藥物化學(xué)總論

前言

如果把牛頓發(fā)表“自然哲學(xué)的數(shù)學(xué)原理”的1687年作為近代科學(xué)的誕生日，僅300多年中，知識以正反饋效應(yīng)快速增長：知識產(chǎn)生更多的知識，力量導(dǎo)致更大的力量。特別是20世紀(jì)的科學(xué)技術(shù)對自然界的改造特別強勁，發(fā)展的速度空前迅速。在科學(xué)技術(shù)的各個領(lǐng)域中，化學(xué)與人類的日常生活關(guān)系最為密切，對人類社會的發(fā)展產(chǎn)生的影響也特別巨大。從合成DDT開始的化學(xué)農(nóng)藥和從合成氨開始的化學(xué)肥料，把農(nóng)業(yè)生產(chǎn)推到了前所未有的高度，以致人們把20世紀(jì)稱為“化學(xué)農(nóng)業(yè)時代”。不斷發(fā)明出的種類繁多的化學(xué)材料極大地改善了人類的生活，使材料科學(xué)成為了20世紀(jì)的一個主流科技領(lǐng)域?；瘜W(xué)家們對在分子層次上的物質(zhì)結(jié)構(gòu)和“態(tài).態(tài)化學(xué)”、單分子化學(xué)等基元化學(xué)過程的認(rèn)識也隨著可利用的技術(shù)工具的迅速增多而快速深入。也應(yīng)看到，化學(xué)雖然創(chuàng)造了大量人類需要的新物質(zhì)，但是在許多場合中卻未有效地利用資源，而且產(chǎn)生大量排放物造成嚴(yán)重的環(huán)境污染。以至于目前有不少人把化學(xué)化工與環(huán)境污染聯(lián)系在一起。在21世紀(jì)開始之時，化學(xué)正在兩個方向上迅速發(fā)展。一是在20世紀(jì)迅速發(fā)展的慣性驅(qū)動下繼續(xù)沿各個有強大生命力的方向發(fā)展；二是全方位的“綠色化”，即使整個化學(xué)從“粗放型”向“集約型”轉(zhuǎn)變，既滿足人們的需求，又維持生態(tài)平衡和保護環(huán)境。為了在一定程度上幫助讀者熟悉現(xiàn)代化學(xué)一些重要領(lǐng)域的現(xiàn)狀，科學(xué)出版社組織編輯出版了這套《現(xiàn)代化學(xué)基礎(chǔ)叢書》。叢書以無機化學(xué)、分析化學(xué)、物理化學(xué)、有機化學(xué)和高分子化學(xué)五個二級學(xué)科為主，介紹這些學(xué)科領(lǐng)域目前發(fā)展的重點和熱點，并兼顧學(xué)科覆蓋的全面性。叢書計劃為有關(guān)的科技人員、教育工作者和高等院校研究生、高年級學(xué)生提供一套較高水平的讀物，希望能為化學(xué)在新世紀(jì)的發(fā)展起積極的推動作用。

內(nèi)容概要

本書以化學(xué)的視角，討論藥物與機體的相互作用，從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，結(jié)合物理化學(xué)性質(zhì)，討論與藥理活性、藥代動力學(xué)行為、毒副作用的依存關(guān)系。為了理解藥物作用的分子基礎(chǔ)，本書在介紹基礎(chǔ)知識的基礎(chǔ)上，注重藥物化學(xué)與藥理學(xué)的結(jié)合界面。藥物構(gòu)效關(guān)系、分子設(shè)計方法和策略等是本書的重點。    本書可供藥科研究生、教師和從事藥物研究人員參考。

書籍目錄

《現(xiàn)代化學(xué)基礎(chǔ)叢書》序前言第1版序第1章  緒論  1.1  藥物化學(xué)的定義和范圍  1.2  藥物與藥物化學(xué)發(fā)展的回顧    1.2.1  以天然活性物質(zhì)為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期    1.2.2  以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期    1.2.3  藥物分子設(shè)計時期  1.3  藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系    1.3.1  化學(xué)是構(gòu)建和表征藥物分子的主要手段    1.3.2  生物學(xué)在多層面上改變并豐富了藥物化學(xué)的內(nèi)容  1.4  本書的內(nèi)容  參考文獻第2章  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥代動力學(xué)  2.1  藥物的宏觀性質(zhì)和微觀結(jié)構(gòu)  2.2  藥物在體內(nèi)的過程    2.2.1  藥劑相    2.2.2  藥代動力相    2.2.3  藥效相  2.3  藥代動力學(xué)及其參數(shù)    2.3.1  表觀分布容積    2.3.2  清除率    2.3.3  半衰期    2.3.4  曲線下面積    2.3.5  生物利用度    2.3.6  隔室觀念  2.4  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吸收    2.4.1  生物膜    2.4.2  藥物在消化道的吸收    2.4.3  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對吸收的影響    2.4.4  離體細(xì)胞模擬腸中吸收  2.5  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與分布    2.5.1  分子大小對分布的影響    2.5.2  親脂性對分布的影響    2.5.3  氫鍵形成能力對分布的影響    2.5.4  電荷對分布的影響    2.5.5  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與組織成分或蛋白結(jié)合的關(guān)系    2.5.6  堿性藥物對分布容積和持續(xù)時間的影響  2.6  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物轉(zhuǎn)化    2.6.1  一般概念    2.6.2  藥物代謝的兩個階段    2.6.3  氧化反應(yīng)的重要酶系    2.6.4  氧化反應(yīng)    2.6.5  還原反應(yīng)    2.6.6  水解反應(yīng)    2.6.7  軛合反應(yīng)    2.6.8  影響藥物代謝的因素  2.7  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與消除過程    2.7.1  藥物經(jīng)腎排除    2.7.2  藥物經(jīng)膽汁排除  參考文獻第3章  藥物作用的靶標(biāo)和活性測定第4章  藥物作用的理化基礎(chǔ)第5章  藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系第6章  定量構(gòu)效關(guān)系第7章  酶抑制劑第8章  肽模擬物第9章  手性藥物第10章  化學(xué)治療藥物第11章  藥物分子設(shè)計方法第12章  藥物分子設(shè)計的策略中文索引英文索引

章節(jié)摘錄

插圖：臨床使用的藥物，大都是按照人體系統(tǒng)和藥理作用分類的，例如作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和消化系統(tǒng)等藥物，藥理學(xué)和藥物化學(xué)大多以此分類。如果從藥物研究的視角對藥物作用作進一步歸納，可按照病理和病源特征分成兩類：即藥效藥物（pharmacodynamics）和化學(xué)治療藥物（chemotherapeutics）。藥效藥物系指作用于人體的組織、器官或系統(tǒng)，旨在糾正功能的失調(diào)，使達到正常狀態(tài)。機體內(nèi)各系統(tǒng)、器官和組織之間在正常狀態(tài)下處于平衡狀態(tài)，細(xì)胞內(nèi)的激素、酶、受體、細(xì)胞因子和遞質(zhì)等也在動態(tài)下作穩(wěn)定的調(diào)控。如果某一因素過高或過低表達，導(dǎo)致功能的異常或紊亂，造成平衡的失調(diào)，例如血糖升高，精神抑郁，血脂異常等疾病。藥效藥物是通過調(diào)節(jié)機體生物大分子的功能，或提高或降低內(nèi)源性配體的體內(nèi)水平，將這些失衡的異常狀態(tài)調(diào)整并恢復(fù)到正常水平，達到治療目的。這類藥物的作用靶標(biāo)不是外來的，而為體內(nèi)所固有。所以，藥效藥物是調(diào)整既有的功能。藥效藥物治療的宗旨是以調(diào)節(jié)為本?；瘜W(xué)治療藥物則是治療由病原體如細(xì)菌、真菌、原蟲和病毒等所引起的感染性疾病，目的是清除或殺滅感染的病原體，以及感染引起的后果。這類藥物理論上應(yīng)對宿主無傷害作用，而只作用于病原體。所以，對病原體的選擇性毒性（selective toxicity）是化療藥物的主要特征：殺滅、抑制或清除病原體，而對宿主無傷害作用。在這個意義上化療藥物是以殺滅為本。癌癥是由于遺傳或環(huán)境因素導(dǎo)致組織細(xì)胞的無控制的惡性增殖，既是病原體，又有宿主細(xì)胞的特征，因而抗癌藥物隸屬于化療藥物，不過抗癌藥物的作用靶標(biāo)大都是體內(nèi)固有的但是異常的生物大分子。區(qū)分開藥效藥物和化療藥物，有助于對作用靶標(biāo)的認(rèn)識，理解藥物的作用特點和藥物分子設(shè)計的原則。

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《藥物化學(xué)總論(第3版)》：“十一五”國家重點圖書出版規(guī)劃項目。

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