藥物發(fā)現(xiàn)與合成途徑

內(nèi)容概要

　　眾所周知，每一個新藥的誕生都是人類醫(yī)藥發(fā)展史上的里程碑。藥物可減輕患者的痛苦，延長人類的壽命，改善和提高人們的生活質(zhì)量?？墒撬幬锇l(fā)現(xiàn)之路是極其艱辛的，它不僅需要豐富的創(chuàng)造力、淵博的科學(xué)知識和持之以恒的信念，而且還需要耗費(fèi)巨額的財(cái)力，是一項(xiàng)異常艱苦卓絕的探險(xiǎn)活動。因此，在藥物發(fā)現(xiàn)的歷史長河中無處不充滿著某一新藥的發(fā)現(xiàn)所包含的曲折的歷程和生動的故事。而隨著以功能基因和蛋白質(zhì)組學(xué)為特征的后基因時(shí)代的到來以及計(jì)算機(jī)科學(xué)和高通量篩選等新技術(shù)的廣泛運(yùn)用，藥物的發(fā)現(xiàn)可從早期盲目性的廣泛篩選到合理分子定向設(shè)計(jì)，必將極大地提高藥物發(fā)現(xiàn)的針對性和成功率，藥物高產(chǎn)出的時(shí)代在不遠(yuǎn)的將來即將來臨。
　　藥物合成工藝化學(xué)是藥物研發(fā)的另一個重要分支。它是將藥物合成從實(shí)驗(yàn)室研究推向工業(yè)化生產(chǎn)的一個重要環(huán)節(jié)。設(shè)計(jì)一條既符合于生產(chǎn)實(shí)際又能滿足于經(jīng)濟(jì)合理、環(huán)境友好的最佳合成工藝路線與藥物發(fā)現(xiàn)具有同等的重要性和艱難性。藥物合成路線的設(shè)計(jì)是一門科學(xué)和藝術(shù)交融的產(chǎn)物，每一種藥物的合成研究都是一次科學(xué)高峰的攀登。理想合成路線的設(shè)計(jì)應(yīng)注重有機(jī)化．學(xué)反應(yīng)的運(yùn)用，綜合考慮勞動生產(chǎn)率的提高、過程和成本的控制、原輔料和能源的消耗、操作的難易程度、后處理分離方法以及三廢處舉利用等諸多因素。由此可見，解決這些問題是藥物研發(fā)過程中一件十分有趣且富有挑戰(zhàn)性的任務(wù)，無不體現(xiàn)研究者的非凡的智慧和努力。
　　本書從1980~2000年間世界首次上市的藥物中精選了40種具有代表性的藥物，闡述了每種藥物詳盡的研究方法和開發(fā)過程，這為新藥研發(fā)提供了有益的科學(xué)思維方法和啟示。同時(shí)，我們還推薦了具有潛在工業(yè)化價(jià)值的合成途徑且描述了每種藥物詳細(xì)的制備程序，并以圖解的方式指出了推薦合成路線中所采用的關(guān)鍵合成反應(yīng)與合成技術(shù)及其在藥物分子骨架構(gòu)建中的作用，這無疑對現(xiàn)有上市的藥物和類似物的合成路線的設(shè)計(jì)具有重要的指導(dǎo)意義。此外，還歸納了每種藥物的其它合成路線。這對藥物化學(xué)工作者因地制宜地選擇和設(shè)計(jì)藥物及其類似物的合成路線提供了極大的便利。
　　本書的問世是我長達(dá)八年艱苦努力之成果。我由衷地感謝我的博士研究生熊方均、梁永宏、曾兆森等同學(xué)搜集了大量的文獻(xiàn)資料。我也感謝人民衛(wèi)生出版社對本書提供的支持和幫助。雖然我對本書的編寫竭盡全力，但限于才識不足，書中的不妥和疏漏之處也在所難免，懇請同行和讀者指正。

書籍目錄

1．鹽酸氨溴索Ambroxol Hydrochoride
2．苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate
3．阿伐他汀鈣Atorvastatin Calcium
4．卡托普利Captopril
5．頭孢地尼Cefdinir
6．頭孢克肟Cefixime
7．右雷佐生Dexrazoxane
8．鹽酸多佐胺Dorzolamide Hydrochloride
9．法羅培南鈉Faropenem Sodium
10．氟康唑Fluconazole
11．氟伐他汀鈉Fluvastatin Sodium
12．更昔洛韋Ganciclovir
13．厄貝沙坦Irbesartan
14．鹽酸伊立替康Irinotecan Hydrochloride
15．拉西地平Lacidipine
16．拉米夫定Lamivudine
17．蘭索拉唑Lansoprazole
18．左氧氟沙星Levofloxacin
19．氯雷他定Loratadine
20．氯沙坦鉀Losartan Potassium
21．鹽酸米那普侖Milnacipran Hydrochloride
22．鹽酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride
23．孟魯司特鈉Montelukast Sodium
24．諾氟沙星Norfloxacin
25．氧氟沙星Ofloxacin
26．磷酸奧司他韋Oseltamivir Phosphate
27．鹽酸吡格列酮Pioglitazone Hydrochloride
28．普侖司特Pranlukast
29．利培酮Risperidone
30．苯甲酸利扎曲坦Rizatriptan Benzoate
31．馬來酸羅格列酮Rosiglitazone Maleate
32．鹽酸蘆氟沙星Rufloxacin Hydrochloride
33．枸櫞酸西地那非Sildenafil Citrate
34．鹽酸螺普利Spirapril Hydrochloride
35．司坦夫定Stavudine
36．琥珀酸舒馬曲坦Sumatriptan Succinate
37．替米沙坦Telmisartan
38．鹽酸特比萘芬Terbinafine Hydrochloride
39．鹽酸文拉法辛Venlafaxine Hydrochloride
40．齊多夫定Zidovudine
索引

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁：呼吸道黏液溶解劑。本品可抑制支氣管黏液腺和杯狀細(xì)胞中酸性黏多糖的合成，能裂解痰中酸性黏多糖纖維，尤其能刺激肺泡Ⅱ型上皮細(xì)胞合成和分泌肺泡表面活性物質(zhì)，促進(jìn)纖毛上皮的再生和纖毛正常功能的恢復(fù)，加速黏膜纖毛的運(yùn)動，降低氣道阻力和黏液的附著力，改變痰液的流變學(xué)，促進(jìn)排痰。此外，本品還有如下藥理作用：1刺激細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽系統(tǒng)，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽（CSH）合成，從而對抗氧自由基的壞作用；2）抑制炎性介質(zhì)釋放如組胺、白三烯等；3）松弛呼吸道平滑肌和抑制組胺所誘發(fā)的氣道平滑肌收縮，而產(chǎn)生顯著的鎮(zhèn)咳作用；4）可提高抗生素在肺組織的藥物濃度，提高抗生素效果。本品在給藥合，藥物從血液向組織迅速分布，主要分布于肺、肝、腎等組織，其中肺部有效成分濃度最高，血漿蛋白結(jié)合率為90％～tmax 0.5%~3h，t1/2 7h，無累積效應(yīng)。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物約90％由腎臟清除。本品在臨床上適用于伴有痰液分泌異?；蚺盘倒δ懿涣嫉募?、慢性支氣管肺疾病的袪痰治療，尤其是慢性支氣管炎急性發(fā)作、喘息性支氣管炎、支氣管哮喘等癥。

編輯推薦

《藥物發(fā)現(xiàn)與合成途徑(1)》由人民衛(wèi)生出版社出版。

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