生物藥劑學與藥物動力學

前言

生物藥劑學與藥物動力學是定性和定量研究藥物及其制劑在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄諸過程動態(tài)變化規(guī)律的一門科學。其闡明了藥物的劑型因素、生物體的生理和病理因素與藥物效應之間的關系，對于藥物新劑型和新制劑的研究開發(fā)，藥物制劑臨床療效和毒副反應的監(jiān)測以及合理應用，藥劑學、藥理學和臨床藥學的學科發(fā)展均具有重要的參考意義。其已經(jīng)列為醫(yī)藥院校的必修課程，成為醫(yī)藥工作者不可或缺的基礎知識和基本技能。本教材共分二十一章，內(nèi)容主要包括三部分。第一部分由第一章至第十章組成，為生物藥劑學與藥物動力學的基礎內(nèi)容，系統(tǒng)介紹了生物藥劑學與藥物動力學的基本概念和基礎知識、藥物動力學的主要參數(shù)及其計算方法，闡述了生物藥劑學與藥物動力學的基本理論。這部分內(nèi)容也是該課程本科教學的主要內(nèi)容。第二部分由第十一章至第十七章組成，為近年來藥物動力學領域的主要研究進展，包括群體藥物動力學、生理模型藥物動力學、基因多態(tài)性對藥動學的影響以及手性藥物動力學等。這部分內(nèi)容在一定程度上彌補了經(jīng)典藥物動力學的某些不足，拓展了藥物動力學的研究領域，反映了藥物動力學研究的前沿問題。本科教學可以根據(jù)實際情況和具體需要，選擇性地介紹這部分的內(nèi)容，也可以采用自學的方式以拓展學生的知識面；而作為研究生教材其提供了充實的學科發(fā)展信息及研究資料。第三部分由第十八章至第二十一章組成，重點介紹了藥物動力學在新藥研發(fā)、中藥研究和臨床給藥方案設計中的應用，使本教材具有基礎理論與實際應用緊密結(jié)合的特點，為學生日后從事新藥研發(fā)或臨床藥學工作打下必要的基礎，因此也是本科教學的重點內(nèi)容之一。藥物動力學的特點是公式多、參數(shù)多，為此，我們配備了一定數(shù)量的例題和習題，以利于學生熟練掌握公式和概念。為了幫助學生掌握各章節(jié)的重點，我們在每一章的開頭提出了“本章要求”。為了提高學生的專業(yè)英語水平，本書的圖表采用英文說明，在每章的末尾提供了英文摘要；此外全書附錄了中英文索引。目前，藥物動力學公式中絕大多數(shù)采用常用對數(shù)表達，本書嘗試采用自然對數(shù)，以期簡化公式和參數(shù)計算。本教材的編寫集中了一批在生物藥劑學與藥物動力學領域中具有豐富教學和科研經(jīng)驗的教師，有蔣學華（第一、二十一章，四川大學），蔣新國（第二、六、七章，復旦大學），丁平田（第二章，沈陽藥科大學），高申（第三、九、十三章，第二軍醫(yī)大學），張奇志（第四、十六、十七、二十章，復旦大學），劉建平（第五、十、十八、十九章，中國藥科大學），宋金春（第八章，武漢大學），胡富強（第二、十一章，浙江大學），盧煒（第十二、十四、十五章，北京大學）。在編寫本教材的過程中，編委們認真地參閱了國內(nèi)外最新教材版本及相關論著，力求系統(tǒng)闡明基礎知識和基本理論，重視理論與實踐的緊密結(jié)合，重視學生自學能力的培養(yǎng)，同時確保本科教學的必要知識面和教材的新穎性。因此內(nèi)容較為系統(tǒng)、新穎，資料豐富，涉及面廣，適合作為醫(yī)藥院校本科學生的教材和研究生的教學參考書，同時也可作為藥學研究、藥物開發(fā)、臨床藥師和醫(yī)師以及藥廠技術(shù)人員的培訓教材和自學資料。

內(nèi)容概要

　　本書共分二十一章，系統(tǒng)闡述了生物藥劑學與藥物動力學的基本理論和基礎知識，重點介紹了其在新藥研發(fā)和臨床給藥方案設計中的應用，同時也反映了藥物動力學的重要研究進展?！渡锼巹W與藥物動力學》具有基礎理論與實際應用緊密結(jié)合的特點?！渡锼巹W與藥物動力學》的內(nèi)容系統(tǒng)、新穎，資料豐富，涉及面廣，可以作為醫(yī)藥院校本科學生的教材和研究生教學的參考書，同時也可作為藥學研究、藥物開發(fā)、臨床藥師和醫(yī)師以及藥廠技術(shù)人員的培訓教材和自學資料。

書籍目錄

第一章 生物藥劑學概述
　第一節(jié) 生物藥劑學的基本概念
　第二節(jié) 藥物體內(nèi)過程及其與藥物效應間的關系
　　一、藥物的體內(nèi)過程
　　二、藥物的體內(nèi)過程與藥物效應
　第三節(jié) 生物藥劑學的研究內(nèi)容
　第四節(jié) 生物藥劑學在藥學學科中的地位與作用
　　一、生物藥劑學對藥學學科發(fā)展的促進
　　二、生物藥劑學與相關學科的關系
　第五節(jié) 生物藥劑學研究方法及其進展
　　一、生物藥劑學研究方法
　　二、生物藥劑學研究的新技術(shù)與新方法
第二章 藥物的吸收
　第一節(jié) 口服給藥的藥物吸收
　　一、藥物的生物膜轉(zhuǎn)運與胃腸道吸收
　　二、影響藥物胃腸道吸收的生理因素
　　三、影響藥物胃腸道吸收的理化因素
　　四、影響藥物胃腸道吸收的劑型因素
　　五、口服藥物的處方設計
　第二節(jié) 非口服給藥的藥物吸收
　　一、注射給藥
　　二、皮膚給藥
　　三、肺部給藥
　　四、口腔黏膜給藥
　　五、鼻腔黏膜給藥
　　六、眼部給藥
　　七、直腸給藥
　　八、陰道給藥
第三章 藥物的分布
　第一節(jié) 概述
　　一、藥物的化學結(jié)構(gòu)與體內(nèi)分布
　　二、藥物的體內(nèi)分布與藥效
　　三、藥物的體內(nèi)分布與蓄積
　　四、表觀分布容積
　第二節(jié) 影響藥物體內(nèi)分布的因素
　　一、血液循環(huán)與血管通透性對體內(nèi)分布的影響
　　二、藥物與血漿蛋白結(jié)合率對體內(nèi)分布的影響
　　三、藥物的理化性質(zhì)對體內(nèi)分布的影響
　　四、藥物與組織親和力對體內(nèi)分布的影響
　　五、藥物相互作用對體內(nèi)分布的影響
　第三節(jié) 藥物淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運對體內(nèi)分布的影響
　　一、淋巴循環(huán)與淋巴管的構(gòu)造
　　二、藥物從血液向淋巴液的轉(zhuǎn)運
　　三、藥物從組織液向淋巴液的轉(zhuǎn)運
　　四、藥物從消化道向淋巴液的轉(zhuǎn)運
　第四節(jié) 藥物的腦內(nèi)分布
　　一、腦脊液
　　二、腦屏障
　　三、藥物由血液向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運
　　四、提高藥物腦內(nèi)分布的策略
　第五節(jié) 藥物的胎兒內(nèi)分布
　　一、胎盤構(gòu)造與胎兒的血液循環(huán)
　　二、藥物的胎盤轉(zhuǎn)運
　　三、藥物的胎兒內(nèi)分布
　第六節(jié) 藥物的脂肪組織分布
　第七節(jié) 藥物的體內(nèi)分布與制劑設計
　　一、微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的處置
　　二、影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素
　　三、長循環(huán)微粒給藥系統(tǒng)
　　四、微粒靶向給藥系統(tǒng)
第四章 藥物的代謝
　第一節(jié) 概述
　第二節(jié) 藥物代謝的部位和代謝酶
　　一、藥物代謝的部位
　　二、藥物代謝酶
　第三節(jié) 藥物代謝反應的類型
　　一、第一相反應
　　二、第二相結(jié)合反應
　第四節(jié) 藥物代謝反應的立體選擇性
　　一、底物的立體選擇性
　　二、產(chǎn)物的立體選擇性
　　三、底物一產(chǎn)物立體選擇性
　第五節(jié) 影響藥物代謝的因素
　　一、給藥途徑和首過效應
　　二、給藥劑量和劑型
　　三、藥物相互作用對代謝的影響
　　四、種屬差異對代謝的影響
　　五、年齡差異對代謝的影響
　　六、性別差異對代謝的影響
　　七、個體差異對代謝的影響
　　八、疾病對代謝的影響
　　九、食物對代謝的影響
　第六節(jié) 藥物代謝和制劑設計
　　一、前體藥物類制劑的設計
　　二、藥物代謝的飽和現(xiàn)象和制劑設計
　　三、藥酶抑制劑與制劑設計
　　四、藥物代謝和給藥途徑的選擇
第五章 藥物的排泄
　第一節(jié) 概述
　　一、藥物體內(nèi)排泄的含義、過程、研究內(nèi)容
　　二、藥物排泄與藥效的關系
　第二節(jié) 藥物的腎排泄
　　一、藥物在腎內(nèi)的動態(tài)過程
　　二、有機藥物的腎排泄
　　三、生物技術(shù)類藥物的排泄
　第三節(jié) 藥物的膽汁排泄
　　一、藥物膽汁排泄的過程與特征
　　二、腸肝循環(huán)
　第四節(jié) 藥物的其他排泄途徑
　　一、消化道排泄
　　二、肺排泄
　　三、乳汁排泄
　　四、汗排泄
　　五、唾液排泄
　第五節(jié) 影響藥物排泄的因素
　　一、生理因素
　　二、藥物的化學結(jié)構(gòu)
　　三、藥物與蛋白結(jié)合
　　四、膽汁流量、血流動力學
　　五、合并用藥
　　六、劑型因素
　　七、疾病因素
　第六節(jié) 藥物排泄研究進展
第六章 藥物動力學概述
　第一節(jié) 藥物動力學及其發(fā)展
　　一、藥物動力學的定義
　　二、藥物動力學的發(fā)展
　第二節(jié) 藥物動力學的研究內(nèi)容及與相關學科的關系
　　一、藥物動力學與相關學科的關系
　　二、藥物動力學的研究內(nèi)容
　第三節(jié) 藥物動力學的基本概念和主要參數(shù)
　　一、血藥濃度一時間曲線及其時相
　　二、血藥濃度一時間曲線下面積
　　三、血藥峰濃度和達峰時間
　　四、速率過程
　　五、速度(率)常數(shù)
　　六、半衰期
　　七、表觀分布容積
　　八、清除率
　　九、隔室模型(companmentmodel)
　　十、拉普拉斯變換
第七章 一室模型藥物動力學
　第一節(jié) 一室模型藥物靜脈注射藥物動
　　力學
　　一、血藥濃度的藥物動力學數(shù)據(jù)處理
　　二、尿藥濃度的藥物動力學數(shù)據(jù)處理
　　三、代謝產(chǎn)物的動力學
　第二節(jié) 一室模型藥物靜脈滴注藥物動力學
　　一、靜脈滴注期間的血藥濃度一時間關系
　　二、停止靜脈滴注以后的血藥濃度時間關系
　　三、靜脈滴注的負荷劑量
　第三節(jié) 一室模型藥物血管外給藥的藥物動力學
　　一、血藥濃度的藥物動力學數(shù)據(jù)處理
　　二、尿藥濃度的藥物動力學數(shù)據(jù)處理
　　三、血藥濃度與尿藥濃度的相互關系
第八章 多室模型藥物動力學
　第一節(jié) 二室模型藥物動力學
　　一、靜脈注射
　　二、靜脈滴注
　　三、血管外給藥
　第二節(jié) 三室模型藥物動力學
　　一、靜脈注射的血藥濃度一時間關系
　　二、藥物動力學參數(shù)的計算
　第三節(jié) 藥物動力學模型的判別
　　一、回歸分析法
　　二、殘差平方和法
　　三、擬合度(r2)法
　　四、AIC法
　　五、F檢驗
第九章 多劑量給藥
　第一節(jié) 多劑量函數(shù)
　第二節(jié) 一室模型的多劑量給藥
　　一、靜脈注射
　　二、血管外給藥
　　三、多劑量給藥的其他藥物動力學參數(shù)
　第三節(jié) 二室模型的多劑量給藥
　　一、血藥濃度與時間的關系
　　二、其他藥物動力學參數(shù)
第十章 非線性藥物動力學
　第一節(jié) 概述
　　一、非線性藥物動力學的特點
　　二、非線性藥物動力學的判別
　第二節(jié) 非線性藥物動力學方程
　　一、Michaelis-Menten方程
　　二、Michaelis-Menten過程的藥物動力學特征
　第三節(jié) 非線性藥物動力學的血藥濃度與時間關系及參數(shù)計算
　　一、血藥濃度與時間關系
　　二、非線性藥物動力學參數(shù)的計算
　第四節(jié) 其他機制的非線性藥物動力學過程
　　一、因蛋白結(jié)合所致的非線性藥物動力學
　　二、腎小管重吸收過程中載體系統(tǒng)飽和所致的非線性藥物動力學
　　三、酶抑制作用所致的非線性藥物動力學
　　四、酶誘導作用所致的非線性藥物動力學
　　五、非線性藥物動力學的發(fā)展
第十一章 藥物動力學研究中的統(tǒng)計矩分析
　第一節(jié) 統(tǒng)計矩的概念及計算
　　一、統(tǒng)計矩的概念
　　二、矩量的計算
　第二節(jié) 矩量法計算藥物動力學參數(shù)
　　一、生物半衰期
　　二、清除率
　　三、表觀分布容積
　　四、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度和達穩(wěn)態(tài)時間
　第三節(jié) 矩量法研究藥物的體內(nèi)過程
　　一、釋放動力學
　　二、吸收動力學
　　三、統(tǒng)計矩分析參數(shù)與室模型參數(shù)之間的相關性
第十二章 群體藥物動力學
　第一節(jié) 概述
　　一、群體藥物動力學的研究目的
　　二、普通藥物動力學與群體藥物
　　動力學的比較
　第二節(jié) 群體藥物動力學模型中的兩大類因素
　　一、固定效應因素
　　二、隨機效應因素
　第三節(jié) 群體藥物動力學的常用研究方法
　　一、簡單合并數(shù)據(jù)法
　　二、簡單平均數(shù)據(jù)法
　　三、標準兩步法
　　四、藥物動力學研究中常用的曲線擬合方法
　第四節(jié) 群體藥物動力學模型
　　一、個體內(nèi)模型
　　二、個體間模型
　　三、群體模型
　　四、群體藥物動力學的特點(NONMEM法)
　第五節(jié) 群體藥物動力學中的模型化過程
　　一、結(jié)構(gòu)模型的建立
　　二、模型化的一般過程
　　三、群體模型的建立
　　四、最終模型的驗證
　第六節(jié) 群體藥物動力學應用實例
　　一、NONMEM簡介
　　二、群體藥物動力學應用實例
第十三章 生理模型藥物動力學
　第一節(jié) 概述
　　一、生理藥物動力學的研究背景
　　二、生理藥物動力學的定義
　　三、生理藥物動力學的研究內(nèi)容
　第二節(jié) 生理藥物動力學的模型
　　一、全身生理藥物動力學模型
　　二、組織和器官生理藥物動力學模型
　　三、生理藥物動力學模型方程
　　四、生理藥物動力學模型參數(shù)
　第三節(jié) 生理藥物動力學模型的應用
　　一、研究方法的應用和數(shù)據(jù)處理軟件
　　二、生理藥物動力學模型的種間外推和種屬內(nèi)推
　　三、應用實例
第十四章 藥物動力學與藥效動力學的關系
　第一節(jié) 概述
　第二節(jié) 藥物動力學與藥效動力學之間的定量關系
　　一、血藥濃度與藥效間的幾種主要關系
　　二、治療濃度范圍
　　三、梯度反應中血藥濃度與藥效的關系
　第三節(jié) 藥效動力學模型
　　一、線性模型
　　二、對數(shù)模型
　　三、米氏方程
　　四、Sigmoid模型
　第四節(jié) 藥物動力學／藥效動力學聯(lián)合模型
　　一、藥物動力學／藥效動力學聯(lián)合模型的基本假設
　　二、藥物動力學／藥效動力學聯(lián)合模型的解析步驟
　第五節(jié) 藥物動力學／藥效動力學鏈式模型應用實例
　第六節(jié) 非連續(xù)型藥效學數(shù)據(jù)的PK／PD鏈式模型解析簡介
　第七節(jié) 具有解析藥物動力學微分方程功能的非線性擬合程序
第十五章 基因多態(tài)性與藥物代謝
　第一節(jié) 細胞色素P450
　　一、細胞色素P450的分布與命名
　　二、細胞色素P450的重要性
　　三、細胞色素P450家族及亞族
　　……
第十六章 時辰藥物動力學
第十七章 手性藥物動力學
第十八章 中藥藥物動力學
第十九章 新藥研發(fā)中的藥物動力學研究
第二十章 緩、控釋制劑設計與評價的藥物動力學原理
第二十一章 臨床給藥方案的設計與調(diào)整
附錄一 常用藥物的藥物動力學參數(shù)表
附錄二 一些代表性藥物的治療濃度、中毒濃度及致死濃度（血藥濃度單位：ug／ml）
英中文對照

章節(jié)摘錄

插圖：第一章　生物藥劑學概述第一節(jié) 生物藥劑學的基本概念生物藥劑學（biopharmaceutics，biopharmacy）是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生物因素與藥物效應間關系的學科。生物藥劑學是20世紀60年代后，隨著藥物化學和藥劑學研究的深入、藥物動力學的產(chǎn)生和發(fā)展而形成的藥學新學科。生物藥劑學產(chǎn)生與發(fā)展的意義主要在于提出了劑型因素、生物因素對藥物效應具有影響的重要結(jié)論，同時也表現(xiàn)在揭示上述影響因素的作用規(guī)律而進行的卓有成效的研究。因此，生物藥劑學的產(chǎn)生，積極地影響著藥學工作者的研究思路與工作方法，其研究方法與研究結(jié)果也為科學設計與篩選藥物及其劑型、正確認識與評價藥物及其制劑的質(zhì)量、合理選擇與評價臨床藥物應用方法等提供了依據(jù)，從而為提高藥物研究水平與臨床藥物應用水平產(chǎn)生積極的作用。對生物藥劑學學科的理解，有賴于對其定義中的藥物效應、劑型因素、生物因素等三個要素的理解。藥物效應是指藥物作用的結(jié)果，是機體對藥物作用的反應。由于藥物的兩重性特征，藥物效應既指治療作用也指不良反應，表現(xiàn)為藥物臨床應用的有效性與安全性問題，這也是所有藥學學科共同關注的焦點。生物藥劑學中所指的劑型因素是一個廣義的概念，是藥物及其制劑所表現(xiàn)出的內(nèi)在與外在的所有性質(zhì)，既包括針劑、片劑、膠囊劑等狹義的劑型概念，也包括藥物的某些化學性質(zhì)（如酸、堿、鹽、絡合物、立體結(jié)構(gòu)、前體藥物等，即藥物存在的化學形式及其化學穩(wěn)定性等），藥物的某些物理性質(zhì)（如粒徑、晶型、溶出速率及溶解度等），制劑處方組成（如處方中輔料的種類、性質(zhì)及用量，處方中聯(lián)合用藥方案等）以及制備工藝、貯存條件和給藥方法等。充分關注藥物及其制劑的性質(zhì)對藥物效應的影響，有助于研究開發(fā)出更加安全有效的新藥品種，更深入地進行藥品質(zhì)量控制。生物藥劑學所指的生物因素包括種屬差異（如狗、兔、鼠和人的差異）、種族差異（同一種生物體，如人，不同的遺傳背景、在不同生活環(huán)境和生活習慣等條件下形成的差異等）、性別差異、年齡差異以及不同的病理條件等。充分關注生物因素對藥物效應的影響，有助于臨床用藥個體化，使藥物治療方案更加合理。

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《生物藥劑學與藥物動力學》的圖表采用英文說明，在每章的末尾提供了英文摘要；此外全書附錄了中英文索引。目前，藥物動力學公式中絕大多數(shù)采用常用對數(shù)表達，《生物藥劑學與藥物動力學》嘗試采用自然對數(shù)，以期簡化公式和參數(shù)計算。

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