藥物合成

內(nèi)容概要

　　藥物合成是藥物化學(xué)的中心，是藥物改造以及驗(yàn)證所設(shè)計(jì)藥物的關(guān)鍵?！端幬锖铣伞分塾谡w藥物，以合成路線設(shè)計(jì)的原理、方法及技巧的介紹為起點(diǎn)，依次介紹選擇性合成、導(dǎo)向基的應(yīng)用等方法。在說明有機(jī)藥物骨架構(gòu)建和基團(tuán)相互轉(zhuǎn)換的基礎(chǔ)上，根據(jù)藥物結(jié)構(gòu)的不同，介紹藥物及重要中間體的合成技巧、設(shè)計(jì)思路和具體合成方法?！　　端幬锖铣伞诽厣骸　〖骖櫥A(chǔ)性和新穎性。以有機(jī)化學(xué)的理論和成果為基礎(chǔ)，注意學(xué)科的交叉、滲透和應(yīng)用發(fā)展，力爭取材合理，特別注意體現(xiàn)各類不同結(jié)構(gòu)藥物合成過程中的共同點(diǎn)和差異之處?！　∽⒅乩碚摵蛻?yīng)用的緊密結(jié)合。讓讀者在學(xué)習(xí)到有關(guān)知識的同時(shí)掌握發(fā)現(xiàn)問題、提出問題和解決問題能力?！　?qiáng)調(diào)實(shí)際應(yīng)用性。在介紹具體方法的同時(shí)，以具體結(jié)構(gòu)為主線介紹幾百種相關(guān)藥物的合成，使其設(shè)計(jì)、合成方法和技巧得到具體的體現(xiàn)?！　　端幬锖铣伞穬?nèi)容涉及：　　合成路線的設(shè)計(jì)和合成控制策略　　合成方法　　重要藥物及藥物中間體合成基本方法及技巧　　藥物合成的新進(jìn)展

書籍目錄

第一章　緒論一、藥物合成的作用及發(fā)展二、合成方法分類三、合成設(shè)計(jì)研究途徑四、如何學(xué)習(xí)藥物合成參考文獻(xiàn)第二章　藥物合成設(shè)計(jì)基本原理第一節(jié)　合成設(shè)計(jì)的準(zhǔn)備工作第二節(jié)　目標(biāo)分子的考察一、目標(biāo)分子的結(jié)構(gòu)特征二、目標(biāo)分子的化學(xué)反應(yīng)性三、類似物合成方法的借鑒四、目標(biāo)分子生物合成途徑的借鑒第三節(jié)　逆合成分析法一、逆合成分析法基本介紹二、分子分拆法基本概念三、官能團(tuán)的分拆與轉(zhuǎn)化四、連接的應(yīng)用五、拆開分子時(shí)應(yīng)注意的事項(xiàng)六、幾個(gè)特例第四節(jié)　合成路線的考察和選擇一、合成路線設(shè)計(jì)的評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)二、合成路線考察三、綠色化學(xué)合成四、合成路線設(shè)計(jì)注意事項(xiàng)參考文獻(xiàn)第三章　合成控制方法與策略第一節(jié)　區(qū)域?qū)Ｒ恍钥刂啤磻?yīng)性差異的利用一、反應(yīng)的選擇性及控制因素二、反應(yīng)性差異的利用三、試劑和反應(yīng)條件對選擇性合成的調(diào)節(jié)　作用第二節(jié)　區(qū)域?qū)Ｒ恍钥刂啤獙?dǎo)向基與保護(hù)基的應(yīng)用一、導(dǎo)向基二、保護(hù)基第三節(jié)　區(qū)域?qū)Ｒ恍钥刂啤獫撛诠倌軋F(tuán)的應(yīng)用一、潛在官能團(tuán)的定義及類型二、潛在官能團(tuán)的應(yīng)用第四節(jié)　立體選擇性控制——不對稱合成反應(yīng)一、對映體拆分法二、不對稱合成反應(yīng)簡介三、非對映選擇性合成四、對映選擇性合成五、雙立體差異反應(yīng)六、“絕對”不對稱合成反應(yīng)七、具體反應(yīng)例證第五節(jié)　重排反應(yīng)的利用一、重排反應(yīng)二、碳－碳重排三、碳－雜重排四、雜－碳重排參考文獻(xiàn)第四章　藥物合成中常用的基本反應(yīng)第一節(jié)　與藥物分子骨架形成相關(guān)的反應(yīng)一、碳·碳單鍵的形成二、碳·碳雙鍵的形成三、碳環(huán)的形成四、雜環(huán)的形成第二節(jié)　藥物分子中官能團(tuán)的引入與轉(zhuǎn)換一、官能團(tuán)的引入二、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)換三、氧化反應(yīng)四、還原反應(yīng)第三節(jié)　有機(jī)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾一、成鹽修飾二、利用共價(jià)結(jié)合引入增溶基團(tuán)的修飾三、用作前藥的修飾四、靶向藥物的連接參考文獻(xiàn)第五章　藥物與相關(guān)中間體的合成第一節(jié)　含脂環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物一、環(huán)戊烷類藥物二、環(huán)己烷類藥物三、金剛烷類藥物四、維生素A類藥物第二節(jié)　含芳香基團(tuán)的藥物一、類別二、單環(huán)芳香烴類藥物三、多環(huán)芳香烴類藥物……第六章　藥物合成方法新進(jìn)展部分實(shí)驗(yàn)反應(yīng)通法索引縮略語及縮寫與藥物合成相關(guān)的互聯(lián)網(wǎng)信息

章節(jié)摘錄

　　第一章 緒論　　藥物化學(xué)（medicinal chemistry）是利用化學(xué)的理念和方法發(fā)現(xiàn)、確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門科學(xué)。主要涉及藥物的設(shè)計(jì)、合成及其在體內(nèi)的作用機(jī)制研究等方面?！　∷幬锘瘜W(xué)研究的主題是藥物，一般認(rèn)為藥物是可與體內(nèi)大分子靶點(diǎn)相互作用產(chǎn)生藥效的低分子量化學(xué)物質(zhì)，是具有預(yù)防、治療或診斷疾病以及具有調(diào)節(jié)機(jī)體功能作用的化合物。　　然而，對于藥物化學(xué)工作者來說，問題的關(guān)鍵在于需要什么藥物以及如何得到這些藥物。為此可以將藥物化學(xué)工作者的任務(wù)簡單概括為：①設(shè)計(jì)藥物，即通過不同的方法和手段設(shè)計(jì)新的不同類型的藥物；②合成藥物，利用合適的方法簡便地將設(shè)計(jì)的藥物合成出來，并進(jìn)行相應(yīng)的鑒定，確定其結(jié)構(gòu)和物理化學(xué)性質(zhì)；③藥物合成工藝路線改造，設(shè)計(jì)新藥合成的最佳路線，對已知藥物的合成路線進(jìn)行改造。實(shí)際上，合成藥物和藥物合成工藝路線改造，與設(shè)計(jì)藥物一樣，同屬藥物化學(xué)工作者的重要任務(wù)。因?yàn)榧词惯M(jìn)行藥物設(shè)計(jì)也需要將設(shè)計(jì)的藥物合成出來，然后進(jìn)行藥理活性測定，確定設(shè)計(jì)的結(jié)果是否正確。設(shè)計(jì)藥物內(nèi)容在《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》中作具體的介紹，后兩者屬于藥物合成的研究范疇。本書將主要介紹藥物合成及藥物合成路線設(shè)計(jì)等方面的相關(guān)知識，以利于讀者將一個(gè)書面的藥物轉(zhuǎn)化為實(shí)際的產(chǎn)物。　　一、藥物合成的作用及發(fā)展　　1．藥物合成的作用　　藥物合成有許多用途，主要體現(xiàn)在下述三個(gè)方面?！　、僦苯亓水?dāng)?shù)氐玫剿璧漠a(chǎn)物，完成目標(biāo)分子（包括天然產(chǎn)物）的全合成，制備天然化合物的衍生物，提供自然界所沒有的物質(zhì)，從而開發(fā)出具有更優(yōu)異物理化學(xué)性質(zhì)、更高生物活性的化合物。自然界提供的是復(fù)雜的混合物，且量較少，組成相近難以分離。人工合成易于分離，生產(chǎn)規(guī)模不受限制，可提供相當(dāng)數(shù)量的有用的目標(biāo)化合物以彌補(bǔ)天然資源的不足，在這方面已取得很多成就。

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