藥物合成基本技能與實(shí)驗(yàn)

前言

　　藥物合成的重要任務(wù)是根據(jù)藥物設(shè)計(jì)原理合成出具有生物活性或/和有治療、緩解、預(yù)防和診斷疾病，改善人類機(jī)體功能、免疫功能等作用的具有確切化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機(jī)化學(xué)物質(zhì)。迄今，化學(xué)合成藥物為人類的健康已做出巨大的貢獻(xiàn)，進(jìn)入21世紀(jì)，藥物合成仍然是研發(fā)創(chuàng)新藥物首要與必要的技術(shù)與過程，現(xiàn)代藥物合成在生命科學(xué)等多個(gè)重要科學(xué)領(lǐng)域中起著巨大的作用,具有迷人的前景。現(xiàn)代藥物合成是有機(jī)合成中的一個(gè)重要分支，它對(duì)整個(gè)有機(jī)合成化學(xué)的發(fā)展也起著先驅(qū)作用，它吸收、運(yùn)用和發(fā)展有機(jī)合成化學(xué)中全部已有的理論、技術(shù)與方法，同時(shí)又推動(dòng)著有機(jī)合成策略、反應(yīng)和方法學(xué)的前進(jìn)，成為有機(jī)合成可以大有作為的一個(gè)最活躍領(lǐng)域，使這個(gè)已有近200年歷史的學(xué)科不斷煥發(fā)出青春的光輝。現(xiàn)代藥物合成包括合成理論、策略、反應(yīng)和方法，所以，“藥物合成反應(yīng)”這一本科藥學(xué)專業(yè)基礎(chǔ)課是理論與實(shí)驗(yàn)并重的課程，只有通過合成理論的學(xué)習(xí)和藥物合成實(shí)驗(yàn)技能的培訓(xùn)，以及多種合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn)的實(shí)踐，才能使學(xué)生較全面、扎實(shí)地掌握這一課程的相關(guān)知識(shí)。本書是在中國(guó)藥科大學(xué)1993年編寫的《藥物合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn)》講義的基礎(chǔ)上，結(jié)合藥物合成技術(shù)發(fā)展和多年教學(xué)實(shí)踐而重新編著的，以作為與“藥物合成反應(yīng)”理論課程配套的一本實(shí)驗(yàn)教材。本書分為3章，另附有附錄。第1章為藥物合成實(shí)驗(yàn)的一般知識(shí)，主要介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)的一般常識(shí)、安全知識(shí)和注意事項(xiàng)等，并附有一個(gè)閱讀材料，介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)室廢棄物的處置方面的知識(shí)，貫徹“綠色化學(xué)”理念，從理論和技術(shù)角度，在實(shí)驗(yàn)源頭上樹立起減少和避免污染的思想。第2章著重介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)的基本技能與操作，內(nèi)容豐富，實(shí)用具體，附圖生動(dòng)清晰，既具有最新的技能與技術(shù)，又對(duì)原有技能與技術(shù)充實(shí)了新方法與過程，呈現(xiàn)先進(jìn)性與時(shí)代感；整章涵蓋了藥物合成準(zhǔn)備、反應(yīng)過程控制、產(chǎn)品分離與后處理等藥物合成全過程所需的技能與操作；在藥物研究中，通常所合成的目標(biāo)化合物的量很少，因而在該章第2節(jié)還介紹了微量與半微量合成知識(shí)、技能與操作，這是藥物合成所需要的。第3章為藥物合成實(shí)驗(yàn)，提供了包括鹵化、?；?、烴化、縮合、重排、氧化、還原、硝化與水解八大類反應(yīng)的27個(gè)實(shí)驗(yàn)，每類反應(yīng)之后均附有一個(gè)閱讀材料，或是某一反應(yīng)規(guī)律與內(nèi)容的總結(jié)，或是某些規(guī)則的介紹，或是某些反應(yīng)與試劑的應(yīng)用歸納等，每篇閱讀材料力求信息量大，有條理，有參考價(jià)值，這構(gòu)成本書的另一大特色；本章最后一節(jié)為綜合實(shí)驗(yàn)，收載了5種藥物的制備，每種藥物都經(jīng)多步反應(yīng)而制得，以達(dá)到綜合應(yīng)用本書實(shí)驗(yàn)技能和反應(yīng)的目的。本書最后附有8個(gè)實(shí)用的圖表，這些圖表在藥物合成實(shí)踐中有很高的使用頻率。本實(shí)驗(yàn)教材在內(nèi)容上具有較多的新特點(diǎn)，編者希望它能對(duì)使用者在藥物合成實(shí)驗(yàn)技能培養(yǎng)與提高上有所幫助。在編寫本書過程中得到很多同事的支持與幫助，編者的研究生參與了部分文字錄入與圖表繪制、校對(duì)工作，在此一并向他們表示衷心的感謝！由于水平所限，書中的錯(cuò)誤與不妥之處在所難免，懇請(qǐng)讀者批評(píng)指正?！　【幷?008年5月于南京

內(nèi)容概要

　　《藥物合成基本技能與實(shí)驗(yàn)》對(duì)藥物合成中的基本技能進(jìn)行了詳盡說明，并通過有代表性的實(shí)驗(yàn)旨在培養(yǎng)讀者的實(shí)際操作能力。全書分為三個(gè)部分：第一部分介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)室的一般技能，主要介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)中的一般知識(shí)、安全知識(shí)和注意事項(xiàng)；第二部分介紹藥物合成實(shí)驗(yàn)技能和操作，內(nèi)容包括藥物合成的準(zhǔn)備、反應(yīng)過程控制、產(chǎn)品分離和后處理等各個(gè)環(huán)節(jié)的單元操作；第三部分為藥物合成，提供了八大反應(yīng)類型的27個(gè)合成實(shí)驗(yàn)以及5個(gè)藥物的制備?！　　端幬锖铣苫炯寄芘c實(shí)驗(yàn)》的特色在于：逐個(gè)詳解藥物合成中的單元操作；針對(duì)八大反應(yīng)類型的27個(gè)合成實(shí)驗(yàn)分別提供擴(kuò)展閱讀材料．利于讀者開闊視野；收錄5個(gè)藥物的制備，其過程均需經(jīng)多步反應(yīng)制得．進(jìn)一步綜合訓(xùn)練了讀者的單元操作能力和類型反應(yīng)技能。

書籍目錄

第1章藥物合成實(shí)驗(yàn)的一般知識(shí)11?1藥物合成實(shí)驗(yàn)中有機(jī)化學(xué)試劑常識(shí)11?1?1有機(jī)化學(xué)試劑的特有性質(zhì)11?1?2有機(jī)化學(xué)試劑取用常識(shí)51?2藥物合成實(shí)驗(yàn)應(yīng)注意的基本事項(xiàng)61?2?1實(shí)驗(yàn)室的一般注意事項(xiàng)61?2?2火災(zāi)、爆炸、中毒、觸電事故的預(yù)防71?2?3事故的處理與急救91?3危險(xiǎn)物質(zhì)和危險(xiǎn)裝置的使用101?3?1汞的安全使用101?3?2壓縮氣體鋼瓶的安全使用121?3?3其他危險(xiǎn)化合物的使用注意事項(xiàng)131?4實(shí)驗(yàn)預(yù)習(xí)、實(shí)驗(yàn)記錄和實(shí)驗(yàn)報(bào)告161?4?1實(shí)驗(yàn)預(yù)習(xí)與預(yù)習(xí)報(bào)告161?4?2實(shí)驗(yàn)記錄161?4?3實(shí)驗(yàn)報(bào)告171?4?4產(chǎn)率的計(jì)算18閱讀材料：藥物合成實(shí)驗(yàn)室廢棄物的處置19第2章藥物合成實(shí)驗(yàn)的基本技能與操作232?1合成中常規(guī)基本技能和操作232?1?1抽真空232?1?2粉碎282?1?3溶解與熔化292?1?4加熱與冷卻322?1?5萃取與色譜技術(shù)372?1?6過濾與離心分離522?1?7干燥562?1?8蒸餾和濃縮612?1?9脫色和重結(jié)晶702?1?10升華742?2微量和半微量實(shí)驗(yàn)基本知識(shí)762?2?1儀器762?2?2反應(yīng)裝置812?2?3操作要點(diǎn)86參考文獻(xiàn)88第3章藥物合成實(shí)驗(yàn)893?1鹵化反應(yīng)893?1?1氯代環(huán)己烷（Chlorocyclohexane）的制備893?1?2對(duì)?溴乙酰苯胺(p?Brom?N?acetanilide)的制備913?1?31?溴丙烷(1?Bromopropane)的制備923?1?4對(duì)氯苯酚（4?Chlorophenol）的制備93閱讀材料：鹵化劑種類963?2?；磻?yīng)1033?2?11?2?3?5?O?四乙?；?D?呋喃核糖(1?2?3?5?O?Tetraacetyl?D?ribo furanose)的制備1033?2?2對(duì)甲基苯乙酮（p?Methylacetophenone）的制備1053?2?3N?N?二乙基?3?甲基苯甲酰胺(N?N?Diethyl?3?methylbenzamide)的制備1073?2?4阿司匹林(Aspirin)的制備109閱讀材料：?；磻?yīng)在保護(hù)反應(yīng)中的應(yīng)用1123?3烴化反應(yīng)1153?3?1相轉(zhuǎn)移催化合成dl?扁桃酸(Mendilic Acid)1153?3?2dl?扁桃酸的拆分1183?3?3β?甲氧基萘的制備122閱讀材料：與手性有關(guān)的概念與術(shù)語(yǔ)1233?4縮合反應(yīng)1263?4?1苯妥英鈉(Phenytoin Sodium)的制備1263?4?2鹽酸苯海索(Benzhenol Hydroehloride)的制備1303?4?3肉桂酸(trans?Cinnamic Acid)的制備132閱讀材料：分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)1343?5重排反應(yīng)1383?5?1鄰氨基苯甲酸（Anthranilic Acid）的制備——Hofmann重排1383?5?2對(duì)苯二酚雙乙酸酯（Hydroquinone Diacetate）的制備——Fries重排140閱讀材料： 重排反應(yīng)類型1413?6氧化反應(yīng)1483?6?1環(huán)己酮(Cyclohexanone)的制備1483?6?2己二酸(Adipic Acid)的制備1493?6?3間氯過氧苯甲酸(m?Choroperoxybenzoic Acid)的制備153閱讀材料：Sharpless氧化反應(yīng)(一個(gè)極有價(jià)值的不對(duì)稱催化氧化反應(yīng))1543?7還原反應(yīng)1573?7?1苯佐卡因(Benzocaine)的制備1573?7?2氫化肉桂酸(Hydrocinnamic Acid)的制備1593?7?3葡甲胺(N?Methylglucamine)的制備1603?7?4羰基還原的立體化學(xué)163閱讀材料：常壓和加壓催化氫化1653?8其他合成實(shí)驗(yàn)1713?8?1對(duì)硝基苯乙腈(p?Nitrobenzyl Cyanide)的制備1713?8?2對(duì)硝基苯乙酸(p?Nitrophenylacetic Acid)的制備1733?8?3β?甲基呋喃丙烯酸乙酯［Ethyl 3?(furan?2?yl)but?2?enoate］的制備174閱讀材料：硝化反應(yīng)與硝化劑1773?9綜合實(shí)驗(yàn)1803?9?1香豆素?3?羧酸(Coumarin?3?carboxylic Acid)的制備1803?9?2鹽酸普萘洛爾(Propranolol Hydrochloride)的制備1823?9?3硝苯地平(Nifedipine)的制備1843?9?4曲尼司特(Tranilast)的制備1853?9?5聯(lián)苯乙酸(Felbinac)的制備188閱讀材料：藥物合成策略與方法的新發(fā)展191附錄1C、H、N、O等原子量累加表和常用元素的原子量表197附錄2常用溶劑與試劑的1H NMR和13C NMR數(shù)據(jù)202附錄3常用有機(jī)溶劑的純化206附錄4常用酸堿溶液相對(duì)密度及百分含量表211附錄5常用溶劑極性與水中溶解度表215附錄6溶劑混溶性表216附錄7各種顯色劑及其配制方法217附錄8各類化合物的常用鑒別方法218

圖書封面

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