藥物合成技術(shù)

前言

為了貫徹教育部[2006]16號文件精神，適應(yīng)新形勢下全國高等學(xué)校高職高專藥品類專業(yè)教育改革和發(fā)展的需要，堅持以培養(yǎng)高素質(zhì)技能型專門人才為核心，以就業(yè)為導(dǎo)向、能力為本位、學(xué)生為主體的指導(dǎo)思想和原則，按照化學(xué)制藥技術(shù)專業(yè)的培養(yǎng)目標(biāo)，在衛(wèi)生部教材辦公室的組織規(guī)劃下，確立本課程的教學(xué)內(nèi)容，編寫教學(xué)大綱和本教材。本書在編寫過程中，力爭做到理論與實踐相結(jié)合、理論以“必需”和“夠用”為度，力求少而精，加強實用性，注重基本知識的闡述和應(yīng)用，以適應(yīng)高職高專職業(yè)教育的需要，滿足社會對醫(yī)藥職業(yè)能力的要求。本教材主要有以下幾個特點：1.教材內(nèi)容重點突出，理論知識淺顯易懂。教材第二章至第十章按不同類型單元反應(yīng)分類，主要以有機藥物官能團的演變?yōu)橹骶€，從反應(yīng)物的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)學(xué)習(xí)在藥物合成過程中常用的有機合成反應(yīng)。重點放在反應(yīng)時所涉及的原料與試劑、反應(yīng)條件及選擇性控制等實用性內(nèi)容上，所以在對每一類型反應(yīng)知識進行介紹時，盡可能給出應(yīng)用實例。第十一章為基團保護與活化在藥物合成中的應(yīng)用，主要將藥物合成常用的技術(shù)和方法進行了歸納和總結(jié)，以完善內(nèi)容體系并適應(yīng)藥物合成技術(shù)發(fā)展的需要。這樣的編排既能突出藥物合成技術(shù)的本質(zhì)，又便于學(xué)生學(xué)習(xí)。2.增強實用性和實踐性的訓(xùn)練。教材配有較多的實驗內(nèi)容，并且涵蓋了各類型反應(yīng)操作的技術(shù)與方法，其目的是為了增強學(xué)生理論聯(lián)系實際的能力，已達到培養(yǎng)目標(biāo)要求，各院?？梢愿鶕?jù)實際教學(xué)安排從中選做。3.注重學(xué)生綜合素質(zhì)的培養(yǎng)。教材編寫做到盡可能的淡化較深較難的理論知識，將啟發(fā)式和討論式教學(xué)方法引入教材，強化學(xué)生的理解能力，綜合運用所學(xué)知識分析、解決問題。在每章節(jié)中加入了課堂互動、案例分析，末尾留有學(xué)習(xí)小結(jié)、目標(biāo)檢測內(nèi)容，以幫助學(xué)生鞏固所學(xué)知識、開拓思路。同時通過實驗增強學(xué)生的動手能力和理論聯(lián)系實際分析、解決問題的能力。4.介紹本專業(yè)的新知識和新技術(shù)。教材每章編排了知識鏈接和知識拓展，其目的是為了增加學(xué)生的專業(yè)知識面，提高學(xué)習(xí)興趣，了解當(dāng)前本專業(yè)的科研與生產(chǎn)中的新技術(shù)、新方法、新試劑，介紹化學(xué)合成技術(shù)與生物下游技術(shù)的結(jié)合、半合成、仿生合成、天然有機物的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化等在藥物合成中的應(yīng)用。

內(nèi)容概要

本書在編寫過程中，力爭做到理論與實踐相結(jié)合、理論以“必需”和“夠用”為度，力求少而精，加強實用性，注重基本知識的闡述和應(yīng)用，以適應(yīng)高職高專職業(yè)教育的需要，滿足社會對醫(yī)藥職業(yè)能力的要求。

書籍目錄

第一章  緒論  一、藥物合成技術(shù)的研究對象和任務(wù)  二、藥物合成技術(shù)的特點  三、藥物合成反應(yīng)的類型和試劑分類  四、藥物合成技術(shù)發(fā)展趨勢與新技術(shù)  五、學(xué)習(xí)藥物合成技術(shù)的要求和方法第二章  鹵化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、鹵化反應(yīng)的概念    二、鹵化反應(yīng)的類型    三、常用鹵化劑及特點  第二節(jié) 鹵化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、鹵素對不飽和烴的加成反應(yīng)    二、鹵化氫對不飽和烴的加成反應(yīng)    三、鹵素與芳香烴的反應(yīng)    四、羰基a位氫的鹵代反應(yīng)    五、鹵化氫與醇的置換反應(yīng)  實驗一 氯代環(huán)己烷的制備  實驗二 1-溴丁烷的制備第三章  烴化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、烴化反應(yīng)的概念    二、烴化反應(yīng)的類型    三、常用烴化劑及其特點  第二節(jié) 烴化反應(yīng)及其在藥物合成中的應(yīng)用    一、氧原子上的烴化反應(yīng)    二、氮原子上的烴化反應(yīng)    三、碳原子上的烴化反應(yīng)  實驗三 甲基苯乙基醚的制備  實驗四 烯丙基丙二酸的制備第四章  酰化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、?；磻?yīng)的概念-    二、?；磻?yīng)的類型  第二節(jié) ?；磻?yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、氧原子上的?；磻?yīng)    二、氮原子上的酰化反應(yīng)    三、碳原子上的?；磻?yīng)  實驗五 阿司匹林的制備  實驗六 對乙酰氨基酚的制備第五章  縮合反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、縮合反應(yīng)的概念    二、縮合反應(yīng)的類型  第二節(jié) 醛、酮類化合物之間的縮合反應(yīng)    一、自身縮合    二、交錯縮合  第三節(jié) 酯縮合反應(yīng)    一、酯－酯縮合    二、酯－酮縮合    三、酯－腈縮合  第四節(jié) 其他縮合    一、曼尼希反應(yīng)    二、達參反應(yīng)    三、克腦文革縮合    四、柏琴反應(yīng)    五、邁克爾加成及其他反應(yīng)    六、成環(huán)縮合反應(yīng)  實驗七 三氯叔丁醇的制備  實驗八 甲基硫氧嘧啶的合成第六章  氧化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、氧化反應(yīng)的概念    二、氧化反應(yīng)的類型  第二節(jié) 常用氧化劑    一、錳化合物    二、鉻化合物    三、含鹵氧化劑    四、其他氧化劑  第三節(jié) 藥物合成中常用的氧化反應(yīng)    一、烴類化合物的氧化反應(yīng)    二、醇類的氧化    三、醛、酮的氧化  第四節(jié) 催化氧化和生物氧化    一、催化氧化    二、生物氧化  實驗九 煙酸的制備  實驗十 對硝基苯甲酸的制備第七章  還原反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、還原反應(yīng)概念    二、還原反應(yīng)的類型  第二節(jié) 醛、酮的還原    一、還原成烴基的反應(yīng)    二、還原成醇的反應(yīng)    三、還原胺化反應(yīng)    四、羰基化合物雙分子還原偶聯(lián)反應(yīng)    五、硝基化合物和亞硝基化合物的還原  第三節(jié) 羧酸及其衍生物的還原    一、酰鹵的還原    二、羧酸及酸酐的還原    三、酯及酰胺的還原  第四節(jié) 催化氫化反應(yīng)    一、催化氫化的概念    二、催化氫化的類型    三、催化氫化的影響因素和安全技術(shù)  實驗十一 3-氯-4-氟苯胺制備第八章  硝化反應(yīng)和亞硝化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、硝化反應(yīng)的概念    二、常用硝化試劑  第二節(jié) 硝化在藥物合成中的應(yīng)用    一、硝酸硝化    二、混酸硝化    三、硝酸鹽一硫酸硝化    四、硝酸一醋酐硝化    五、硝化的應(yīng)用實例——乙苯的硝化  第三節(jié) 硝化反應(yīng)技術(shù)    一、芳環(huán)上不同取代基對硝化反應(yīng)的影響和定位效應(yīng)    二、硝化劑的影響    三、反應(yīng)溫度的影響    四、催化劑的影響    五、攪拌速度的影響    六、副反應(yīng)的影響    七、硝化的終點控制與產(chǎn)物分離    八、硝化反應(yīng)的操作技術(shù)  第四節(jié) 亞硝化反應(yīng)    一、亞硝化反應(yīng)的概念    二、亞硝化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    三、亞硝化反應(yīng)的操作技術(shù)  實驗十二 鹽酸苯海索的制備  實驗十三 鄰硝基乙酰苯胺的制備第九章  磺化反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、磺化反應(yīng)的概念    二、常用磺化劑  第二節(jié) 磺化反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用    一、制備藥物所需的原料或中間體    二、在藥物合成中起定位基的作用    三、對藥物進行結(jié)構(gòu)修飾  第三節(jié) 磺化反應(yīng)技術(shù)    一、有機化合物的結(jié)構(gòu)    二、磺化劑的濃度和用量    三、磺酸基的水解及異構(gòu)化    四、添加劑    五、芳磺酸的分離方法    六、磺化設(shè)備的腐蝕與防護  實驗十四 對碘苯磺酰氯的制備第十章  重排反應(yīng)  第一節(jié) 概述    一、重排反應(yīng)的概念    二、重排反應(yīng)的類型  第二節(jié) 重排反應(yīng)及其在藥物合成中的應(yīng)用    一、從碳原子到雜原子的重排    二、從碳原子到碳原子的重排    三、從雜原子到碳原子的重排    四、其他重排反應(yīng)  實驗十五 苯甲酰苯胺的制備第十一章  基團保護與活化在藥物合成中的應(yīng)用  第一節(jié) 概述    一、基團保護與活化的意義    二、常見保護基的特點  第二節(jié) 基團保護在藥物合成中的應(yīng)用    一、醇、酚羥基的保護    二、氨基的保護    三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護    四、醛、酮羰基的保護  第三節(jié) 活化技術(shù)在藥物合成中的應(yīng)用    一、催化活化技術(shù)的應(yīng)用    二、活性中間體、基團活化試劑的應(yīng)用    三、活化導(dǎo)向基的應(yīng)用  實驗十六 2，3-二氯苯甲醚的制備附錄 藥物合成技術(shù)中常用的縮略詞參考文獻目標(biāo)檢測參考答案藥物合成技術(shù)教學(xué)大綱（供化學(xué)制藥技術(shù)專業(yè)用）

章節(jié)摘錄

插圖：第一章 緒論一、藥物合成技術(shù)的研究對象和任務(wù)藥物合成技術(shù)是在有機化學(xué)的理論基礎(chǔ)上，用現(xiàn)代科學(xué)手段，深入細致地研究藥物合成的基本反應(yīng)和方法。藥物合成技術(shù)是以有機合成藥物作為研究對象，主要任務(wù)是研究藥物合成反應(yīng)的機制、反應(yīng)物結(jié)構(gòu)、反應(yīng)條件與反應(yīng)方向和反應(yīng)產(chǎn)物之間的關(guān)系，反應(yīng)的主要影響因素，試劑特點，應(yīng)用范圍與限制等；探討藥物合成反應(yīng)的一般規(guī)律和特殊性質(zhì)以及各基本反應(yīng)之間的關(guān)系。本課程是制藥專業(yè)的一門必修主干課程，主要學(xué)習(xí)藥物合成中常用的有機合成反應(yīng)及所采取的技術(shù)方法。由于藥物結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性、多樣性，使其合成制備過程與一般的化學(xué)品的制備有較大的區(qū)別。藥物合成的本質(zhì)主要體現(xiàn)在有機官能團的轉(zhuǎn)化、目標(biāo)分子骨架建立以及選擇性控制方法上。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，藥物合成技術(shù)已不再局限于單純的化學(xué)合成反應(yīng)。例如，天然藥物提取物、生物合成物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造或結(jié)構(gòu)修飾，即利用半合成法獲得新藥。應(yīng)用生物轉(zhuǎn)化，使得許多難以用化學(xué)方法完成的反應(yīng)得以順利進行；固相酶（或固定化菌體細胞）新技術(shù)的興起，有生命現(xiàn)象的酶能像化學(xué)合成一樣被人們控制，使整個生產(chǎn)過程連續(xù)化和自動化。通過其他新技術(shù)的應(yīng)用與滲透，藥物合成反應(yīng)的理論和技術(shù)將不斷發(fā)展和提高。

編輯推薦

《藥物合成技術(shù)》由人民衛(wèi)生出版社出版。

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