植物化學研究方法選論

前言

　　隨著現代科學技術的發(fā)展和人類社會對生活與健康水平要求的不斷提高，進入21世紀，世界藥品市場對植物藥的需求日益擴大。當前，植物藥在國際市場上被不斷看好，特別是日本、歐洲各國、美國已出現了采用新學科、新技術、新方法進行植物藥開發(fā)的研究思路，并形成各自特點的方法，在制劑、質量控制等方面有些已走到我國的前面，甚至開始在我國申請專利，對我國中藥產業(yè)形成了一定的挑戰(zhàn)，也對我國中藥科技提出了新的課題?！　∧壳埃覈谥兴幓钚猿煞值难芯糠矫嬉呀浗咏鼑H先進水平，有些研究領域已經達到國際先進水平。然而，我國的中藥生產還處于從經驗開發(fā)到工程化生產的過渡階段，中藥生產在工藝方法和生產技術上與先進國家還存在很大差距。由此可見，我國中藥生產現代化是中國中藥產業(yè)面臨的主要課題。我國土地遼闊，天然資源十分豐富，尤其是天然植物，種類多、分布廣，對它們的提取分離技術、組分結構與生理活性關系的研究以及對藥用植物的綜合利用是我國中藥科技界非常感興趣的課題，更是提高我國醫(yī)藥科技實力、實現我國中藥現代化的需要。　　對于植物化學成分的提取、分離和精制，過去主要使用溶劑法和蒸餾法，耗時長、需要的溶劑量大，甚至在加熱過程中容易造成植物中活性成分結構的破壞。新的提取分離技術與結構鑒定技術的應用與普及，促進了我國藥用植物化學成分研究的發(fā)展。從20世紀70年代開始，我國應用了低壓柱色譜、高效液相色譜與干柱色譜，并進一步發(fā)展起來一系列現代色譜技術。20世紀80年代，應用大孔樹脂和制備型高效液相色譜儀分離水溶性成分或難獲得結晶的化合物技術迅速在全國范圍內推廣。20世紀90年代，對植物藥有效成分的研究，著重于微量成分和水溶性成分的分離及結構鑒定，新的化合物不斷出現，為合成新藥提供了大量的先導化合物。近代分離分析儀器的飛速發(fā)展，推動了樣品提取分離技術的進步，一些新的、更為環(huán)保的提取分離技術得以開發(fā)利用，如超臨界流體萃取技術、超聲波提取技術、微波提取技術、酶技術等各種提取新技術，各種色譜技術，色譜?質譜技術和液相色譜?核磁共振技術等，大大縮短了對植物中生理活性成分的研究周期?！　”緦Ｖ槍Ξ斍皣鴥韧馓烊划a物研究開發(fā)領域的現狀，從植物資源化學的角度入手，借助植物化學與天然藥物研究的必然聯系，并結合現代天然藥物化學領域的最新進展以及大量的中藥新藥研究開發(fā)實例，結合著者本人多年的天然藥物化學教學、研究實踐，以通俗易懂的方式介紹綜合運用植物分類學、天然產物化學、有機化學、藥物化學等理論與技術，開展植物中有效成分的提取分離、結構測定(結構修飾或半合成)、理化常數測定、制備工藝、質量檢測和質量控制、臨床樣品的提供、中試生產等研究工作的具體方法，以達到幫助讀者解決科研工作和生產中出現的實際問題的目的。由于編者水平有限加之編寫時間倉促，書中疏漏和不妥之處在所難免，敬請廣大讀者指正，不吝賜教。

內容概要

　  本書針對當前國內外天然產物研究開發(fā)領域的現狀，從植物資源化學的角度入手，借助植物化學與天然藥物研究的必然聯系，并結合現代天然藥物化學領域的最新進展、新技術，以及大量的中藥新藥研究開發(fā)實例，闡述并以通俗易懂的方式介紹了綜合運用植物分類學、天然產物化學、有機化學、藥物化學等理論與技術開展植物有效成分的提取分離、結構測定（結構修飾或半合成）、理化常數測定、制備工藝、質量檢測和質量控制、臨床樣品的提供、中試生產等研究工作的具體方法，以達到幫助讀者解決科研工作和生產中出現的實際問題的目的。    本書為藥學、植物藥物的研究開發(fā)、生產科研人員的參考書，也可作為高等學校藥學、制藥工程等相關專業(yè)研究生、高年級本科生的教材。

作者簡介

　　宋曉凱，藥學博士，教授。1958年12月出生，男，漢族，吉林省吉林市人，中共黨員。2008.10到淮海工學院工作，現任化學工程學院教授，碩士研究生導師。1982年7月畢業(yè)于沈陽藥科大學藥學系藥學專業(yè)，獲理學學士學位。1997年2月于陜西師范大學化學系有機分析專業(yè)畢業(yè)獲理學碩士學位。2001年1月于沈陽藥科大學藥物化學專業(yè)畢業(yè)獲理學博士學位。2003年晉升教授。2005年，受天津市教委公費派遣，赴英國女王大學藥學院進行訪問合作研究。2002年1月至2008年10月任天津理工大學化學化工學院副院長，天津理工大學藥物化學學科帶頭人?，F已培養(yǎng)六屆碩士研究生。學術兼職：中國藥學會藥物生物技術理事會第一屆理事至今。中國藥學會會員。中國藥學會天津分會第六屆中藥和天然藥物專業(yè)委員會委員。天津經濟技術開發(fā)區(qū)高級醫(yī)藥科技顧問。天津市科委科技計劃項目評審專家。天津市政府決策咨詢專家委員。國家科學技術網專家成員。

書籍目錄

第1章  緒論  1.1  概述    1.1.1  植物化學的研究內容及任務    1.1.2  我國植物化學研究開發(fā)領域的概況    1.1.3  植物化學衍生學科  1.2  植物化學成分的生源研究    1.2.1  植物的新陳代謝及其產物    1.2.2  植物中有效成分、輔成分和無效成分    1.2.3  藥用植物中化學成分預試驗  1.3  藥用植物中化學成分提取和分離方法    1.3.1  藥用植物原料的干燥程度    1.3.2  粉碎度    1.3.3  萃取方法  1.4  植物化學成分結構研究    1.4.1  化學成分結構研究的主要程序    1.4.2  化學成分絕對構型測定方法第2章  現代工業(yè)化技術在植物化學成分提取分離中的應用  2.1  大孔吸附樹脂技術    2.1.1  大孔吸附樹脂的性質及分離原理    2.1.2  大孔吸附樹脂的極性    2.1.3  大孔吸附樹脂的型號    2.1.4  大孔吸附樹脂的優(yōu)點    2.1.5  大孔吸附樹脂中有機溶劑殘留物的檢測    2.1.6  大孔吸附樹脂分離純化中的影響因素    2.1.7  大孔吸附樹脂的預處理及再生    2.1.8  樹脂組合優(yōu)化技術實現類化合物組分的分離制備    2.1.9  大孔吸附樹脂技術應用實例  2.2  罐組逆流提取技術    2.2.1  罐組逆流提取技術基本原理    2.2.2  罐組逆流提取技術的特點    2.2.3  影響因素    2.2.4  罐組逆流提取設備    2.2.5  罐組逆流提取技術應用實例介紹  2.3  藥用植物提取過程中的酶解技術    2.3.1  藥用植物提取過程中的酶解技術的原理    2.3.2　酶解技術的優(yōu)點及不足    2.3.3  酶解技術的影響因素和優(yōu)化    2.3.4  藥用植物提取過程中的酶解技術應用實例　2.4　膜分離技術    2.4.1  膜分離技術的原理    2.4.2  膜分離技術的應用    2.4.3  藥用植物提取過程中的膜蒸餾濃縮技術…    2.4.4  膜蒸餾所用膜材料    2.4.5  膜蒸餾的應用比較    2.4.6  藥用植物提取過程中的膜蒸餾濃縮技術應用實例2.5  超臨界膜流體萃取技術    2.5.1  超臨界膜流體萃取技術的原理    2.5.2  中藥超臨界CO2萃取的幾個影響因素    2.5.3  超臨界流體萃取技術提取中藥有效成分    2.5.4  超臨界流體萃取技術在藥用植物有效成分提取中的應用    2.5.5  超臨界流體萃取技術在中草藥除雜及提取物精制中的應用    2.5.6  超臨界流體萃取技術在中藥新藥研發(fā)過程中的應用局限性    2.5.7  今后的主要研究方向  2.6微波輔助萃取技術    2.6.1  微波輔助萃取技術的原理    2.6.2  影響微波萃取效率的因素    2.6.3  微波萃取技術的共同特點    2.6.4  微波輔助萃取技術應用實例  2.7  超聲波提取技術    2.7.1超聲波提取技術的原理    2.7.2  超聲波提取技術應用實例第3章  色譜及結晶技術在植物化學成分分離純化中的應用  3.1  薄層色譜技術與應用　……第4章　化學方法在植物成分結構研究中的應用第5章　中藥化學對照品的制備工藝及質量控制第6章　基于天然生物活性物質發(fā)現先導物第7章　天然藥物研究的GLP規(guī)范第8章　中藥標準提取物第9章　天然藥物研究開發(fā)實例第10章　植物化這方法學與中藥產業(yè)現代化參考文獻

章節(jié)摘錄

　　第1章　緒論　　1.1　概述　　1.1.1　植物化學的研究內容及任務　　植物化學主要是研究、發(fā)現生物活性成分的化學。植物化學是植物學與有機化學相結合而形成的一門交叉學科，是植物資源合理利用的基礎?！　≈参锘瘜W以植物為研究對象，運用有機化學的基礎和手段，對植物的化學成分，主要是次生代謝產物，進行提取分離、結構測定、化學修飾與合成，揭示植物次生代謝產物的形成、功能、分布和用途，特別是它們生物活性方面的用途?！　≈参锘瘜W研究對象，通常是一些相對分子質量在2500以下的小分子。　　植物資源的利用，本質上是植物化學成分及其功能的利用。植物小分子如藥物、天然農藥、香料、天然色素、功能食品的利用，涉及人類生活的各個方面?！　“l(fā)現植物的次生代謝產物的用途并保持次生代謝產物存在植物的永續(xù)利用是植物化學研究的一項重要任務?！　∫虼?，植物化學不僅是植物資源開發(fā)利用的基礎，也是植物多樣性保護的一個重要方面。　　1.1.2　我國植物化學研究開發(fā)領域的概況　　中國位于亞歐大陸的東部和中部、太平洋的西岸，處于中緯度和低緯度，大部分地區(qū)屬亞熱帶和溫帶，少部分屬于熱帶?！　≈袊哂猩降?、丘陵、高原、盆地、平原等多種地貌類型，是一個多山國家，山地、高原和丘陵約占全國土地總面積的86％。我國氣候帶類型的多樣性可以說在世界上絕無僅有。　　我國高等植物近3萬種，植物種類極其豐富。據統計，僅種子植物就有24500種，分屬253科、3184屬，居世界第三位?！　∧壳埃覈幱弥参镔Y源有385科、2313屬、11148種。藥用植物資源包括藻類、菌類、地衣類、苔蘚類、蕨類及種子植物等植物類群。

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