的概況    1.1.3  植物化學(xué)衍生學(xué)科  1.2  植物化學(xué)成分的生源研究    1.2.1  植物的新陳代謝及其產(chǎn)物    1.2.2  植物中有效成分、輔成分和無效成分    1.2.3  藥用植物中化學(xué)成分預(yù)試驗(yàn)  1.3  藥用植物中化學(xué)成分提取和分離方法    1.3.1  藥用植物原料的干燥程度    1.3.2  粉碎度    1.3.3  萃取方法  1.4  植物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究    1.4.1  化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究的主要程序    1.4.2  化學(xué)成分絕對(duì)構(gòu)型測(cè)定方法第2章  現(xiàn)代工業(yè)化技術(shù)在植物化學(xué)成分提取分離中的應(yīng)用  2.1  大孔吸附樹脂技術(shù)    2.1.1  大孔吸附樹脂的性質(zhì)及分離原理    2.1.2  大孔吸附樹脂的極性    2.1.3  大孔吸附樹脂的型號(hào)    2.1.4  大孔吸附樹脂的優(yōu)點(diǎn)    2.1.5  大孔吸附樹脂中有機(jī)溶劑殘留物的檢測(cè)    2.1.6  大孔吸附樹脂分離純化中的影響因素    2.1.7  大孔吸附樹脂的預(yù)處理及再生    2.1.8  樹脂組合優(yōu)化技術(shù)實(shí)現(xiàn)類化合物組分的分離制備    2.1.9  大孔吸附樹脂技術(shù)應(yīng)用實(shí)例  2.2  罐組逆流提取技術(shù)    2.2.1  罐組逆流提取技術(shù)基本原理    2.2.2  罐組逆流提取技術(shù)的特點(diǎn)    2.2.3  影響因素    2.2.4  罐組逆流提取設(shè)備    2.2.5  罐組逆流提取技術(shù)應(yīng)用實(shí)例介紹  2.3  藥用植物提取過程中的酶解技術(shù)    2.3.1  藥用植物提取過程中的酶解技術(shù)的原理    2.3.2　酶解技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)及不足    2.3.3  酶解技術(shù)的影響因素和優(yōu)化    2.3.4  藥用植物提取過程中的酶解技術(shù)應(yīng)用實(shí)例　2.4　膜分離技術(shù)    2.4.1  膜分離技術(shù)的原理    2.4.2  膜分離技術(shù)的應(yīng)用    2.4.3  藥用植物提取過程中的膜蒸餾濃縮技術(shù)…    2.4.4  膜蒸餾所用膜材料    2.4.5  膜蒸餾的應(yīng)用比較    2.4.6  藥用植物提取過程中的膜蒸餾濃縮技術(shù)應(yīng)用實(shí)例2.5  超臨界膜流體萃取技術(shù)    2.5.1  超臨界膜流體萃取技術(shù)的原理    2.5.2  中藥超臨界CO2萃取的幾個(gè)影響因素    2.5.3  超臨界流體萃取技術(shù)提取中藥有效成分    2.5.4  超臨界流體萃取技術(shù)在藥用植物有效成分提取中的應(yīng)用    2.5.5  超臨界流體萃取技術(shù)在中草藥除雜及提取物精制中的應(yīng)用    2.5.6  超臨界流體萃取技術(shù)在中藥新藥研發(fā)過程中的應(yīng)用局限性    2.5.7  今后的主要研究方向  2.6微波輔助萃取技術(shù)    2.6.1  微波輔助萃取技術(shù)的原理    2.6.2  影響微波萃取效率的因素    2.6.3  微波萃取技術(shù)的共同特點(diǎn)    2.6.4  微波輔助萃取技術(shù)應(yīng)用實(shí)例  2.7  超聲波提取技術(shù)    2.7.1超聲波提取技術(shù)的原理    2.7.2  超聲波提取技術(shù)應(yīng)用實(shí)例第3章  色譜及結(jié)晶技術(shù)在植物化學(xué)成分分離純化中的應(yīng)用  3.1  薄層色譜技術(shù)與應(yīng)用　……第4章　化學(xué)方法在植物成分結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用第5章　中藥化學(xué)對(duì)照品的制備工藝及質(zhì)量控制第6章　基于天然生物活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物第7章　天然藥物研究的GLP規(guī)范第8章　中藥標(biāo)準(zhǔn)提取物第9章　天然藥物研究開發(fā)實(shí)例第10章　植物化這方法學(xué)與中藥產(chǎn)業(yè)現(xiàn)代化參考文獻(xiàn)

章節(jié)摘錄

　　第1章　緒論　　1.1　概述　　1.1.1　植物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容及任務(wù)　　植物化學(xué)主要是研究、發(fā)現(xiàn)生物活性成分的化學(xué)。植物化學(xué)是植物學(xué)與有機(jī)化學(xué)相結(jié)合而形成的一門交叉學(xué)科，是植物資源合理利用的基礎(chǔ)?！　≈参锘瘜W(xué)以植物為研究對(duì)象，運(yùn)用有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)和手段，對(duì)植物的化學(xué)成分，主要是次生代謝產(chǎn)物，進(jìn)行提取分離、結(jié)構(gòu)測(cè)定、化學(xué)修飾與合成，揭示植物次生代謝產(chǎn)物的形成、功能、分布和用途，特別是它們生物活性方面的用途?！　≈参锘瘜W(xué)研究對(duì)象，通常是一些相對(duì)分子質(zhì)量在2500以下的小分子?！　≈参镔Y源的利用，本質(zhì)上是植物化學(xué)成分及其功能的利用。植物小分子如藥物、天然農(nóng)藥、香料、天然色素、功能食品的利用，涉及人類生活的各個(gè)方面。　　發(fā)現(xiàn)植物的次生代謝產(chǎn)物的用途并保持次生代謝產(chǎn)物存在植物的永續(xù)利用是植物化學(xué)研究的一項(xiàng)重要任務(wù)?！　∫虼?，植物化學(xué)不僅是植物資源開發(fā)利用的基礎(chǔ)，也是植物多樣性保護(hù)的一個(gè)重要方面?！　?.1.2　我國植物化學(xué)研究開發(fā)領(lǐng)域的概況　　中國位于亞歐大陸的東部和中部、太平洋的西岸，處于中緯度和低緯度，大部分地區(qū)屬亞熱帶和溫帶，少部分屬于熱帶?！　≈袊哂猩降?、丘陵、高原、盆地、平原等多種地貌類型，是一個(gè)多山國家，山地、高原和丘陵約占全國土地總面積的86％。我國氣候帶類型的多樣性可以說在世界上絕無僅有?！　∥覈叩戎参锝?萬種，植物種類極其豐富。據(jù)統(tǒng)計(jì)，僅種子植物就有24500種，分屬253科、3184屬，居世界第三位。　　目前，我國藥用植物資源有385科、2313屬、11148種。藥用植物資源包括藻類、菌類、地衣類、苔蘚類、蕨類及種子植物等植物類群。

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