藥物化學(xué)

前言

　　為積極推進高職高專課程和教材改革，開發(fā)和編寫反映新知識、新技術(shù)、新工藝、新方法，具有職業(yè)教育特色的課程和教材，針對高職高專培養(yǎng)應(yīng) 用型人才的目標(biāo)，結(jié)合教學(xué)實際，高等教育出版社組織有關(guān)專家、教師及臨床一線人員編寫了此套高職高專教學(xué)改革實驗教材?！　≡诮滩木帉懼校覀兛紤]了近年來職業(yè)教育的發(fā)展，根據(jù)“定單式”職業(yè)教育與培訓(xùn)的新模式，把培養(yǎng)學(xué)生的職業(yè)道德、職業(yè)能力以及操作技能作為教材編寫的主要目標(biāo)，在內(nèi)容的編排上力爭與用人單位的實際需要接軌，與國家執(zhí)業(yè)藥師資格認(rèn)證接軌.教材的內(nèi)容突出了教育目標(biāo)的職業(yè)性和專業(yè)技能的應(yīng)用性，滿足學(xué)科、教學(xué)、工作實際的需要，體現(xiàn)基本理論、基本知識和基本技能，注重思想性、科學(xué)性、先進性、啟發(fā)性和實用性的統(tǒng)一。在此基礎(chǔ)上，體現(xiàn)以應(yīng)用為目的，以必需、夠用為度，以講清概念、理解性質(zhì)、強化應(yīng)用為教學(xué)重點，不追求精、尖、深、偏。　　為了方便教學(xué)工作，在每章前列出了學(xué)習(xí)要點，部分章節(jié)中還加入了提示和小知識。每章后進行了內(nèi)容小結(jié)，并給出了一些思考練習(xí)題，以此來幫助學(xué)生學(xué)習(xí)?！　”窘滩牡膬?nèi)容分為理論和實驗兩部分。理論部分共十八章，第一章至第三章為總論部分，介紹了藥物化學(xué)的有關(guān)概念和基本理論；第四章至第十八章為各論部分。由于篇幅所限，每類藥物只選一到兩個典型代表藥物，更多的藥物有待于學(xué)生們的自學(xué)。本教材共設(shè)實驗九項，各校可根據(jù)實際情況進行調(diào)整?！　「鶕?jù)編寫組的分工，姚宏編寫了第一章、第十章和第十六章，陳衍中編寫了第三章、第九章和第十五章，王桂云編寫了第十一章、第十二章、第十四章和第十八章，毋晉英編寫了第六章、第七章，張艷玲編寫了第四章、第五章，羅寶平編寫了第二章、第十七章，孫國兵編寫了第八章和第十三章?！　≡诒緯木帉戇^程中得到了遼寧省本溪衛(wèi)生學(xué)校和廣東省江門中醫(yī)藥學(xué)校的大力支持，本溪衛(wèi)生學(xué)校的楊雷對全書的圖表做了認(rèn)真校對修改，在此一并表示感謝?！　”緯m用于高職、中職學(xué)校藥學(xué)專業(yè)教學(xué)和學(xué)生自學(xué)使用。教學(xué)建議學(xué)時為80－90學(xué)時?！　∮捎诰幷咚接邢?，編寫時間倉促，錯誤和不足之處在所難免，敬請各校師生提出寶貴意見。

內(nèi)容概要

　　《藥物化學(xué)（藥學(xué)類各專業(yè)用）》的內(nèi)容分為理論和實驗兩部分。理論部分共十八章，其中第一章至第三章為總論部分，介紹了藥物化學(xué)的有關(guān)概念和基本理論；第四章至第十八章為各論部分。另外，《藥物化學(xué)（藥學(xué)類各專業(yè)用）》還設(shè)有實驗共九項?！端幬锘瘜W(xué)（藥學(xué)類各專業(yè)用）》適用于全國衛(wèi)生院校藥學(xué)專業(yè)的高職高專生和中職生。

書籍目錄

第一章 緒論
一、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容與任務(wù)
二、藥物的名稱
三、藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
小結(jié)
思考題
第二章 藥物的變質(zhì)反應(yīng)和代謝反應(yīng)
第一節(jié) 藥物的變質(zhì)反應(yīng)
一、藥物的水解反應(yīng)
二、藥物的氧化反應(yīng)
三、二氧化碳的影響
四、其他變質(zhì)反應(yīng)
第二節(jié) 藥物的貯存保管
一、藥物貯存的原則
二、藥物貯存的常見方法
第三節(jié) 藥物的體內(nèi)代謝
一、氧化反應(yīng)
二、還原反應(yīng)
三、水解反應(yīng)
四、結(jié)合反應(yīng)
小結(jié)
思考題
第三章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系
第一節(jié) 藥物的基本結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)改造
一、生物電子等排原理
二、前藥原理
第二節(jié) 藥物的理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系
一、溶解度和分配系數(shù)對藥效的影響
二、解離度對藥效的影響
第三節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥效的影響
一、基本結(jié)構(gòu)對藥效的影響
二、官能團對藥效的影響
三、立體結(jié)構(gòu)對藥效的影響
第四節(jié) 鍵合特性對藥效的影響
一、氫鍵對藥效的影響
二、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物的形成對藥效的影響
三、金屬整合作用對藥效的影響
小結(jié)
思考題
第四章 麻醉藥
第一節(jié) 全身麻醉藥
一、吸人性麻醉藥
二、靜脈麻醉藥
第二節(jié) 局部麻醉藥
一、芳酸酯類
二、酰胺類
三、其他類
四、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
小結(jié)
思考題
第五章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥及抗精神失常藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥
一、苯二氮?類
二、巴比妥類
三、其他類
第二節(jié) 抗癲癇藥
第三節(jié) 抗精神失常藥
一、抗精神病藥
二、抗焦慮藥
三、抗抑郁藥
小結(jié)
思考題
第六章 非甾體抗炎藥
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
一、水楊酸類
二、苯胺類
第二節(jié) 非甾抗炎藥
一、吲哚乙酸類
二、芳基烷酸類
三、1，2－苯并噻嗪類
四、3，5－吡唑烷二酮類
五、鄰氨基苯甲酸類
第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥
一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥
二、尿酸排泄劑
三、尿酸合成阻斷劑
小結(jié)
思考題
第七章 鎮(zhèn)痛藥
第一節(jié) 嗎啡類生物堿及衍生物
第二節(jié) 人工合成代用品
第三節(jié) 鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系
小結(jié)
思考題
第八章 中樞興奮藥及利尿藥
第一節(jié) 中樞興奮藥
一、黃嘌呤類
二、酰胺類
第二節(jié) 利尿藥
一、多羥基類
二、磺酰胺類及苯并噻嗪類
三、其他類
小結(jié)
思考題
第九章 擬膽堿藥和抗膽堿藥
第一節(jié) 擬膽堿藥
一、直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
二、抗膽堿酯酶藥
第二節(jié) 抗膽堿藥
一、顛茄生物堿類乙
二、合成類抗膽堿藥
三、M受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系
小結(jié)
思考題
第十章 擬腎上腺素藥
第一節(jié) 苯乙胺類
第二節(jié) 苯異丙胺類
第三節(jié) 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系
小結(jié)
思考題
第十一章 抗過敏藥和抗?jié)兯?br />第一節(jié) 抗過敏藥
一、氨基醚類
二、丙胺類
三、三環(huán)類
四、H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥
一、H2受體拮抗劑
二、質(zhì)子泵抑制劑
小結(jié)
思考題
第十二章 心血管系統(tǒng)藥物
第一節(jié) 降血脂藥
一、苯氧乙酸類
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類
第二節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類
二、鈣拮抗劑
第三節(jié) 抗高血壓藥
一、腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥
二、腎素一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥
第四節(jié) 抗心律失常藥
一、鈉通道阻滯劑
二、受體阻滯劑
第五節(jié) 強心藥
一、強心苷類
二、磷酸二酯酶抑制劑
小結(jié)
思考題
第十三章 抗寄生蟲藥
第一節(jié) 驅(qū)腸蟲藥
第二節(jié) 抗血吸蟲藥物和抗絲蟲病藥
第三節(jié) 抗瘧藥
第四節(jié) 抗阿米巴原蟲病和滴蟲病藥
小結(jié)
思考題
第十四章 合成抗菌藥
第一節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑
一、磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)和命名
二、磺胺類藥物的化學(xué)性質(zhì)
三、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系
四、典型藥物
五、抗菌增效劑
第二節(jié) 喹諾酮類抗菌藥
一、分類
二、構(gòu)效關(guān)系
三、典型藥物
第三節(jié) 抗結(jié)核病藥
一、抗生素類抗結(jié)核病藥
二、合成抗結(jié)核病藥
第四節(jié) 抗真菌藥
一、抗真菌抗生素
二、合成抗真菌藥
小結(jié)
思考題
第十五章 抗生素
第一節(jié) 內(nèi)酰胺類抗生素
一、青霉素及半合成青霉素類
二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類
第二節(jié) 氨基糖苷類抗生素
第三節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
第四節(jié) 氯霉素類抗生素
第五節(jié) 四環(huán)素類抗生素
第六節(jié) 其他抗生素
一、多黏菌素
二、林可霉素和克林霉素
小結(jié)
思考題
第十六章 抗腫瘤藥
第一節(jié) 烷化劑
一、結(jié)構(gòu)與分類
二、常用藥物
第二節(jié) 抗代謝藥
一、抗代謝藥的分類
二、常用藥物
第三節(jié) 其他類抗腫瘤藥
小結(jié)
思考題
第十七章 甾類激素藥物
第一節(jié) 甾類激素的基本結(jié)構(gòu)和分類
一、甾類激素基本碳架
二、甾類激素的分類
第二節(jié) 甾類激素藥物的一般性質(zhì)
一、顯色反應(yīng)
二、沉淀反應(yīng)
三、紅外光譜（IR）
第三節(jié) 常用甾類激素藥物
一、雄激素類藥物
二、雌激素類藥物
三、孕激素和腎上腺皮質(zhì)激素類藥物
小結(jié)
思考題
第十八章 維生素
第一節(jié) 脂溶性維生素
一、維生素A
二、維生素D
三、維生素E
四、維生素K
第二節(jié) 水溶性維生素
小結(jié)
思考題
實驗
實驗一 藥物的物理性質(zhì)實驗（一）藥物溶解度實驗
實驗二 藥物的物理性質(zhì)實驗（二）藥物比旋度和熔點的測定實驗
實驗三 藥物的變質(zhì)反應(yīng)實驗
實驗四 鹽類藥物常見的離子反應(yīng)實驗
實驗五 常見有機藥物的性質(zhì)實驗（一）
實驗六 常見有機藥物的性質(zhì)實驗（二）
實驗七 常見有機藥物的性質(zhì)實驗（三）
實驗八 阿司匹林的合成、定性鑒別及特殊雜質(zhì)的檢查
實驗九 對乙酰氨基酚的合成、定性鑒別及
特殊雜質(zhì)的檢查
主要參考書目

章節(jié)摘錄

　　評定一個藥物的質(zhì)量一般從兩個方面來衡量?！　?.藥物的療效和不良反應(yīng)一般來說，一個好的藥物應(yīng)該是藥理作用確切、療效高、不良反應(yīng)少、毒性作用小的藥物。因此，評定千個藥物質(zhì)量的優(yōu)劣時，首先考慮藥物在治療劑量范圍內(nèi)是否產(chǎn)生較好的治療效果，而不產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)、副作用和其他不良反應(yīng)。　　2.藥物的純度藥物有效成分的含量是反映藥物純度的重要標(biāo)志，藥物純度可以用藥物中有效成分的含量多少來表示，也可以用藥物中雜質(zhì)量來表述。在同一劑量時藥物有效成分含量高，說明雜質(zhì)少，其療效高，由雜質(zhì)引起的不良反應(yīng)少；而在同一劑量時藥物有效成分含量低，說明雜質(zhì)多，必然導(dǎo)致療效下降，而由雜質(zhì)引發(fā)的不良反應(yīng)多且較嚴(yán)重.由此可見，藥物純度會影響到藥物的療效和不良反應(yīng).因此，供做藥用的化學(xué)藥物必須達到一定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)后，才能保證安全有效。　　藥物的純度概念與其他化學(xué)品或試劑的純度概念是不同的。在一般化學(xué)品中，我們只考慮雜質(zhì)的存在可能引起的影響該化學(xué)品使用目的和范圍的化學(xué)變化，并不考慮這些雜質(zhì)對機體引起的生理、生化作用。而對于藥物來說，既要考慮藥物中所含雜質(zhì)對其化學(xué)反應(yīng)的影響，又要考慮雜質(zhì)對機體的作用。因此，化學(xué)品或試劑不能作為藥物直接使用。（二）藥物雜質(zhì)的概念、來源及分類通常將在生產(chǎn)、貯存過程中引進或產(chǎn)生的藥物以外的其他化學(xué)物質(zhì)稱為雜質(zhì)。雜質(zhì)的存在影響了藥物的純度，而且也可能帶來一定的不良反應(yīng)。為了安全有效地使用藥物，對藥物中可能存在的雜質(zhì)作了較為嚴(yán)格的規(guī)定，一般用雜質(zhì)限量來表示。雜質(zhì)限量是指在不影響藥物的療效、不危害機體健康的原則下，為便于生產(chǎn)制造、貯存而允許藥物中所含雜質(zhì)及其最高限量的規(guī)定。這也是用于表示藥物純度的方法之一。

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