手性藥物分析

前言

手性是自然界的基本屬性之一。生物大分子如藥酶、蛋白質(zhì)、受體等均具有不對稱的性質(zhì)。因此，當(dāng)手性藥物進入體內(nèi)后，兩個對映體的蛋白結(jié)合率、與受體的親和力、與藥酶的相互作用等藥效學(xué)和藥動學(xué)作用均存在著顯著差異。20世紀60年代“反應(yīng)?！笔录某镣唇逃?xùn)，引起了人們對手性藥物對映體生物活性差異的高度重視。1992年美國食品和藥品管理局（FDA）發(fā)布了《手性藥物指導(dǎo)原則》，明確要求在向FDA提交的有關(guān)新藥申請報告中，必須包括對映體的化學(xué)、藥理學(xué)、毒理學(xué)以及臨床作用的所有信息，這極大地推動了全球范圍內(nèi)手性藥物的研究和發(fā)展。2006年國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）發(fā)布了《手性藥物質(zhì)量控制研究技術(shù)指導(dǎo)原則》，規(guī)定手性藥物的質(zhì)控項目要體現(xiàn)其光學(xué)特征的質(zhì)量控制。要對手性藥物開展光學(xué)活性鑒別，對映體純度檢查，含量測定，穩(wěn)定性考察，對映體和消旋體的體內(nèi)外藥動學(xué)，生物利用度，生物等效性，體內(nèi)手性轉(zhuǎn)化和藥一藥相互作用等研究。欲開展上述研究工作，必須首先解決手性藥物兩個對映體的拆分問題。因此，建立手性藥物對映體的體內(nèi)外分析方法已成為藥物分析研究領(lǐng)域的熱門課題。隨著分析技術(shù)的發(fā)展，各種手性藥物分離技術(shù)應(yīng)運而生，如手性色譜技術(shù)。本書重點介紹目前用于手性藥物拆分的各種技術(shù)，如手性高效液相色譜法、手性毛細管電泳法、手性氣相色譜法、手性薄層色譜法、圓二色譜法、核磁共振法和超臨界流體色譜法。主要介紹了這些方法的原理、常見手性固定相、手性流動相添加劑、手性衍生化試劑等。并以洛爾類、兒茶酚胺及其結(jié)構(gòu)類似物、二氫吡定類、喹諾酮類、生物堿類、巴比妥類、洛芬類、氨基酸及其衍生物類和其他酸類九大類藥物為例，介紹了各類藥物的手性結(jié)構(gòu)與手性分析方法。各類藥物的分析方法以文獻介紹為主，根據(jù)結(jié)構(gòu)特點，結(jié)合前五章的理論，選擇典型示例，詳細介紹實驗條件最佳化方法，使本書內(nèi)容具有較強的實用性。本書作為藥物分析課程教學(xué)的課外閱讀教材，可以提高本科學(xué)生的課外閱讀能力，拓寬思路，增強求知欲望和學(xué)習(xí)興趣。也可作為從事手性藥物分析、手性藥物設(shè)計與研發(fā)、手性藥物臨床合理應(yīng)用等研究工作的研究生、教師和科技人員的參考書。

內(nèi)容概要

　　本書內(nèi)容分為兩部分：第一章至第五章主要介紹手性藥物拆分方法，包括手性高效液相色譜法，手性毛細管電泳法，手性氣相色譜法，手性薄層色譜法，圓二色譜法、核磁共振法和超臨界流體色譜法。詳細介紹了這些方法的原理、常見手性固定相、手性流動相添加劑、手性衍生化試劑等的特點與應(yīng)用，并輔以適當(dāng)事例說明手性分析方法在手性藥物開發(fā)和質(zhì)量研究中的應(yīng)用。第六章至第十四章主要介紹了九類藥物的手性分析方法。該九類藥物分別為洛爾類、兒茶酚胺及其結(jié)構(gòu)類似物、二氫吡啶類、喹諾酮類、生物堿類、巴比妥類、洛芬類、氨基酸及其衍生物類和其他酸類藥物。概述了各類藥物的結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用和對映體活性差異，采用大量實例詳細介紹了各類藥物的手性拆分方法和拆分原理。書末附有藥名和專有名詞索引，便于閱讀參考?！　”緯勺鳛樗帉W(xué)、化學(xué)、醫(yī)學(xué)等相關(guān)專業(yè)的研究生、本科生的教學(xué)用書或課外閱讀參考用書，還可作為從事手性藥物研究開發(fā)和手性藥物分析等專業(yè)人員的參考書。

書籍目錄

第一章  概述  第一節(jié)  手性的定義與表示方法    一、什么是“手性”    二、手性分子的研究歷史    三、手性因素    四、手性表示方法  第二節(jié)  手性識別與手性藥物分離分析的意義    一、手性識別的三點作用模式    二、對映體的作用類型與藥效學(xué)差異    三、手性藥物對映體的藥動學(xué)差異    四、手性藥物相互作用    五、影響手性藥物選擇性的因素  第三節(jié)  手性藥物分析方法及其應(yīng)用    一、手性藥物分析方法    二、對映體純度分析舉例    三、對映體的體內(nèi)藥動學(xué)和生物利用度研究舉例    四、對映體與體內(nèi)生物大分子的相互作用研究舉例第二章  手性高效液相色譜法  第一節(jié)  手性固定相法    一、Pirkle型手性固定相    二、聚合物手性固定相    三、蛋白質(zhì)手性固定相    四、大環(huán)手性固定相    五、配體交換手性固定相    六、分子印跡手性固定相  第二節(jié)  手性流動相添加劑法    一、手性包含復(fù)合法    二、手性配合交換色譜法    三、手性離子對色譜法    四、動態(tài)手性固定相法  第三節(jié)  手性衍生化試劑法    一、手性衍生化法的拆分機制    二、手性衍生化條件    三、手性衍生化反應(yīng)第三章  手性毛細管電泳法  第一節(jié)  手性毛細管電泳    一、基本原理    二、毛細管電泳的儀器與操作    三、手性毛細管電泳分離模式    四、手性添加劑及其應(yīng)用    五、毛細管電泳手性分析的靈敏度  第二節(jié)  手性毛細管電色譜    一、概述    二、毛細管電色譜手性拆分方法    三、毛細管電色譜手性分離的影響因素第四章  手性氣相色譜法  第一節(jié)  手性固定相法    一、原理    二、手性固定相種類與應(yīng)用    三、手性固定相的選擇和適用范圍    四、應(yīng)用示例  第二節(jié)  手性試劑衍生化法    一、概述    二、手性衍生化試劑種類    三、應(yīng)用示例第五章  其他手性分析方法  第一節(jié)  手性薄層色譜法    一、概述    二、手性藥物的薄層色譜拆分  第二節(jié)  圓二色譜法    一、概述    二、圓二色檢測技術(shù)在對映體分析中的應(yīng)用  第三節(jié)  核磁共振法    一、概述    二、核磁共振技術(shù)拆分手性藥物  第四節(jié)  超臨界流體色譜法    一、概述    二、超臨界流體色譜裝置    三、色譜柱與分離方法    四、超臨界流體色譜在手性藥物分析中的應(yīng)用第六章  洛爾類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法第七章  兒茶酚胺及其結(jié)構(gòu)類似物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法第八章  二氫吡啶類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法    三、二氫吡啶類藥物手性拆分規(guī)律與機制探討第九章  喹諾酮類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法第十章  生物堿類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性毛細管電泳法    二、手性高效液相色譜法    三、手性氣相色譜法第十一章  巴比妥類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法第十二章  洛芬類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法    三、手性超臨界流體色譜法第十三章  氨基酸及其衍生物類藥物的手性分析  第一節(jié)  概述  第二節(jié)  手性分析方法    一、手性高效液相色譜法    二、手性毛細管電泳法    三、其他方法第十四章  其他酸類藥物的手性分析  第一節(jié)  非甾體抗感染藥物的手性分析    一、概述    二、萘普生    三、依托度酸    四、酮咯酸  第二節(jié)  他汀類藥物的手性分析    一、概述    二、手性分析方法  第三節(jié)  新型降糖藥物的手性分析    一、概述    二、手性分析方法  第四節(jié)  扁桃酸和鄰氯扁桃酸的手性分析    一、扁桃酸    二、鄰氯扁桃酸索引

章節(jié)摘錄

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編輯推薦

《手性藥物分析》主要供藥學(xué)、中藥學(xué)各專業(yè)本科生、研究生學(xué)習(xí)，以開拓視野，更全面地掌握現(xiàn)代藥物分析技術(shù)；也可供藥學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域科研人員參考，以幫助完成藥物分析領(lǐng)域科研工作。藥物的質(zhì)量控制離不開現(xiàn)代分析技術(shù)的應(yīng)用。藥物分析叢書按分析方法與手段或藥物類別以系列專論形式，分別通過大量的應(yīng)用實例，深入淺出地向讀者介紹現(xiàn)代藥物分析方法知識及其最新進展。

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