藥物合成技術(shù)

前言

為了貫徹教育部[2006]16號(hào)文件精神，適應(yīng)新形勢(shì)下全國(guó)高等學(xué)校高職高專藥品類專業(yè)教育改革和發(fā)展的需要，堅(jiān)持以培養(yǎng)高素質(zhì)技能型專門人才為核心，以就業(yè)為導(dǎo)向、能力為本位、學(xué)生為主體的指導(dǎo)思想和原則，按照化學(xué)制藥技術(shù)專業(yè)的培養(yǎng)目標(biāo)，在衛(wèi)生部教材辦公室的組織規(guī)劃下，確立本課程的教學(xué)內(nèi)容，編寫教學(xué)大綱和本教材。本書在編寫過程中，力爭(zhēng)做到理論與實(shí)踐相結(jié)合、理論以“必需”和“夠用”為度，力求少而精，加強(qiáng)實(shí)用性，注重基本知識(shí)的闡述和應(yīng)用，以適應(yīng)高職高專職業(yè)教育的需要，滿足社會(huì)對(duì)醫(yī)藥職業(yè)能力的要求。本教材主要有以下幾個(gè)特點(diǎn)：1.教材內(nèi)容重點(diǎn)突出，理論知識(shí)淺顯易懂。教材第二章至第十章按不同類型單元反應(yīng)分類，主要以有機(jī)藥物官能團(tuán)的演變?yōu)橹骶€，從反應(yīng)物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)學(xué)習(xí)在藥物合成過程中常用的有機(jī)合成反應(yīng)。重點(diǎn)放在反應(yīng)時(shí)所涉及的原料與試劑、反應(yīng)條件及選擇性控制等實(shí)用性內(nèi)容上，所以在對(duì)每一類型反應(yīng)知識(shí)進(jìn)行介紹時(shí)，盡可能給出應(yīng)用實(shí)例。第十一章為基團(tuán)保護(hù)與活化在藥物合成中的應(yīng)用，主要將藥物合成常用的技術(shù)和方法進(jìn)行了歸納和總結(jié)，以完善內(nèi)容體系并適應(yīng)藥物合成技術(shù)發(fā)展的需要。這樣的編排既能突出藥物合成技術(shù)的本質(zhì)，又便于學(xué)生學(xué)習(xí)。2.增強(qiáng)實(shí)用性和實(shí)踐性的訓(xùn)練。教材配有較多的實(shí)驗(yàn)內(nèi)容，并且涵蓋了各類型反應(yīng)操作的技術(shù)與方法，其目的是為了增強(qiáng)學(xué)生理論聯(lián)系實(shí)際的能力，已達(dá)到培養(yǎng)目標(biāo)要求，各院?？梢愿鶕?jù)實(shí)際教學(xué)安排從中選做。3.注重學(xué)生綜合素質(zhì)的培養(yǎng)。教材編寫做到盡可能的淡化較深較難的理論知識(shí)，將啟發(fā)式和討論式教學(xué)方法引入教材，強(qiáng)化學(xué)生的理解能力，綜合運(yùn)用所學(xué)知識(shí)分析、解決問題。在每章節(jié)中加入了課堂互動(dòng)、案例分析，末尾留有學(xué)習(xí)小結(jié)、目標(biāo)檢測(cè)內(nèi)容，以幫助學(xué)生鞏固所學(xué)知識(shí)、開拓思路。同時(shí)通過實(shí)驗(yàn)增強(qiáng)學(xué)生的動(dòng)手能力和理論聯(lián)系實(shí)際分析、解決問題的能力。4.介紹本專業(yè)的新知識(shí)和新技術(shù)。教材每章編排了知識(shí)鏈接和知識(shí)拓展，其目的是為了增加學(xué)生的專業(yè)知識(shí)面，提高學(xué)習(xí)興趣，了解當(dāng)前本專業(yè)的科研與生產(chǎn)中的新技術(shù)、新方法、新試劑，介紹化學(xué)合成技術(shù)與生物下游技術(shù)的結(jié)合、半合成、仿生合成、天然有機(jī)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化等在藥物合成中的應(yīng)用。

內(nèi)容概要

本書在編寫過程中，力爭(zhēng)做到理論與實(shí)踐相結(jié)合、理論以“必需”和“夠用”為度，力求少而精，加強(qiáng)實(shí)用性，注重基本知識(shí)的闡述和應(yīng)用，以適應(yīng)高職高專職業(yè)教育的需要，滿足社會(huì)對(duì)醫(yī)藥職業(yè)能力的要求。

書籍目錄

第一章  緒論  一、藥物合成技術(shù)的研究對(duì)象和任務(wù)  二、藥物合成技術(shù)的特點(diǎn)  三、藥物合成反應(yīng)的類型和試劑分類  四、藥物合成技術(shù)發(fā)展趨勢(shì)與新技術(shù)  五、學(xué)習(xí)藥物合成技術(shù)的要求和方法第二章  鹵化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、鹵化反應(yīng)的概念    二、鹵化反應(yīng)的類型    三、常用鹵化劑及特點(diǎn)  第二節(jié) 鹵化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、鹵素對(duì)不飽和烴的加成反應(yīng)    二、鹵化氫對(duì)不飽和烴的加成反應(yīng)    三、鹵素與芳香烴的反應(yīng)    四、羰基a位氫的鹵代反應(yīng)    五、鹵化氫與醇的置換反應(yīng)  實(shí)驗(yàn)一 氯代環(huán)己烷的制備  實(shí)驗(yàn)二 1-溴丁烷的制備第三章  烴化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、烴化反應(yīng)的概念    二、烴化反應(yīng)的類型    三、常用烴化劑及其特點(diǎn)  第二節(jié) 烴化反應(yīng)及其在藥物合成中的應(yīng)用    一、氧原子上的烴化反應(yīng)    二、氮原子上的烴化反應(yīng)    三、碳原子上的烴化反應(yīng)  實(shí)驗(yàn)三 甲基苯乙基醚的制備  實(shí)驗(yàn)四 烯丙基丙二酸的制備第四章  酰化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、酰化反應(yīng)的概念-    二、?；磻?yīng)的類型  第二節(jié) ?；磻?yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、氧原子上的?；磻?yīng)    二、氮原子上的?；磻?yīng)    三、碳原子上的?；磻?yīng)  實(shí)驗(yàn)五 阿司匹林的制備  實(shí)驗(yàn)六 對(duì)乙酰氨基酚的制備第五章  縮合反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、縮合反應(yīng)的概念    二、縮合反應(yīng)的類型  第二節(jié) 醛、酮類化合物之間的縮合反應(yīng)    一、自身縮合    二、交錯(cuò)縮合  第三節(jié) 酯縮合反應(yīng)    一、酯－酯縮合    二、酯－酮縮合    三、酯－腈縮合  第四節(jié) 其他縮合    一、曼尼希反應(yīng)    二、達(dá)參反應(yīng)    三、克腦文革縮合    四、柏琴反應(yīng)    五、邁克爾加成及其他反應(yīng)    六、成環(huán)縮合反應(yīng)  實(shí)驗(yàn)七 三氯叔丁醇的制備  實(shí)驗(yàn)八 甲基硫氧嘧啶的合成第六章  氧化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、氧化反應(yīng)的概念    二、氧化反應(yīng)的類型  第二節(jié) 常用氧化劑    一、錳化合物    二、鉻化合物    三、含鹵氧化劑    四、其他氧化劑  第三節(jié) 藥物合成中常用的氧化反應(yīng)    一、烴類化合物的氧化反應(yīng)    二、醇類的氧化    三、醛、酮的氧化  第四節(jié) 催化氧化和生物氧化    一、催化氧化    二、生物氧化  實(shí)驗(yàn)九 煙酸的制備  實(shí)驗(yàn)十 對(duì)硝基苯甲酸的制備第七章  還原反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、還原反應(yīng)概念    二、還原反應(yīng)的類型  第二節(jié) 醛、酮的還原    一、還原成烴基的反應(yīng)    二、還原成醇的反應(yīng)    三、還原胺化反應(yīng)    四、羰基化合物雙分子還原偶聯(lián)反應(yīng)    五、硝基化合物和亞硝基化合物的還原  第三節(jié) 羧酸及其衍生物的還原    一、酰鹵的還原    二、羧酸及酸酐的還原    三、酯及酰胺的還原  第四節(jié) 催化氫化反應(yīng)    一、催化氫化的概念    二、催化氫化的類型    三、催化氫化的影響因素和安全技術(shù)  實(shí)驗(yàn)十一 3-氯-4-氟苯胺制備第八章  硝化反應(yīng)和亞硝化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、硝化反應(yīng)的概念    二、常用硝化試劑  第二節(jié) 硝化在藥物合成中的應(yīng)用    一、硝酸硝化    二、混酸硝化    三、硝酸鹽一硫酸硝化    四、硝酸一醋酐硝化    五、硝化的應(yīng)用實(shí)例——乙苯的硝化  第三節(jié) 硝化反應(yīng)技術(shù)    一、芳環(huán)上不同取代基對(duì)硝化反應(yīng)的影響和定位效應(yīng)    二、硝化劑的影響    三、反應(yīng)溫度的影響    四、催化劑的影響    五、攪拌速度的影響    六、副反應(yīng)的影響    七、硝化的終點(diǎn)控制與產(chǎn)物分離    八、硝化反應(yīng)的操作技術(shù)  第四節(jié) 亞硝化反應(yīng)    一、亞硝化反應(yīng)的概念    二、亞硝化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    三、亞硝化反應(yīng)的操作技術(shù)  實(shí)驗(yàn)十二 鹽酸苯海索的制備  實(shí)驗(yàn)十三 鄰硝基乙酰苯胺的制備第九章  磺化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、磺化反應(yīng)的概念    二、常用磺化劑  第二節(jié) 磺化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、制備藥物所需的原料或中間體    二、在藥物合成中起定位基的作用    三、對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾  第三節(jié) 磺化反應(yīng)技術(shù)    一、有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)    二、磺化劑的濃度和用量    三、磺酸基的水解及異構(gòu)化    四、添加劑    五、芳磺酸的分離方法    六、磺化設(shè)備的腐蝕與防護(hù)  實(shí)驗(yàn)十四 對(duì)碘苯磺酰氯的制備第十章  重排反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、重排反應(yīng)的概念    二、重排反應(yīng)的類型  第二節(jié) 重排反應(yīng)及其在藥物合成中的應(yīng)用    一、從碳原子到雜原子的重排    二、從碳原子到碳原子的重排    三、從雜原子到碳原子的重排    四、其他重排反應(yīng)  實(shí)驗(yàn)十五 苯甲酰苯胺的制備第十一章  基團(tuán)保護(hù)與活化在藥物合成中的應(yīng)用  第一節(jié) 概述    一、基團(tuán)保護(hù)與活化的意義    二、常見保護(hù)基的特點(diǎn)  第二節(jié) 基團(tuán)保護(hù)在藥物合成中的應(yīng)用    一、醇、酚羥基的保護(hù)    二、氨基的保護(hù)    三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護(hù)    四、醛、酮羰基的保護(hù)  第三節(jié) 活化技術(shù)在藥物合成中的應(yīng)用    一、催化活化技術(shù)的應(yīng)用    二、活性中間體、基團(tuán)活化試劑的應(yīng)用    三、活化導(dǎo)向基的應(yīng)用  實(shí)驗(yàn)十六 2，3-二氯苯甲醚的制備附錄 藥物合成技術(shù)中常用的縮略詞參考文獻(xiàn)目標(biāo)檢測(cè)參考答案藥物合成技術(shù)教學(xué)大綱（供化學(xué)制藥技術(shù)專業(yè)用）

章節(jié)摘錄

插圖：第一章 緒論一、藥物合成技術(shù)的研究對(duì)象和任務(wù)藥物合成技術(shù)是在有機(jī)化學(xué)的理論基礎(chǔ)上，用現(xiàn)代科學(xué)手段，深入細(xì)致地研究藥物合成的基本反應(yīng)和方法。藥物合成技術(shù)是以有機(jī)合成藥物作為研究對(duì)象，主要任務(wù)是研究藥物合成反應(yīng)的機(jī)制、反應(yīng)物結(jié)構(gòu)、反應(yīng)條件與反應(yīng)方向和反應(yīng)產(chǎn)物之間的關(guān)系，反應(yīng)的主要影響因素，試劑特點(diǎn)，應(yīng)用范圍與限制等；探討藥物合成反應(yīng)的一般規(guī)律和特殊性質(zhì)以及各基本反應(yīng)之間的關(guān)系。本課程是制藥專業(yè)的一門必修主干課程，主要學(xué)習(xí)藥物合成中常用的有機(jī)合成反應(yīng)及所采取的技術(shù)方法。由于藥物結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性、多樣性，使其合成制備過程與一般的化學(xué)品的制備有較大的區(qū)別。藥物合成的本質(zhì)主要體現(xiàn)在有機(jī)官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化、目標(biāo)分子骨架建立以及選擇性控制方法上。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，藥物合成技術(shù)已不再局限于單純的化學(xué)合成反應(yīng)。例如，天然藥物提取物、生物合成物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造或結(jié)構(gòu)修飾，即利用半合成法獲得新藥。應(yīng)用生物轉(zhuǎn)化，使得許多難以用化學(xué)方法完成的反應(yīng)得以順利進(jìn)行；固相酶（或固定化菌體細(xì)胞）新技術(shù)的興起，有生命現(xiàn)象的酶能像化學(xué)合成一樣被人們控制，使整個(gè)生產(chǎn)過程連續(xù)化和自動(dòng)化。通過其他新技術(shù)的應(yīng)用與滲透，藥物合成反應(yīng)的理論和技術(shù)將不斷發(fā)展和提高。

編輯推薦

《藥物合成技術(shù)》由人民衛(wèi)生出版社出版。

圖書封面

評(píng)論、評(píng)分、閱讀與下載

---

    藥物合成技術(shù) PDF格式下載

---