藥物化學(xué)

內(nèi)容概要

　　《高等學(xué)校制藥工程專業(yè)系列教材：藥物化學(xué)（第2版）》是普通高等教育“十一五”國家級規(guī)劃教材，也是教育部制藥工程專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)分委員會(huì)組織編寫的高等學(xué)校制藥工程專業(yè)系列教材之一，是在第一版的基礎(chǔ)上，經(jīng)過五年教學(xué)實(shí)踐，根據(jù)制藥工程專業(yè)本科生培養(yǎng)目標(biāo)的要求修訂而成的。本書著重闡述臨床常用各類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系、典型藥物的化學(xué)命名和合成方法，以及與藥物穩(wěn)定性和藥效有關(guān)的化學(xué)性質(zhì)，注重新上市藥物介紹，擴(kuò)展學(xué)生視野，強(qiáng)化學(xué)生對藥物化學(xué)前沿領(lǐng)域的了解?！　”緯晒┲扑幑こ虒I(yè)、藥物制劑專業(yè)和藥學(xué)專業(yè)本科生作為專業(yè)基礎(chǔ)課教材使用，也可供相關(guān)專業(yè)科研人員參考。

書籍目錄

緒論 0.1 藥物化學(xué)的基本定義、任務(wù)及與其他學(xué)科的關(guān)系 0.1.1 藥物化學(xué)的基本定義 0.1.2 藥物化學(xué)的主要研究任務(wù) 0.1.3 藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系 0.2 藥物化學(xué)的歷史與現(xiàn)狀 0.2.1 藥物化學(xué)的歷史回顧 0.2.2 我國藥物化學(xué)的發(fā)展成就 0.3 學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的基本要求 0.3.1 掌握藥物制劑的化學(xué)原理 0.3.2 為藥物分析奠定化學(xué)理論基礎(chǔ) 0.3.3 掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的基本原理和方法 第1章 麻醉藥 1.1 局部麻醉藥 1.1.1 局部麻醉藥的發(fā)展 1.1.2 局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型 1.1.3 局部麻醉藥的作用機(jī)理及構(gòu)效關(guān)系 1.1.4 典型藥物介紹 1.2 全身麻醉藥 1.2.1 吸人性麻醉藥 1.2.2 靜脈麻醉藥 1.2.3 典型藥物介紹 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第2章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥及抗精神失常藥 2.1 鎮(zhèn)靜催眠藥 2.1.1 苯二氮革類 2.1.2 新型非苯二氮革類 2.1.3 其他類型藥物 2.2 抗癲癇藥 2.2.1 巴比妥類 2.2.2 乙內(nèi)酰脲類和丁二酰亞胺類 2.2.3 三環(huán)類抗癲癇藥 2.2.4 脂肪酸類 2.2.5 GABA類似物 2.2.6 其他抗癲癇藥物 2.3 抗精神病藥 2.3.1 吩噻嗪類 2.3.2 噻噸類（thioxanthenes） 2.3.3 二苯并雜革類（dibenzodiazepines） 2.3.4 丁酰苯類 2.3.5 苯甲酰胺類 2.3.6 非經(jīng)典抗精神病藥 2.4 抗抑郁藥 2.4.1 神經(jīng)遞質(zhì)再攝取抑制劑 2.4.2 其他抗抑郁藥 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第3章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 3.1 水楊酸類 3.2 ?；桨奉?3.3 吡唑酮類 3.3.1 5—吡唑啉酮類 3.3.2 3，5一吡唑烷二酮類 3.3.3 典型藥物介紹 3.4 芳基烷酸類 3.4.1 芳基乙酸類 3.4.2 芳基丙酸類 3.4.3 典型藥物介紹 3.5 1，2—苯并噻嗪類 3.6 其他類 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第4章 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥 4.1 鎮(zhèn)痛藥 4.1.1 嗎啡及其衍生物 4.1.2 合成鎮(zhèn)痛藥 4.1.3 鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系與藥效團(tuán) 4.1.4 阿片受體和阿片樣物質(zhì) 4.2 鎮(zhèn)咳祛痰藥 4.2.1 鎮(zhèn)咳藥 4.2.2 祛痰藥 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第5章 中樞興奮藥及利尿藥 5.1 中樞興奮藥 5.1.1 生物堿類 5.1.2 酰胺類 5.1.3 苯乙胺類 5.1.4 其他類 5.1.5 典型藥物介紹 5.2 利尿藥 5.2.1 磺酰胺類利尿藥的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展 5.2.2 磺酰胺類利尿藥的構(gòu)效關(guān)系 5.2.3 噻嗪類（Na+—Cl—轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑） 5.2.4 其他類 5.2.5 典型藥物介紹 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第6章 解痙藥及肌肉松弛藥物 6.1 解痙藥 6.1.1 茄科生物堿類 6.1.2 合成解痙藥 6.1.3 典型藥物介紹 6.2 肌肉松弛藥 6.2.1 非去極化型肌肉松弛藥 6.2.2 去極化型肌肉松弛藥 6.2.3 典型藥物介紹 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第7章 腎上腺素能藥物 7.1 兒茶酚胺及其類似物 7.1.1 兒茶酚胺類的生物合成和代謝 7.1.2 兒茶酚胺類的化學(xué)性質(zhì)及合成通法 7.2 擬腎上腺素藥 7.2.1 α、β受體激動(dòng)劑 7.2.2 α受體激動(dòng)劑 7.2.3 β受體激動(dòng)劑 7.2.4 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 7.3 腎上腺素受體阻斷劑 7.3.1 競爭性α受體拮抗劑 7.3.2 非競爭性α受體拮抗劑 7.3.3 典型藥物介紹 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 思考題 第8章 心血管系統(tǒng)藥物 8.1 強(qiáng)心藥 8.1.1 強(qiáng)心苷類 8.1.2 兒茶酚胺類 8.1.3 其他類 8.1.4 典型藥物介紹 8.2 作用于離子通道藥物 8.2.1 鈣通道阻滯劑 8.2.2 鈉通道阻滯劑 8.2.3 鉀通道阻滯劑 8.2.4 鉀通道開放劑 8.3 作用于腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 8.3.1 Mg2+—ATP酶抑制劑 8.3.2 作用于腎上腺素能受體的藥物 8.3.3 β受體阻滯劑 8.4 影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物 8.4.1 腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng) 8.4.2 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 8.4.3 血管緊張素Ⅱ受體（AT）拮抗劑 8.4.4 腎素抑制劑 8.5 一氧化氮供體藥物 8.5.1 硝酸酯類 8.5.2 非硝酸酯類 8.6 調(diào)節(jié)血脂藥 8.6.1 他汀類 8.6.2 苯氧乙酸類 8.6.3 煙酸類 小結(jié)與學(xué)習(xí)要求 …… 第9章 抗過敏藥及抗?jié)兯幬?第10章 寄生蟲病防治藥物 第11章 抗生素 第12章 合成抗菌藥物 第13章 抗病毒藥物 第14章 抗腫瘤藥物 第15章 腎上腺皮質(zhì)激素及性激素 第16章 維生素 第17章 降血糖藥物 第18章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā) 附錄 中文索引 英文索引

章節(jié)摘錄

版權(quán)頁：   插圖：   4.1.4 阿片受體和阿片樣物質(zhì) 4.1.4.1 阿片受體的發(fā)現(xiàn) 1971年，Avram Goldstein首先提出腦細(xì)胞膜上存在特異的阿片結(jié)合位點(diǎn)，兩年后瑞典和美國的科學(xué)家利用放射配體分析法證實(shí)了阿片受體（opioid receptor）的存在，而且發(fā)現(xiàn)各種鎮(zhèn)痛藥和阿片受體的親和力與鎮(zhèn)痛效力之間呈現(xiàn)高度相關(guān)。1976年Martin等根據(jù)神經(jīng)生理學(xué)觀察，提出至少存在三種類型的阿片受體，即μ、δ、κ。它們均為具有7個(gè)跨膜片段的G蛋白偶聯(lián)受體，在藥理上可進(jìn)一步細(xì)分為μ1，μ2，δ1，δ2，κ1，κ2，κ3。七個(gè)亞型。1994年，科學(xué)家們又克隆出一種基本特征與阿片受體完全相同的阿片樣受體（opioid receptor—like，ORL1），由于當(dāng)時(shí)未發(fā)現(xiàn)內(nèi)源性配基，故又稱為孤兒受體（orphan receptor）。 目前研究認(rèn)為，μ受體介導(dǎo)了嗎啡大多數(shù)的生物效應(yīng)，其鎮(zhèn)痛活性最強(qiáng)，成癮性也最強(qiáng)；δ受體成癮性小，鎮(zhèn)痛作用也不明顯；κ受體鎮(zhèn)痛活性介于兩者之間，但在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯的致焦慮作用。前面提到的嗎啡類藥物和多數(shù)合成鎮(zhèn)痛藥多屬于μ受體激動(dòng)劑，但隨著嗎啡結(jié)構(gòu)中17位氮原子上引入不同的取代基，其衍生物對與阿片受體激動(dòng)能力可能下降，甚至轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓箘?，如納洛酮（4—15）。合成鎮(zhèn)痛藥中的布托啡諾（4—22）和噴他佐辛（4—24）屬于混合激動(dòng)一拮抗劑。它們都是κ受體激動(dòng)劑，前者是μ受體拮抗劑、后者是μ受體弱拮抗劑。這種混合的激動(dòng)一拮抗劑（mixed agonist—antagonists）與完全激動(dòng)劑不同，對痛覺缺失有最高限度效應(yīng)。 4.1.4.2 內(nèi)源性阿片肽 阿片受體的發(fā)現(xiàn)提示腦內(nèi)可能存在相應(yīng)的內(nèi)源性阿片樣活性物質(zhì)，不久從哺乳動(dòng)物腦內(nèi)發(fā)現(xiàn)兩種五肽類化合物，稱為腦啡肽（enkephalin），即甲硫氨酸腦啡肽（methionine—enkephalin，MEK）和亮氨酸腦啡肽（1eucine—enkephalin，LEK）。它們在腦內(nèi)的分布與阿片受體近似，并能與阿片受體呈特異性結(jié)合而產(chǎn)生嗎啡樣作用，這種作用可被嗎啡拮抗藥納洛酮所拮抗。迄今已發(fā)現(xiàn)近20種作用與阿片生物堿相似的肽類，統(tǒng)稱為內(nèi)源性阿片肽。多數(shù)內(nèi)源性阿片肽的長度從5到33個(gè)氨基酸不等，其序列N端均連接MEK或LEK，這表明上述兩種腦啡肽是內(nèi)源性阿片肽與受體結(jié)合的部分。 內(nèi)源性阿片肽可分為四個(gè)家族，除前面提到的腦啡肽家族外，還有內(nèi)啡肽（endorphins）家族、強(qiáng)啡肽（dynorphin）家族和其他類型的阿片肽。①腦啡肽包括甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽，是腦內(nèi)含量最高的阿片肽；②內(nèi)啡肽是從垂體中分離得到的幾種較大的肽類，其中β—內(nèi)啡肽（β—endorphin）作用最強(qiáng)，含31個(gè)氨基酸，鎮(zhèn)痛活性是嗎啡的10倍；③強(qiáng)啡肽（dynorphin）主要包含強(qiáng)啡肽A（dynorphin—A）和強(qiáng)啡肽B（dynorphin—B），強(qiáng)啡肽A含17個(gè)氨基酸，是已知內(nèi)源性阿片肽中活性最高的，活性是LEK的700倍；④其他類型的阿片肽包括在南美蛙皮膚中發(fā)現(xiàn)的蛙皮素（dermorphin）、1995年發(fā)現(xiàn)的含17個(gè)氨基酸的孤啡肽（orphanin FQ，OFQ）和1997年發(fā)現(xiàn)的只含4個(gè)氨基酸的內(nèi)嗎啡肽（endomorphin）等。有關(guān)的內(nèi)源性阿片肽氨基酸序列詳見表4—3。

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