藥物化學總論

前言

如果把牛頓發(fā)表“自然哲學的數學原理”的1687年作為近代科學的誕生日，僅300多年中，知識以正反饋效應快速增長：知識產生更多的知識，力量導致更大的力量。特別是20世紀的科學技術對自然界的改造特別強勁，發(fā)展的速度空前迅速。在科學技術的各個領域中，化學與人類的日常生活關系最為密切，對人類社會的發(fā)展產生的影響也特別巨大。從合成DDT開始的化學農藥和從合成氨開始的化學肥料，把農業(yè)生產推到了前所未有的高度，以致人們把20世紀稱為“化學農業(yè)時代”。不斷發(fā)明出的種類繁多的化學材料極大地改善了人類的生活，使材料科學成為了20世紀的一個主流科技領域?；瘜W家們對在分子層次上的物質結構和“態(tài).態(tài)化學”、單分子化學等基元化學過程的認識也隨著可利用的技術工具的迅速增多而快速深入。也應看到，化學雖然創(chuàng)造了大量人類需要的新物質，但是在許多場合中卻未有效地利用資源，而且產生大量排放物造成嚴重的環(huán)境污染。以至于目前有不少人把化學化工與環(huán)境污染聯系在一起。在21世紀開始之時，化學正在兩個方向上迅速發(fā)展。一是在20世紀迅速發(fā)展的慣性驅動下繼續(xù)沿各個有強大生命力的方向發(fā)展；二是全方位的“綠色化”，即使整個化學從“粗放型”向“集約型”轉變，既滿足人們的需求，又維持生態(tài)平衡和保護環(huán)境。為了在一定程度上幫助讀者熟悉現代化學一些重要領域的現狀，科學出版社組織編輯出版了這套《現代化學基礎叢書》。叢書以無機化學、分析化學、物理化學、有機化學和高分子化學五個二級學科為主，介紹這些學科領域目前發(fā)展的重點和熱點，并兼顧學科覆蓋的全面性。叢書計劃為有關的科技人員、教育工作者和高等院校研究生、高年級學生提供一套較高水平的讀物，希望能為化學在新世紀的發(fā)展起積極的推動作用。

內容概要

本書以化學的視角，討論藥物與機體的相互作用，從藥物分子的化學結構出發(fā)，結合物理化學性質，討論與藥理活性、藥代動力學行為、毒副作用的依存關系。為了理解藥物作用的分子基礎，本書在介紹基礎知識的基礎上，注重藥物化學與藥理學的結合界面。藥物構效關系、分子設計方法和策略等是本書的重點。    本書可供藥科研究生、教師和從事藥物研究人員參考。

書籍目錄

《現代化學基礎叢書》序前言第1版序第1章  緒論  1.1  藥物化學的定義和范圍  1.2  藥物與藥物化學發(fā)展的回顧    1.2.1  以天然活性物質為主的藥物發(fā)現時期    1.2.2  以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期    1.2.3  藥物分子設計時期  1.3  藥物化學與其他學科的關系    1.3.1  化學是構建和表征藥物分子的主要手段    1.3.2  生物學在多層面上改變并豐富了藥物化學的內容  1.4  本書的內容  參考文獻第2章  藥物的化學結構與藥代動力學  2.1  藥物的宏觀性質和微觀結構  2.2  藥物在體內的過程    2.2.1  藥劑相    2.2.2  藥代動力相    2.2.3  藥效相  2.3  藥代動力學及其參數    2.3.1  表觀分布容積    2.3.2  清除率    2.3.3  半衰期    2.3.4  曲線下面積    2.3.5  生物利用度    2.3.6  隔室觀念  2.4  藥物的化學結構與吸收    2.4.1  生物膜    2.4.2  藥物在消化道的吸收    2.4.3  藥物的化學結構對吸收的影響    2.4.4  離體細胞模擬腸中吸收  2.5  藥物的化學結構與分布    2.5.1  分子大小對分布的影響    2.5.2  親脂性對分布的影響    2.5.3  氫鍵形成能力對分布的影響    2.5.4  電荷對分布的影響    2.5.5  藥物的化學結構與組織成分或蛋白結合的關系    2.5.6  堿性藥物對分布容積和持續(xù)時間的影響  2.6  藥物的化學結構與生物轉化    2.6.1  一般概念    2.6.2  藥物代謝的兩個階段    2.6.3  氧化反應的重要酶系    2.6.4  氧化反應    2.6.5  還原反應    2.6.6  水解反應    2.6.7  軛合反應    2.6.8  影響藥物代謝的因素  2.7  藥物的化學結構與消除過程    2.7.1  藥物經腎排除    2.7.2  藥物經膽汁排除  參考文獻第3章  藥物作用的靶標和活性測定第4章  藥物作用的理化基礎第5章  藥物的化學結構與生物活性的關系第6章  定量構效關系第7章  酶抑制劑第8章  肽模擬物第9章  手性藥物第10章  化學治療藥物第11章  藥物分子設計方法第12章  藥物分子設計的策略中文索引英文索引

章節(jié)摘錄

插圖：臨床使用的藥物，大都是按照人體系統和藥理作用分類的，例如作用于中樞神經系統、心血管系統和消化系統等藥物，藥理學和藥物化學大多以此分類。如果從藥物研究的視角對藥物作用作進一步歸納，可按照病理和病源特征分成兩類：即藥效藥物（pharmacodynamics）和化學治療藥物（chemotherapeutics）。藥效藥物系指作用于人體的組織、器官或系統，旨在糾正功能的失調，使達到正常狀態(tài)。機體內各系統、器官和組織之間在正常狀態(tài)下處于平衡狀態(tài)，細胞內的激素、酶、受體、細胞因子和遞質等也在動態(tài)下作穩(wěn)定的調控。如果某一因素過高或過低表達，導致功能的異?；蛭蓙y，造成平衡的失調，例如血糖升高，精神抑郁，血脂異常等疾病。藥效藥物是通過調節(jié)機體生物大分子的功能，或提高或降低內源性配體的體內水平，將這些失衡的異常狀態(tài)調整并恢復到正常水平，達到治療目的。這類藥物的作用靶標不是外來的，而為體內所固有。所以，藥效藥物是調整既有的功能。藥效藥物治療的宗旨是以調節(jié)為本。化學治療藥物則是治療由病原體如細菌、真菌、原蟲和病毒等所引起的感染性疾病，目的是清除或殺滅感染的病原體，以及感染引起的后果。這類藥物理論上應對宿主無傷害作用，而只作用于病原體。所以，對病原體的選擇性毒性（selective toxicity）是化療藥物的主要特征：殺滅、抑制或清除病原體，而對宿主無傷害作用。在這個意義上化療藥物是以殺滅為本。癌癥是由于遺傳或環(huán)境因素導致組織細胞的無控制的惡性增殖，既是病原體，又有宿主細胞的特征，因而抗癌藥物隸屬于化療藥物，不過抗癌藥物的作用靶標大都是體內固有的但是異常的生物大分子。區(qū)分開藥效藥物和化療藥物，有助于對作用靶標的認識，理解藥物的作用特點和藥物分子設計的原則。

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《藥物化學總論(第3版)》：“十一五”國家重點圖書出版規(guī)劃項目。

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