藥物化學(xué)

前言

　　當(dāng)前我國制藥工業(yè)發(fā)展迅猛，醫(yī)藥行業(yè)急需大批制藥工程類高級(jí)專門人才。同時(shí)，伴隨著我國高等教育的改革進(jìn)程，一個(gè)新的專業(yè)門類“制藥工程專業(yè)”于1998年教育部進(jìn)行專業(yè)目錄調(diào)整時(shí)應(yīng)運(yùn)而生。該專業(yè)涵蓋了化學(xué)制藥工程、生物制藥工程、中藥制藥工程和藥物制劑工程四大制藥領(lǐng)域，其知識(shí)體系是化學(xué)一藥學(xué)一工程學(xué)，屬于理科和工科的交叉學(xué)科。目前制藥工程專業(yè)的發(fā)展速度和規(guī)模相當(dāng)驚人，至2004年8月，全國已先后有128所院校設(shè)立了該專業(yè)?！　∮捎诋?dāng)前大多數(shù)學(xué)校的制藥工程專業(yè)是由原來理科的藥學(xué)專業(yè)或工科的化學(xué)化工專業(yè)衍生分化而來，因此教材建設(shè)起步晚而且相對(duì)滯后。按照該專業(yè)培養(yǎng)目標(biāo)設(shè)置的課程體系，若簡(jiǎn)單地把幾個(gè)學(xué)科的課程疊加，將導(dǎo)致學(xué)生課程負(fù)擔(dān)太重，不利于完成預(yù)期的培養(yǎng)目標(biāo)。為此教育部化學(xué)與化工學(xué)科教學(xué)指導(dǎo)委員會(huì)制藥工程專業(yè)分委員會(huì)，在國內(nèi)外廣泛調(diào)研和多次會(huì)議研討的基礎(chǔ)上，對(duì)制藥工程專業(yè)的課程體系進(jìn)行了規(guī)劃。受制藥工程專業(yè)教指委和高等教育出版社的委托，我們組織全國制藥工程專業(yè)的部分院校中長期從事教學(xué)工作的中青年教授編寫了制藥工程專業(yè)用《藥物化學(xué)》規(guī)劃教材。　　制藥工程專業(yè)是一個(gè)工科專業(yè)，培養(yǎng)目標(biāo)是能夠掌握藥學(xué)專業(yè)的基本理論、基本知識(shí)和基本技能，具有化學(xué)工程專業(yè)知識(shí)的制藥工程師。根據(jù)教育部制藥工程專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)分委員會(huì)所規(guī)劃的辦學(xué)規(guī)范要求，藥物化學(xué)是一門制藥工程專業(yè)的核心課程，為必修的專業(yè)基礎(chǔ)課。但考慮到國內(nèi)現(xiàn)行的執(zhí)業(yè)藥師制度的實(shí)施和拓寬畢業(yè)生的就業(yè)渠道，在編寫內(nèi)容上盡量兼顧到執(zhí)業(yè)藥師考試大綱的要求。　　本教材共分為18章，除緒論和第17章外，其他16章為目前臨床常用的各大類藥物，主要讓學(xué)生掌握臨床常用化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)類型、化學(xué)結(jié)構(gòu)與命名、理化性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系，了解各大類藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展過程和最新研究進(jìn)展，以及各典型藥物的一般藥理與臨床評(píng)價(jià)。為了讓學(xué)生了解某些藥物雜質(zhì)的來源并為制藥工藝學(xué)專業(yè)課程的學(xué)習(xí)奠定初步基礎(chǔ)，因此對(duì)藥物合成內(nèi)容作適當(dāng)介紹。有關(guān)新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)方面的內(nèi)容在第17章作了介紹，以開闊眼界，為進(jìn)一步深入學(xué)習(xí)打下基礎(chǔ)。　　本書作為第一版制藥工程專業(yè)的系列教材之一，懇請(qǐng)讀者為本書提出寶貴意見，以便再版中得以提高和完善?！　”本┐髮W(xué)雷小平教授對(duì)本書進(jìn)行了精心、細(xì)致的審校并提出諸多寶貴的修改意見，在此深表感謝。

內(nèi)容概要

本書為教育部制藥工程專業(yè)教學(xué)指導(dǎo)分委員會(huì)組織編寫的高等學(xué)校制藥工程專業(yè)系列教材之一?！　”緯鶕?jù)制藥工程專業(yè)本科生培養(yǎng)目標(biāo)編寫，著重闡述臨床常用各大類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系、典型藥物的化學(xué)命名和合成方法，以及與藥物穩(wěn)定性和藥效有關(guān)的化學(xué)性質(zhì)，最后簡(jiǎn)要介紹新藥研究與開發(fā)的基本方法和原理?！　”緯晒┲扑幑こ虒I(yè)、藥物制劑專業(yè)和藥學(xué)專業(yè)本科生作為專業(yè)基礎(chǔ)課教材使用，也可供相關(guān)專業(yè)科研人員作為專業(yè)參考書。

書籍目錄

緒論　0.1 藥物化學(xué)的基本定義、任務(wù)及與其他學(xué)科的關(guān)系　　0.1.1 藥物化學(xué)的基本定義　　0.1.2 藥物化學(xué)的主要研究任務(wù)　　0.1.3 藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系　0.2 藥物化學(xué)的歷史與現(xiàn)狀　　0.2.1 藥物化學(xué)的歷史回顧　　0.2.2 我國藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀　0.3 學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的基本要求　　0.3.1 掌握藥物制劑的化學(xué)原理　　0.3.2 為藥物分析奠定化學(xué)理論基礎(chǔ)　　0.3.3 掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的基本原理和方法第1章 麻醉藥　　1.1 局部麻醉藥　　1.1.1 局部麻醉藥的發(fā)展　　1.1.2 局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型　　1.1.3 局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系　1.2 全身麻醉藥　　1.2.1 吸入性麻醉藥　　1.2.2 靜脈麻醉藥　小結(jié)與學(xué)習(xí)要求　思考題第2章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇及抗精神失常藥 　2.1 酰脲類　　2.1.1 丙二酰脲類　　2.1.2 乙內(nèi)酰腺類　2.2 苯二氮革類　　2.2.1 苯二氮革類的發(fā)展　　2.2.2 苯二氮革類的構(gòu)效關(guān)系　2.3 三環(huán)類　　2.3.1 三環(huán)類抗精神失常藥　　2.3.2 三環(huán)類抗抑郁藥　　2.3.3 三環(huán)類抗癲癇藥　2.4 丁酰苯類　　2.4.1 丁酰苯類藥物的發(fā)展　　2.4.2 丁酰苯類藥物的構(gòu)效關(guān)系　2.5 其他類　　2.5.1 氨基甲酸酯類　　2.5.2 丙戊酸類　　2.5.3 GABA類似物　　2.5.4 苯酰胺類　小結(jié)與學(xué)習(xí)要求　思考題第3章 解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥　3.1 水楊酸類　3.2 ?；桨奉悺?.3 吡唑酮類　　3.3.1 5-吡唑啉酮類　　3.3.3 5-吡唑烷二酮類　3.4 芳基烷酸類　　3.4.1 芳基乙酸類　　3.4.2 芳基丙酸類　3.5 1，2-苯并噻嗪類　3.6 其他類　小結(jié)與學(xué)習(xí)要求　思考題第4章 鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥　4.1 鎮(zhèn)痛藥　　4.1.1 嗎啡及其衍生物　　4.1.2 合成鎮(zhèn)痛藥　　4.1.3 鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系與藥效團(tuán)　　4.1.4 阿片受體和阿片樣物質(zhì)　4.2 鎮(zhèn)咳祛痰藥　……第5章 中樞興奮藥及利尿藥第6章 解痙藥及肌肉松弛藥第7章 腎上腺素能受體作用藥第8章 心血管系統(tǒng)藥物第9章 抗過敏藥殛抗?jié)兯幍?0章 寄生蟲病防治藥第11章 抗生素第12章 合成抗菌藥及抗病毒藥第13章 抗腫瘤藥第14章 腎上腺皮質(zhì)激素及性激素第15章 維生素第16章 降血糖藥第17章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)主要參 考文獻(xiàn)中文索引英文索引

章節(jié)摘錄

　　為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝，研究藥物合成路線及工藝條件，提高合成設(shè)計(jì)水平，發(fā)展新原料、新工藝、新技術(shù)、新方法和新試劑是主要內(nèi)容。提高產(chǎn)品的質(zhì)量和產(chǎn)量，降低成本，獲得最高的經(jīng)濟(jì)效益，是中心環(huán)節(jié)。把研究成果轉(zhuǎn)化為生產(chǎn)實(shí)踐，構(gòu)成生產(chǎn)工藝學(xué)。近20多年的發(fā)展已將這方面單獨(dú)演化出一門新的學(xué)科分支——化學(xué)制藥工藝學(xué)。目前，使用有機(jī)合成反應(yīng)相關(guān)數(shù)據(jù)庫，在有機(jī)合成設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)上，發(fā)展藥物合成工藝設(shè)計(jì)，快速找到經(jīng)濟(jì)合理的合成工藝路線已經(jīng)成為現(xiàn)實(shí)。　　不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法，創(chuàng)制新藥的首要步驟是先導(dǎo)化合物的發(fā)掘。所謂先導(dǎo)化合物是指最初發(fā)現(xiàn)的具有特定生理活性和全新結(jié)構(gòu)的化合物，可作為進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的模板，通過構(gòu)效關(guān)系、定量構(gòu)效關(guān)系和三維定量構(gòu)效關(guān)系研究，以獲得預(yù)期藥理作用的理想藥物。先導(dǎo)化合物的發(fā)掘有多種途徑，隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)已不再是發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的主要途徑和方法。有的放矢地對(duì)天然產(chǎn)物中的活性成分進(jìn)行分離，仍為獲得先導(dǎo)化合物的一種主要途徑。近年來，由生命基礎(chǔ)過程的研究、受體契合方法和對(duì)已知藥物的總結(jié)性研究發(fā)掘先導(dǎo)化合物最為引人注目。創(chuàng)制新藥的研究已經(jīng)構(gòu)成藥物化學(xué)的一個(gè)重要學(xué)科分支——藥物設(shè)計(jì)學(xué)。近年來，隨著藥品專利法的實(shí)施，我國新藥研究開發(fā)戰(zhàn)略也已經(jīng)開始由仿制向創(chuàng)制轉(zhuǎn)軌，藥物設(shè)計(jì)學(xué)這一新興學(xué)科也日益受到人們的重視。隨著計(jì)算機(jī)技術(shù)與生命科學(xué)的相互滲透，開拓了新藥研究開發(fā)的新領(lǐng)域——計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)?！　∷幬锘瘜W(xué)的任務(wù)和研討內(nèi)容有上述三個(gè)方面，但針對(duì)不同專業(yè)的學(xué)生，教學(xué)內(nèi)容有所偏重。藥學(xué)專業(yè)的教學(xué)內(nèi)容主要在第一方面，突出臨床藥物化學(xué)，使學(xué)生能夠利用現(xiàn)有藥物的基本理論、基本知識(shí)和基本技能為藥檢和臨床藥學(xué)服務(wù)。制藥工程專業(yè)的教學(xué)內(nèi)容則著重第二個(gè)方面，使學(xué)生能夠掌握藥物合成設(shè)計(jì)和合成工藝原理，為化學(xué)制藥工業(yè)服務(wù)。為了強(qiáng)化這方面的理論和技能，在制藥工程專業(yè)的課程設(shè)置中已經(jīng)單獨(dú)設(shè)立了化學(xué)制藥工藝學(xué)作為專業(yè)課程，因此這部分內(nèi)容在本教材中將不再作重復(fù)介紹。

圖書封面

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